FARMACOLOGIA

ANTINEOPLASICA
M.V VLADIMIR AGUILAR JAUREGUI
 CELULAS TUMORALES

CELULAS NORMALES CELULAS TUMORALES

CICLO CELULAR
 FÁRMACOS ANTINEOPLÁSICOS
• Citotóxicos
• Glucocorticoides
• Hormonas sexuales
• Anticuerpos monoclonales
– Trastuzumab (Cáncer de mama)
– Rituximab (Linfomas no Hodgkin de linfocitos B)
• Modificadores de la respuesta biológica
• Citoquinas: IFN, IL-2
• Inhibidores de la angiogénesis
 CITOTOXICOS
• MECANISMO DE ACCION
– Fármacos que causan un bloqueo de la división y
reproducción celular, actuando sobre el ciclo
celular.
– A mayor velocidad de crecimiento tumoral, mayor
respuesta al tratamiento farmacológico
 CITOTOXICOS
• MECANISMO DE ACCION
– Son activos frente a TODAS las células que se
encuentran en proceso de división.

– ANTIPROLIFERATIVOS
– POCO SELECTIVOS
 CITOTOXICOS
• Específicos de fase
a)Fase G1
b)Fase S
c)Fase G2
d)Fase M
• Ciclos específicos (no específicos de fase)
• No específicos de ciclo celular
CINETICA DE DESTRUCCION CELULAR
• Una dosis determinada de un fármaco
citotóxico destruye una fracción constante de
células independientemente del tamaño del
tumor. (ataca cel. de crecimiento alto)
– Un citostático que es capaz de matar el 99,99% de
las células de una población, si se utiliza para
tratar un tumor con 1011 células, todavía dejará
10 millones (107 ) de células malignas viables.
FRACCION DEL CRECIMIENTO
TUMORAL

MEJOR PRONOSTICO
PRINCIPIOS GENERALES EN EL USO DE
LOS
CITOSTATICOS
1. Reducir en lo posible la masa tumoral inicial
(cirugía, radioterapia)

2. Comenzar el tratamiento lo más precozmente

posible.
 EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS
CITOTOXICOS
•Depresión de la médula ósea: Pancitopenia
•Tracto GI: Mucositis. Estomatitis y diarrea.
•Náuseas y vómitos.
•Alopecia.
•Alteración cicatrización de heridas
 EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS
CITOTOXICOS
•Trastorno del crecimiento en animales jóvenes
•Hiperuricemia, con posibilidad de lesión renal.
•Necrosis por extravasación.
•Malformaciones fetales.
•Esterilidad (jóvenes ♂).
•Carcinogénesis. A largo plazo.
 CICLOFOSMAMIDA
• Es el agente alquilante más utilizado
• No son drogas suficientemente selectivas para
ser consideradas cicloespecificas.
• Por mecanismos enzimáticos y no
enzimáticos, ambos hidroxiderivados originan
metabolitos alquilantes entre los cuáles los
más importantes parecen ser la acroleína, la
mostaza fosforamida y la normostaza
nitrogenada.
 CICLOFOSMAMIDA
• REACCIONES ADVERSAS
– Cistitis hemorrágica
– Vómitos
– Alopecia
– Mucositis digestiva
– Pigmentación cutánea
– Cardiotoxicidad en dosis altas
 CICLOFOSMAMIDA
• DOSIS
– 500 A 800 mg/m2
– Mensual
– Diluir SF
• Endovenoso , oral
 CISPLATINO
• Es un agente alquilante de naturaleza
inorgánica.
• Inhibe la síntesis del ADN produce enlaces
cruzados.
• Por ser altamente polar no es activo por vía
oral.
• vía intravenosa, intraarterial o intraperitoneal.
• menor toxicidad del cisplatino cuando se lo
administra en infusión intravenosa.
 CISPLATINO
• REACCIONES ADVERSAS
– Mielosupresion
– Nefrotoxicidad (aumenta marcadamente cuando
es en bolo)
– Neuropatias
– Ototoxicidad
– Es uno de los citostáticos más emetizantes
– Alopecia
• DOSIS
– 50 a 120 mg/m2
– Cada 3 ó 4 semanas
– Diluir con SF
 DOXORRUBICINA
• Es un antibiótico de la familia de las
antraciclinas.

• Actúa mediante intercalación en el ADN.

• Inhibe la biosíntesis de ácidos nucleicos.

 DOXORRUBICINA
• EFECTOS ADVERSOS
– Milelosupresion (aguda)
– Cardiomiopatia (crónica)
– Muy irritante localmente
– Alopecia
– Nauseas
 DOXORRUBICINA
• Dosis
– 30 a 60 mg/m2
– Cada 3 o 4 semanas
 VINICRISTINA
• Es un alcaloide.
• bloquea la mitosis en metafase.
• Solo administración EV.
• Alcanza la mayor concentración en las
plaquetas.
• Se metaboliza en hígado.
• Se excreta en orina, vesícula, heces.
 VINICRISTINA
• EFECTOS ADVERSOS

– NEUROTOXICIDAD
– FLEVITIS
– Leucopenia
– Trombocitosis temporal
 VINICRISTINA
• DOSIS
– 0.6 a 1 mg/m2
– Semanal
– EV