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• Tiene gran afinidad por los receptores muscarinicos, a los que se une
competitivamente e impide que la acetilcolina se fije aellos
• A dosis mas elevadas, cae la presión arterial por bloqueo ganglionar y cesa la
actividad en el tracto gastrointestinal y en la musculaturavesical
MECAMILAMINA
– Dado que compite con la acetilcolina a nivel del receptor sin estimularlo, se les
denomina bloqueadores competitivos
– Loas anestesistas emplean a menudo este método para reducir la duración del
bloqueo neuromuscular
BLOQUEADORESNO DESPOLARIZANTE COMPETITIVOS
Mecanismo de acción
• A dosis altas:
• Antibiótico aminoglucocido
– Los fármacos como la gentamicina o la tobramicina inhiben la
liberación de acetilcolina en los nervios colinérgicos porque compiten
con los iones de calcio
– Tienen una accion sinérgica con la tubocurarina yotros bloqueadores
competitivos con el consiguiente refuerzo del bloqueo
• Farmacocinética:
– La succinilcolina se inyecta por vía I.V.
– La brevedad de su accion se debe a su rápida redistribución e
hidrolisis por la colinesterasa plasmática
– Suele administrarse en infusión continua para mantener el efecto por
mas tiempo
– los efectos farmacológicos desaparecen pronto tras la suspensión
BLOQUEADORES DESPOLARIZANTE
Efectos adversos:
• Hipertermia:
– cuando se emplea halotano como anestésico, la administración de
succinilcolina produce en ocasiones una hipertermia maligna en las
personas genéticamente predispuesta
• Apnea:
– La administración de succinilcolina a un paciente con deficiencia
genética de colinesterasa plasmática o una forma atípica de la enzima
puede ocasionar una apnea prolongada por parálisis diafragmática.