Professional Documents
Culture Documents
• Dilata las pupilas
• aumenta la fuerza y la frecuencia de los latidos del corazón
• dilata los bronquios
• disminuye las contracciones estomacales, estimula las glándulas
suprarrenales.
• Desde el punto de vista psicológico nos prepara para la acción.
• Se activa en las denominadas `Situaciones E´ (escape, estrés, ejercicio,
emergencia).
• Hiperhidrosis o sudoración excesiva.
FARMACOS ADRENERGICOS
• Denominados también simpaticomiméticos porque
reproducen total o parcialmente los efectos provocados al
estimular las fibras postanganglionares simpáticas o la
medula SR.
• Son fármacos que imitan o simulan las acciones del
sistema simpático o adrenérgico.
• Algunas actúan directamente activando los receptores
adrenérgicos, a veces selectivamente.
• Otros fármacos actúan indirectamente, de tal manera
que sus efectos dependen del estímulo a la liberación de
catecolaminas endógenas que producen.
ESTIMULANTES ESTIMULANTES
CLASIFICACION ESTIMULANTES
ADRENERGICOS ADRENERGICOS ADRENERGICOS
ALFA: BETA
A L FA Y B E TA :
Foledrina (Veritol)
ADRENALINA
La adrenalina es una catecolamina endógena que tiene
muchas aplicaciones terapéuticas.
La epinefrina endógena se produce principalmente a
partir de la noradrenalina en la médula suprarrenal.
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
• Cuando se administra por vía intravenosa la
biodisponibilidad es del 100%.
• Tras la administración subcutánea de adrenalina tiene
lugar un proceso de absorción relativamente lento. Puede
acelerarse con un masaje en el sitio de la inyección
• Esta absorción es más veloz y activa por vía intramuscular.
• La adrenalina no actúa cuando se administra por ingestión
ni por vía sublingual.
DISTRIBUCIÓN
• La adrenalina inyectada desaparece rápidamente de la
circulación, con una semivida extremadamente corta, de
aproximadamente 20 segundos.
• Pasa a todos los tejidos, especialmente al corazón,
hígado, riñón y bazo, mientras que muy escasas
cantidades llegan al cerebro por su dificultad en cruzar la
barrera hematoencefálica.
• Las catecolaminas son captadas por las terminaciones
nerviosas por transporte activo y forman los depósitos o
pools
METABOLISMO
• Las catecolaminas son metabolizadas
principalmente por dos enzimas:
la catecol- ometiltransferasa (extraneuronal) y
la monoaminooxidasa (intraneuronal),
Estos procesos tienen lugar en mayor proporción
en el hígado.
EXCRECIÓN
• La adrenalina y sus metabolitos se excretan
principalmente por la orina.
• El 50% de la dosis administrada se excreta en 6 horas y
el resto en 18 horas, y en muy pequeñas cantidades se
excreta por las heces.
• En pacientes de feocromocitoma la adrenalina se
elimina en cantidades mucho mayores por la orina que
en sujetos sanos.
FARMACODINAMIA
• La epinefrina tiene numerosos efectos complejos de órganos
diana.
• La epinefrina es un agonista adrenérgico no selectivo, que
estimula los receptores alfa1-, alfa2, beta1 y beta2-adrenérgicos,
aunque el grado de estimulación en estos receptores puede variar
dependiendo de la dosis administrada (es decir, la concentración
circulante de epinefrina en el receptor).
• La estimulación de los receptores alfa1 por la epinefrina produce
vasoconstricción arteriolar.
• La estimulación de los receptores alfa2 presinápticos inhibe la
liberación de norepinefrina
• La estimulación de los receptores beta2 por la epinefrina conduce
a la vasodilatación arteriolar, la relajación del músculo liso
bronquial, y la glucogenolisis.
