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TRAMADOL, NALOXONA
1. Naturales:
Derivados fenantrénicos: morfina, codeína y heroína.
Derivados benzilisoquinolínicos: papaverina.
2. Semisintéticos: dehidrocodeinona, oximorfona y dehidromorfinona.
3. Sintéticos:
Morfinano (tebaína): levorfanol, butorfanol, nalbufina y buprenorfina.
Fenilpiperidina: meperidina, fentanilo, sufentanilo, alfentanilo, remifentanilo,
tramadol, etc.
4. Antagonistas: naloxona, naltrexona y metil–naltrexona
I. MORFINA
Actúa en receptores
μ1 y μ 2
Efectivo en todo
Morfina tipo de dolor
Morfina
El efecto es resultado de
interacciones en la Actúa a nivel
sustancia gris presináptico sobre los Disminuye la liberación
periacueductal, el locus nociceptores aferentes de sustancia P;
coeruleus y la médula primarios,
espinal;
Náusea y vómito
Constipación y retardo en el vaciamiento gástrico,
Incrementa el tono de los esfínteres (excepto EES)
Aumenta la presión del árbol biliar: Coliangiogramas falsos positivos.
Espasmo sobre el esfínter de Oddi y el posible reflujo de Wirsung: ↑
amilasas y lipasas en el posoperatorio; inicia entre 2-3 min y remite de
7 y 120 min (Dx diferencial con obstrucción orgánica);
Empleo
Farmacocinética
El efecto antinociceptivo no
(Mecanismo monoaminérgico de analgesia) y es completamente
adrenérgica α2 antagonizado por la naloxona
Farmacocinética
SNC
La dosis de 1 mg/kg no modifica la PIC SGI
ni la PPC, a dosis mayores ↑ Pa CO se ↑ SCV
estos parámetros. náusea y vómito (30 a 35%),
No reduce significativamente el tamaño Dosis de 100 mg ↑ ligeramente no retarda el vaciamiento
de la pupila. La depresión respiratoria la TA gástrico y tiene un menor
es < que con morfina.
y la FC. efecto sobre el tránsito
Participa del efecto antitusígeno de la intestinal y el esfínter de Oddi
codeína.
Efectos
Consideraciones:
Si no se dispone de un
Inicio de acción de la T½ y duración del efecto acceso IV, se puede
naloxona intravenosa es son cortos, en torno a 30 y administrar por vía
rápido (1-2 min) 60 min. intratraqueal, a las = dosis
que se dan por IV
Precipitación de una
4. Pueden presentar náusea, catástrofe CV por ↑
vómito, mareo, inestabilidad, actividad del SNA y la
nerviosismo, temblores y percepción súbita de dolor
escalofrío → ↑CmO2 (Arritmias, ruptura de
anurismas, IAM)
Consideraciones para su empleo:
Dolor
Mecanismos
(↑ PA, FC, alteraciones
hemodinámicas)
Despertar
Al revertir
Rápido
Efectos de Activación
opioides Simpática
Consumo de O2 y
la Ventilación/min
Puede ↑ 2-3x
Paciente han
desarrollado hipotermia
(pérdida Intraoperatoria
de calor)
Al USAR NALOXONA
PARA REVERTIR
EFECTO DE Incrementan el estrés del
OPIOIDES sistema cardiovascular y
elevan el gasto cardíaco
La «renarcotización» se produce más a menudo para revertir los
opioides de acción larga, como la morfina.
Puede mejorar los déficits neurológicos que se producen como consecuencia de lesiones
isquémicas o traumáticas EN ANIMALES.
En seres humanos, un estudio aleatorizado controlado ha demostrado que la naloxona
(un bolo de 5,4 mg/kg, seguido de una infusión de 4 mg/kg/h durante 23 h) no mejora la
recuperación neurológica tras lesiones medulares agudas.
Sin embargo, el uso combinado de drenaje de líquido cefalorraquídeo y naloxona
reduce el riesgo de paraplejía en pacientes sometidos a reparación de aneurismas
toracoabdominales.
Puede tener un papel terapéutico en los trastornos por golpe de calor y en el prurito
inducido por colestasis.
Aunque algunos estudios afirman que la naloxona IV puede producir mejoría en el dolor
central tras un ACV resistente a los opioides, un ensayo doble ciego concluyó que la
naloxona IV no es útil para aliviar el dolor central postictal.
Referencias Bibliográficas