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INTRODUCCIÓN
Antibiótico: cualquier sustancia química producida por un microorganismo capaces
de eliminar o inhibir el crecimiento de otros organismos.
Quimioterápico: compuestos obtenidos por síntesis química con actividad
antimicrobiana.
CLASIFICACIÓN
Puede realizarse con base a diferentes criterios:
Estructura: según Espectro de acción: Efecto antimicrobiano:
propiedades según el tipo de según el efecto que Mecanismo de
generales similares.
microorganismo sobre el tienen sobre los acción
que tienen actividad. microorganismos.
• β-Lactámicos • Antibacterianos • Bacteriostáticos: • Inhibición de la síntesis
bloquean el de la pared celular.
• Aminoglucósidos • Antifúngicos • Alteración de la
• Tetraciclinas • Antivirales desarrollo y función de la
• Antiprotozoarios multiplicación de membrana celular
• Quinolonas las bacterias. • Inhibición de la síntesis
• Macrólidos • Bactericidas: proteica
• Glucopéptidos • Amplio espectro provocan lisis • Inhibición de la síntesis
• Etc. • Espectro celular o función de los
intermedio ácidos nucleicos.
• Espectro reducido
β-lactámicos
Antimicrobianos de origen natural o semisintético que tienen un anillo β-lactámico y
cuyo mecanismo de acción es la inhibición de la síntesis de proteoglucanos de la
pared celular bacteriana.
Son bactericidas, tienen un espectro de acción amplio, con escasa toxicidad, cuentan
con presentaciones resistentes a la inactivación enzimática de las bacterias y tienen
características farmacocinéticas favorables.
Se clasifican en 4 grupos:
Penicilinas
Cefalosporinas
Monobactámicos
Carbapenemes
FARMACOCINÉTICA
Absorción: En general se administran por vía parenteral, aunque hay algunos
derivados que tienen buena absorción por vía oral (amoxicilina y diversas
cefalosporinas).
Distribución: Son sustancias hidrofílicas con una buena distribución tisular alcanzando
concentraciones adecuadas en liquido pleural, pericárdico, sinovial, etc. con
excepción del LCR. Atraviesa la barrera placentaria, pero son los antibióticos de
elección durante el embarazo.
Metabolismo y eliminación: en su mayoría son eliminados por la orina sin
metabolizar por medio de filtración y secreción tubular. Algunos compuestos, como la
cefotaxima, sufren desacetilación. Otros tienen una importante eliminación biliar,
como la ceftriaxona (40%) y la cefoperazona (75%).
Por lo que la dosis debe reducirse y/o los intervalos de administración aumentarse
cuando el aclaramiento de creatinina es menor a 50 mg/min.
Efectos adversos: por lo general son bien tolerados aunque se han descrito
numerosos efectos secundarios.
Penicilinas:
Reacciones de hipersensibilidad.
Gastrointestinales: principalmente diarrea.
Hepáticas: aumento de transaminasas, hepatotoxicidad (amoxicilina con á.
clavulánico)
Hipopotasemia
Hematológicas: anemia, neutropenia y alteraciones de la función plaquetaria.
Nefritis intersticial
Neurológicas: encefalopatía (convulsiones clónicas o tonicoclónicas, mioclonías,
acompañadas de somnolencia, estupor o coma).
Cefalosporinas:
Reacciones de hipersensibilidad
Nefrotoxicidad: necrosis intersticial
Intolerancia al alcohol
Fenómenos hemorrágicos
Otros: sobreinfecciones, eosinofilia, elevación de transaminasas y encefalopatía.
Penicilina G y V: tienen un espectro similar, siendo muy activas contra cocos grampositivos
susceptibles (Streptococcus pneumoniae). La penicilina G es de 5 a 10 veces más activa frente
a cocos gramnegativos.
Penicilinas resistentes a penicilinasa (meticilina y nafcilina) e isoxazolilpenicilinas
(oxacilina, cloxacilina y dicloxacicilina): son antibióticos de primera línea contra S. aureus y
S. epidermidis.
Aminopenicilinas: como a ampicilina, amoxicilina, etc. Aumentan su espectro
a bacterias gramnegativas, como H. influenzae, E. coli y Proteus mirabilis. Son
suceptibles a inactivación enzimática.
Contraindicaciones Hipersensibilidad
Agranulocitosis, eritema multiforme, fiebre, encefalopatía
penicilínica, convulsiones, dermatitis exfoliativa, urticaria, erupción
Efectos adversos
cutánea, diarrea, enterocolitis, glositis, colitis pseudomembranosa,
estomatitis, anemia hemolítica, nefritis intersticial.
Amoxicilina
Biodisponibilidad 30-55%
Vida media 60-75 min.
70% por vía renal de forma inalterada, requiere reajuste en IR. Es
Eliminación
eliminado de forma parcial por hemodiálisis.
• Profilaxis postexposición a ántrax: VO 500 mg/3 veces al día.
• Infecciones de oído, nariz, faringe, tracto genitourinario o cutáneas:
leves a moderadas VO 500mg/2 veces al día; severas: 875 mg/2 veces al
Dosis día.
Indicaciones • Erradicación de H. pylori: VO 1000mg/dos veces al día.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior: 500 mg/3 veces al día.