EFECTOS TERAPEUTICOS
Los principales efectos ACCIONES A NIVEL CARDIOVASCULAR
terapéuticos de la epinefrina Los efectos dependen de la vía de administración y de la
dosis.
sistémica incluyen: Efectos sobre la presión sanguínea:
• relajación del músculo liso • La adrenalina provoca un aumento en la presión sanguínea
bronquial, Efectos vasculares:
• La adrenalina provoca vasoconstricción principalmente a
• estimulación cardiaca, nivel de los esfínteres precapilares y de las arteriolas de
menor calibre, aunque también afecta a las venas y las
• vasodilatación en el músculo grandes arterias.
esquelético, y • La administración de adrenalina disminuye el flujo
sanguíneo cutáneo.
• la estimulación de la Efectos cardiacos:
glucogenólisis en el hígado y • La adrenalina es un estimulante cardiaco muy potente.
Actúa directamente sobre los receptores beta-1 del
otros mecanismos miocardio, aumentando la frecuencia cardiaca y el ritmo.
calorigénicos.
ACCIÓN A NIVEL BRONQUIAL
• La adrenalina actúa sobre los receptores beta-2, provocando una relajación del
músculo liso, y sobre los receptores alfa, contrayendo los vasos de la mucosa
bronquial, con lo que disminuye la congestión y el edema.
• Aumentan su toxicidad (teofilina,quinida)
• Dismuye su efecto(clonidina,,insulina)
• Inhibe la captación de catecolaminas( cocaína)
• Bloqueadores alfa adrenérgicos (haloperidol) provocan hipotensión y
taquicardia
• Hidrocarburos halogenados aumentan el riesgo de arritmias cardiacas
• Levodopa incrementa el riesgo de A C
NEUROTRANSMISOR
DOPAMINA
DOPAMINA
Neurotransmisor catecolaminérgico más importante del Sistema Nervioso Central
(SNC) de los mamíferos.
Esta relacionada con las funciones motrices, las emociones y la afectividad así como
en los sentimientos de placer.
Es un neurotransmisor fabricado por el organismo a partir de un aminoácido
aportado por la alimentación: la tirosina.
Como fármaco, actúa como simpaticomimético promoviendo el incremento de la
frecuencia cardiaca y la presión arterial.
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
RECEPTORES DOPAMINERGICOS RECEPTORES DOPAMINERGICOS
D1 D2
Subtipos D1 y D5 Subtipos D2 , D3 y D4
Están acoplados a proteínas Inhiben la formación de AMPc
Gs Activan canales de K+
Estimulan la formación de Reducen la entrada de iones de
AMPc como principal Ca2+ a través de canales
mecanismo de transducción dependientes del voltaje,
de señales. efectos mediados también por
proteínas G.
Son responsables de las diversas acciones fisiológicas de la dopamina.
¿DÓNDE SE PRODUCE?
Atención
Aprendizaje
Aumento de la
frecuencia y
presión
cardíaca
Humor
Regula el sueño
ACCIONES
La Dopamina también se utiliza como medicación. Actúa en el sistema nervioso
comprensivo.
La Dopamina no puede cruzar la barrera hematoencefálica, así que la dopamina
dada como droga no afecta directamente al sistema nervioso central.
La Dopamina se necesita en algunas enfermedades de cerebro Esto incluye
enfermedades tales como enfermedad de Parkinson. Para estos se utiliza el
levodopa que esto es un precursor de la dopamina. Para que cruce la barrera
hematoencefálica.
ALTERACIONES FUNCIONALES
PARKINSON :
disminución de
producción de
dopamina
Esquizofrenia: aumento de
Dopamina, pérdida de
funciones psicológicas
normales
FARMACOCINETICA
Se administra en infusión endovenosa (por micro goteo).
Se distribuye ampliamente pero no atraviesa la BHE.
El tiempo de vida media es de 2 minutos y sus efectos duran 10 minutos.
Es metabolizada por la MAO y la COMT.
Sus metabolitos y sus conjugados con ácido glucorònico se eliminan por
la orina.
MECANISMO DE ACCION
La dopamina es un precursor químico de la norepinefrina que estimula los
receptores dopaminérgicos β1 y α adrenérgicas dependiendo de la dosis.
