• EULALIA FERNÁNDEZ VALLÍN CÁRDENAS, MD

ESPECTRO DE ACCIÓN
LOS QUE ACTÚAN DE FORMA DIRECTA

• Ej. Norepinefrina, epinefrina

• Interactúan directamente con receptores
adrenérgicos y los activan
 ESPECTRO DE ACCIÓN
LOS QUE ACTÚAN DE FORMA
INDIRECTA:

• Ej. Anfetamina, tiramina, efedrina

• Sus acciones dependen de la liberación
de catecolaminas endógenas, por lo que
pueden tener uno de los siguientes
mecanismos:
 ESPECTRO DE ACCIÓN
1. Desplazamiento de las catecolaminas
almacenadas a partir de la terminación
nerviosa adrenérgica (anfetaminas y
tiramina)
2. Inhibición de la recaptura de
catecolaminas ya liberadas ( cocaína,
antidepresivos)
 Tipos y subtipos de receptores
adrenérgicos
• Tipo alfa
• Tipo beta
• Dopaminérgicos
 Selectividad relativa de los agonistas de
receptores adrenérgicos
Agonistas alfa Afinidades relativas por el receptor

•Fenilefrina, metoxamina α1  α2      

•Clonidina, metilnoradrenalina, α2  α1      
guanabenz, guanfacina

Agonistas alfa y beta mixtos: α 1 = α 2 1  2

• Noradrenalina

• Efedrina α 1 = α 2 1= 2
 Selectividad relativa de los agonistas de
receptores adrenérgicos
• La clonidina y la alfametil dopa son
ejemplos de fármacos agonistas
específicos de receptores alfa-2
presinápticos inhibitorios
• La clonidina estimula directamente los
receptores alfa-2
• La alfametil dopa forma un falso
neurotransmisor, la alfametil noradrenalina
que es quien se une al receptor alfa-2
 Selectividad relativa de los agonistas de
receptores adrenérgicos
Agonista β