• Profilaxis de endocarditis bacteriana: 2g VO 30-60 minutos antes del
procedimiento
Contraindicaciones Hipersensibilidad
Agitación, ansiedad, necrólisis epidérmica tóxica, Sx de Stevens-
Johnson, confusión, insomnio, eritema multiforme, diarrea, colitis
Efectos adversos
hemorrágica, colitis pseudomembranosa, anemia, leucopenia,
incremento de enzimas hepáticas.
Piperacilina
Biodisponibilidad No se absorbe por VO, 75% en aplicación endovenosa.
Vida media 45-60 minutos
Eliminación 60-70% por vía renal en forma activa.
• Diverticulitis, absesos intrabdominales, peritonitis: 4.5g/8h
Dosis
• Neumonia nosocomial: 4.5g/6h por 7-14 días.
Indicaciones • Infecciones severas: 3,375g/6h por 7-10 días.
Contraindicaciones Hipersensibilidad a cefalosporinas y penicilinas.
Stevens-Johnson, necrosis epidérmica tóxica, fibrilación ventricular,
diarrea, hipertensión, insomnio, fiebre, erupción cutánea, dispepsia,
Efectos adversos
aumento de transaminasas, faringitis, <1%: anemia, arritmias, artralgias,
fibrilación auricular, bradicardia, ictericia colestásica, alucinaciones.
CEFALOSPORINAS
A partir del Cephalosporium acremonium se obtuvieron las cefalosporinas P, N y C. A
partir de la cefalosporina C se aisló el núcleo activo y es la base de las variantes
actuales.
Clasificación: basada en características generales de la actividad antimicrobiana, la
cual las organiza en generaciones:
Primera generación: como la cefalotina y cefazolina, tienen buena actividad contra
gran parte de los cocos grampositivos y discreta contra gramnegativas. Tienen buena
actividad frente a enterobacterias como la E. coli, K. pneumoniae y P. mirabilis.
Segunda generación: como la cefuroxima y cefamandol, mejoran tanto el espectro
como la actividad frente a gramnegativos a costa de perder cierta actividad frente
a los grampositivos.
Eliminación
Dosis
Indicaciones
Contraindicaciones
Efectos adversos
Ceftriaxona
Biodisponibilidad
Vida media
Eliminación
Dosis
Indicaciones
Contraindicaciones
Efectos adversos
CARBAPENEMES
Se caracterizan por su anillo β-lactámico unido a un ciclopentano insaturado y que
contiene un átomo de carbono sustituyendo el átomo de azufre típico de las
penicilinas.
Eliminación
Dosis
Indicaciones
Contraindicaciones
Efectos adversos
Meropenem
Biodisponibilidad
Vida media
Eliminación
Dosis
Indicaciones
Contraindicaciones
Efectos adversos
MONOBACTÁMICOS
El único representante es el aztreonam, se caracterizan por presentar como única
estructura central el anillo β-lactámico.
INHIBIDORES DE Β-LACTAMASAS
Son fármacos que conservan en su estructura el anillo β-lactámico. Interrumpen la
inactivación enzimática al inhibir competitivamente las β-lactamasas.
Primera generación (no fluoradas): se concentran en las vías urinarias, son activas
principalmente contra enterobacterias y bacilos gramnegativos (E.coli, Klepsiella spp.,
Salmonella spp., Shigella spp.)
Fluoroquinolonas:
Infecciones genitourinarias: una de las principales indicaciones.
Cistitis y pielonefritis agudas no complicadas.
Infecciones urinarias complicadas.
Uretritis.
Prostatitis.
Infecciones respiratorias: su uso debe restringirse a neumonías intrahospitalarias, no
en UCI.
Infecciones gastrointestinales: son útiles para las infecciones diarreicas, se emplean
en el tratamiento y profilaxis de la diarrea del viajero, fiebre tifoidea y tratamiento
de V. cholerae.
Infecciones cutáneas: en las infecciones mixtas en ulceras de decúbito
intrahospitalarias favorecen el alta y tratamiento extrahospitalario.
Infecciones osteoarticulares: han sido utilizadas con éxito en el tratamiento de
osteomielitis por bacterias grampositivas y negativas.
EFECTOS ADVERSOS
Se presentan en 8-10% y son leves en su mayoría:
Gastrointestinales: nauseas, vómitos, diarrea, dispepsia o dolor abdominal.
Hematológicas: leucopenia, eosinofilia o trombocitopenia, anemia hemolítica
(deficiencia de G6PDH).
Hepáticas: elevación de transaminasas.
Cardiológicas: prolongación QT, arritmias ventriculares y torsades de pointes.
Urinarias: cristaluria y aumento de creatinina
Neurologicos: mareos, reacciones maníacas o psicóticas, insomnio, parestesias,
convulsiones, ansiedad, cefalea. En niños se ha reportado hipertensión intracraneal
con ácido nalidíxico.
Articulares: artropatías y tendinitis con ruptura espontanea (tendón de Aquiles).
GLUCOPÉPTIDOS
Son antibióticos de espectro reducido y estructura compleja, formado por dos
componentes: la vancomicina y teicoplanina.
MECANISMO DE ACCIÓN