• Adultos: iniciar con 1-5 ug/kg/min en • Adultos: 0,2 – 5 ug/kg/min en
infusión EV. infusión EV.
• Si no hay respuesta, adicionar 1-4
• Luego, regular dosis según
ug/kg/min en intervalos de 10 a 30
min hasta alcanzar el efecto deseado. respuesta y evolución clínica.
• En casos graves iniciar con 5 La dosis promedio es de 3
ug/kg/min y aumentar a intervalos de ug/kg/min.
5 a 10 ug/kg/min hasta llegar a 20 a 50
ug/kg/min.
EFEDRINA
Se utiliza para aliviar el
broncoespasmo reversible
asociado
al asma bronquial
Se utiliza para estados
depresivos
Bronquitis
enfermedad pulmonar
Sinusitis aguda obstructiva
rinitis Además como tratamiento
local de la congestión nasal
vasomotora en la coriza aguda
Contraindicaciones
Dosis en el adulto:
Vía intramuscular 25 - 50 mg.
Intranasal en solución al 0,5 %-0,6% cada 4 h. se usa en el tratamiento de la
congestión nasal.
Vía intravenosa para tratamiento de la hipotensión 2.5-10 mg inyectados lentamente
repitiendo la dosis en 5 a 10 min, no excediendo los 25 a 50 mg en 24 hs.
Vía oral 25 a 50 mg para el tratamiento del asma cada 3 o 4 hs. En la descongestión
nasal y en la incontinencia urinaria la misma dosis cada 6 hs.
Subcutáneo- 25 a 50 mg.
Dosis pediátricas:
Intramuscular- 0,3 a 0,4 mg/kg cada 4 a 6 hs.
Intranasal- es usada para el tratamiento de la congestión nasal administrándola
en soluciones al 0,5 % y al 0,6 %.
Por esta vía no se usa en menores de 6 años.
Intravenosa 0,2 a 0,3 mg/kg segun necesidad.
Vía oral- 3 mg/kg /día dividido en 4 dosis.
Subcutánea 3 mg/Kg/día cada 4 a 6 hs.
Usos terapéuticos:
o Hipotensión: para prevenir o tratar la hipotensión en el bloqueo epidural o
raquídeo, hipotensión arterial en anestesia general.
Dolor de
pecho Vértigo Fiebre insomnio
Mareos o
Aumento de la sensación de
presión arterial mareos
PSEUDOEFEDRINA
La pseudoefedrina (también conocida como seudoefedrina o d-efedrina) es un agente
farmacológico con acción agonista adrenérgica, utilizado en medicina por sus
propiedades como descongestivo sistémico; frecuentemente indicado para tratar la
congestión nasal
Propiedades
La pseudoefedrina activa, sobre todo, los receptores alfa adrenérgicos en las mucosas
del tracto respiratorio superior y produce vasoconstricción. Además, produce
contracción de las membranas mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia
tisular, el edema y la congestión nasal, y aumenta la permeabilidad de las vías
respiratorias nasales. La pseudoefedrina puede aumentar el drenaje de las secreciones
de los senos y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio.
La pseudoefedrina tiene menor afinidad que la efedrina por receptores beta-2
adrenérgicos, por lo que sus efectos broncodilatadores son más débiles. También es
menor la tasa de fármaco que cruza la barrera hematoencefálica, en relación con la
que cabe para la efedrina. Esto último explica la poca relevancia clínica de sus efectos
sobre el sistema nervioso central.
Clínicamente se caracteriza por producir efectos más débiles sobre el sistema nervioso
central y sobre las variables hemodinámicas.
Farmacocinética
La pseudoefedrina se metaboliza de modo incompleto en el
hígado.
El comienzo de la acción se evidencia en 15 a 30 minutos.
Se elimina por vía renal.
La velocidad de la excreción aumenta en orina de pH ácido.
Reacciones Adversas
La administración de pseudoefedrina puede asociarse eventualmente con
algunas reacciones adversas como :
aumento de la nerviosismo e
También pueden
presión arterial inquietud
aparecer: micción
dolorosa o difícil,