• Dobutamina β1 > β2 > > > > α

• Isoproterenol β1> β2 > > > > α

• terbutalina, Β2 > β1 > > > > α

metaproterenol,
albuterol, fenoterol,
salmeterol, ritodrine
 Algunas consideraciones
• Las catecolaminas ( adrenalina, noradrenalina e
isoproterenol), tienen una disponibilidad muy
baja por vìa oral debido a que son
metabolizadas por la COMT en la pared
intestinal y en el hígado por la MAO
• Cuando se administran por vía parenteral,
tienen vidas medias también cortas debido a su
metabolismo por estas enzimas, que están
presentes en numerosos tejidos
• El salbutamol y la efedrina son activas por vía
oral y tienen una vida media más prolongada
 Importancia de la estructura
química
• El radical en el nitrógeno de la amina es
importante en la determinación de la beta
selectividad
• La adrenalina ( una N-metilamina) tiene
más acciones beta que la NA (una amina
primaria)
• El isoproterenol, una L-isopropilamina,
tiene efectos alfa insignificantes
 Efectos farmacológicos
(agonistas alfa puros)
• Vasoconstricción
• Aumento de la RVP
• Aumento de la TA
• Disminución de la motilidad intestinal
• Midriasis
• Disminución de la liberación de insulina
• Disminuye la síntesis de humor acuoso debido a
vasoconstricción
• Descongestionante nasal
 Efectos farmacológicos
(agonistas beta puros)
• Incremento de la actividad cardiaca
Vasodilatación (vasos que irrigan el músculo
esquelético)
• Disminución de la motilidad gastrointestinal.
• Aumentan la lipólisis.
• Aumentan la liberación de insulina
• Aumentan la gluconeogénesis hepática
• Reducen la actividad uterina
• Broncodilatación
 Efectos de la retroalimentación
• La participación del reflejo de los barorreptores
debe considerarsepara comprender el efecto
sobre frecuencia cardíaca (bradicardia) inducido
por los estimulantes alfa.
• Los estimulantes selectivos alfa 2 (clonidina,
alfametilnoradrenalina) tienen efectos sobre la
presión sanguínea que pueden explicarse en
base al mecanismo de retroalimentación
negativa del receptor presináptico.
 USOS TERAPEUTICOS
• Shock
• Hipotensión
• Hipertensión
• Arritmias cardíacas
• Insuficiencia cardiaca
• Efecto vascular local de los agonistas alfa
• Descongestionantes nasales
• Glaucoma
• Dilatación pupilar
 USOS TERAPÉUTICOS
• Asma
• Reacciones alérgicas
• Narcolepsia
• Reducción de peso
• Síndrome de déficit de atención con
hiperactividad
• Incontinencia urinaria
 PREGUNTAS
La dilatación de los vasos en el músculo
esquelético, la contricción de los vasos
cutáneos y los efectos inotropos y cronotropos
positivos sobre el corazón son todos acciones
de:
a. Metaproterenol
b. Noradrenalina
c. Acetilcolina
d. Adrenalina
e. Isoproterenol
 PREGUNTA
Los siguientes fármacos disminuyen la
liberación de catecolaminas en la terminal
presináptica:
a. Efedrina--- cocaína
b. Clonidina---alfa metil dopa
c. Estradiol---prednisolona
d. Teofilina---tiramina
 PREGUNTA
El mecanismo de acción de los fármacos
anteriores está relacionado con lo siguiente:
a. Bloqueo de receptores beta2
b. Bloqueo de la transmisión del ganglio
autónomo simpático
c. Estímulo de receptores alfa-2 presinápticos
d. Bloqueo de la recaptura de catecolaminas
 PREGUNTAS
Cuando se desea dilatación pupilar pero no
cicloplejía, una elección adecuada de
medicamento es:
a. Homatropina
b. Pilocarpina
c. Adrenalina
d. Tropicamida
e. Fenilefrina
 PREGUNTAS
El salbutamol administrado en aerosol y
correctamente dosificado puede producir
taquicardia:
a. ¿Qué tipo De receptores adrenérgicos
predominan en le miocardio humano?
b. Explique el mecanismo por el cual la
taquicardia se produce
 PREGUNTAS
¿Qué sucede con la actividad de la enzima
tirosina hidroxilasa en un paciente tratado
crónicamente con reserpina?
 PREGUNTAS
X es una catecolamina de potencia alfa
prácticamente nula, siendo equipotente
sobre los receptores beta-1 y beta-2

a. Mencione un ejemplo de fármaco con ls

características anteriores
 PREGUNTAS
Explique la importancia que tuvo para la
clínica la subclasificación de los
receptores beta en 1 y 2
 PREGUNTAS
Un niño de 7 años acude a la consulta con sus padres por
quejas de hiperactividad en la escuela. También le
observan impulsivo y con falta de atención en casa. Tras
una entrevista detallada, se prescribe un derivado
anfetamínico. Con estos datos cuál es el diagnóstico
realizado:
a. Depresión
b. Esquizofrenia
c. Síndrome de hiperactividad con déficit de atención
d. Síndrome de Parkinson
 PREGUNTAS
La elección de un anfetamínico en el
diagnóstico anterior se fundamenta en lo
siguiente:
a. Inhiben la recaptura de noradrenalina
b. Bloquea los efecto de la noradrenalina
c. Aumenta la liberación de presináptica de
catecolaminas
d. Bloquea la transmisión ganglionar
 PREGUNTAS
Son indicaciones para el uso de agonistas
adrenérgicos las siguientes, excepto:
a. Hipotensión arterial
b. Asma bronquial
c. Shock cardiogénico
d. Cardiopatía isquémica
 QUESTIONS
A new drug was given by subcutaneous
injection to 25 normal subjects in a phase I
clinical trial. The cardiovascular effects are
summarized in the table below.
 QUESTIONS
VARIABLE CONTROL PEAK DRG EFFECT
Systolic BP (mm Hg) 116 144
Diastolic BP (mm Hg) 76 96
Cardiac output (L/min) 5.4 4.7
Heart rate (Beasts/min) 71.2 54.3
 QUESTIONS
Which of the following drugs does the new
experimental agent most resemble?
a. Epinephrine
b. Isoproterenol
c. Phenylephrine
d. Albuterol
A 7 year old boy has a significant bed-wetting
problem. A long-acting indirect sympathomimetic
agent sometimes used by the oral route for thiss
and other indications is:
a. Dobutamine
b. Ephedrine
c. Epinephrine
d. Isoproterenol