BLOQUEANTES B-

ADRENÉRGICOS
Producen un antagonismo competitivo y reversible de los efectos de las
catecolaminas mediados a través de la estimulación de los receptores B-
adrenérgicos.
 MECANISMO DE ACCIÓN

• Actúan a nivel de los receptores β-adrenérgicos provocando una disminución de

la formación del AMPc, lo que disminuye la concentración de calcio intracelular y
esto hace que disminuya la contractilidad cardiaca. El flujo coronario se reduce,
pero menos que el consumo miocárdico de oxigeno, de modo que la oxigenación
cardíaca mejora
 CONTRAINDICACIONES
• Los bloqueantes B-adrenérgicos están contraindicados en pacientes con asa,
hipotensión arterial sintomática (presión arterial sistólica <90mmHg), bradicardia
(<55 latidos/min), bloqueo auriculoventricular (AV) o insuficiencia cardiaca
descompensada.

La supresión brusca del tratamiento con

bloqueantes B puede producir un síndrome Por lo que la supresión del tratamiento debe
de retirada caracterizado por angina, realizarse siempre de forma gradual.
arritmias e incluso infarto de miocardio.
 Los Betabloqueadores se clasifican en dos grupos
Propranolol Atenolol

Semetabolizan Elimina por vía

en el hígado renal

Sonliposolubles Son solubles en

agua

Producen a nivel del Atraviesan la Se absorben

cerebro barrera irregularmente en
Letargia hematoencefalica el intestino

Depresión mental
Actúan a nivel del Tiene vida media
Alucinaciones cerebro mas prolongada
 ANTAGONISTAS DEL CALCIO
Son un grupo heterogéneo de fármacos que inhiben de forma selectiva el flujo de
entrada de Ca, a través de los canales de tipo L de las membranas de las células
excitables.

GRUPO SUBGRUPO NOMBRE

Dihidropiridinas Primera Generación Nifedipina
Segunda Generación Amlodipina
Nitrendipina
CLASIFICACIÓN
Felodipina
Lacidipina
Nicardipina
Isradipina
Benzotiazepinas Diltiazem
Fenilalquilaminas Verapamilo
 MECANISMO DE ACCIÓN
• Los antagonistas de calcio, van a actuar sobre los canales de calcio de
tipo L que se encuentran principalmente en el corazón (actuarán las
dihidropiridinas), en el músculo liso vascular ( diltiazem) y en el
cerebro(verapamilo).
Las tres familias de fármacos se fijan a la subunidad α1 de los canales
de Ca2+ activados por voltaje de tipo L, de manera que evitan su
apertura y con ello reducen la entrada de Ca2+ al interior celular. Esta
unión antagoniza la acción del calcio a nivel cardíaco y a nivel del
músculo liso arterial
Solos o en combinación con los nitratos sonútiles
para la angina vasoespástica

Seemplean en la Hipertensión arterial sistémica,

Hipertensión arterial pulmonar, Miocardiopatía
hipertrófica obstructiva, Espasmoesofágico.

Inhibición en la función plaquetaria interfiriendo con

el proceso calcio dependiente especifico o por
incremento de NO.

El Verapamilo y el Diltiazem en combinación conla

Digoxina son utilizados en las arritmias
supraventriculares.
 Administración: vía oral

Absorción: 90%

Unidos a: proteínas en un 90%

principalmente albumina.
Vida Media de Distribución: 18 a
35 min.
Vida Media de Eliminación: 3 a 7
horas.

Metaboliza: en el hígado.

Excreción: riñones y en forma

conjugada por la bilis.