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Introdução
Em 1927, Best, Dale, Dudley e Thorpe isolaram a
histamina.
Encontra-se nos mastócitos e basófilos, e em
histaminócitos no estômago e em neurônios
histaminérgicos.
Ela é liberada pelos mastócitos por exocitose nos
processos alérgicos ou inflamatórios.
Introdução
Uma vez liberada, a histamina vai determinar seus efeitos
farmacológicos típicos através da interação com receptores
específicos; são eles:
Receptor H1(1966).
Receptor H2(1972).
Receptor H3(1987).
Receptor H4(2001).
A liberação da histamina provoca vários efeitos, destacam-se
seus efeitos:
No sistema cardiovascular;
No músculo liso;
Nas terminações nervosas;
Nas glândulas gástricas e
No SNC.
A histamina é uma amina básica, armazenada em grânulos no interior dos
mastócitos e basófilos. É secretada quando os componentes do
complemento interagem com receptores de membrana específicos, ou
quando o antígeno interage com IgE fixada a células.
As principais ações nos seres humanos (e o receptores envolvidos)
são as seguintes:
- estimulação da secreção gástrica (H2)
- contração da maioria os músculos lisos diferentes do músculo liso dos
vasos sangüíneos (H1)
- estimulação cardíaca (H1)
- aumento da permeabilidade vascular (H1)
Quando injetada por via intradérmica, provoca a “resposta tríplice”:
vasodilatação local e pápula, através de uma ação direta sobre os vasos
sangüíneos, e rubor circundante, devido a vasodilatação.
As principais funções fisiopatológicas da histamina são:
- atuar como estimulante da secreção de ácido gástrico (tratada
com antagonistas dos receptores H2).
- atuar como mediador de reações de hipersensibilidade do tipo 1,
como urticária (tratadas com antagonistas dos receptores H1).
Toxicidade
Efeitos tóxicos por superdosagem de histamina são
extremamente raros e, quando ocorrem, são representados por
cefaléia intensa, rubor, queda acentuada da pressão arterial,
broncoespasmo, dispnéia, vômitos e diarréia.
Introdução
Já em contra partida os Anti-histamínicos foram
demonstrada pela primeira vez por Bovet e Staub em
1937.
Já os Anti-histamínicos são antagonistas (inibidores) da
interação da histamina com os receptores H1.
Podemos classificar as drogas que inibem os efeitos
farmacológicos da histamina em:
Bloqueadores dos receptores H1 :
São exemplos desses antagonistas: Azatadina
(Cedrin®) e Fexofenadina (Allegra®)
Bloqueadores dos receptores H2 :
São exemplos desses antagonistas: Ranitidina® e a
Cimetidina®.
Classificação
Os bloqueadores dos receptores H1
podem ser classificados em:
Anti-histamínicos de primeira geração:
Etanolaminas: Carbinoxamina e Difenidramina.
Etilenodiaminas: Antazolina e Pirilamina.
Alquilaminas: Dexclorfeniramina e Triprolidina.
Piperazinas: Ciclizina e Meclizina.
Fenotiazinas: Isotipenidila e Prometazina.