Valaciclovir

Residente de medicina familiar y comunitaria 1er año:

Gabriel Miguel Rafael Guillén Asencio.
Cmp 69131 dni 72317665
características

 es el ester del aciclovir con la valina.

 El valaciclovir se utiliza en el tratamiento:
 varicela, herpes zoster, herpes labiales, herpes genital
 profiláctico de las infecciones por citomegalovirus en los pacientes con SIDA, o en
pacientes inmunodeprimidos.
 Mecanismo de acción:
 es transformado rápidamente a Aciclovir.
 inhibe la síntesis del DNA vírico
 Aciclovir debe ser
fosforilado
intracelularmente,
transforma en
monofosfato.
por medio de
timidina-kinasa vírica varias enzimas
guanilato celulares.
kinasa celular
inhibe selectivamente
la ADN-polimerasa
Luego trifosfato de
convertido a difosfato viral al competir con
aciclovir
la deoxiguanosina
trifosfato.
Famacocinetica

 se administra por vía oral y es rápidamente absorbido, sin ser esta afectada por la
presencia de alimentos en el estómago
 La biodisponibilidad del aciclovir liberado del valaciclovir es del 54% en
comparación con sólo el 15% cuando se administra el aciclovir como tal.
 Union al 13.5-17.9% a las proteínas del plasma.
 metabolización parcila por medio de la alhehido oxidasa, la alcohol
deshidrogenasa y la aldehido deshidrogenasa produciendo metabolitos inactivos.
 Las concentraciones plasmáticas de valaciclovir con generalmente bajas y a las 3
horas son prácticamente indetectables.
 El aciclovir generado se elimina principalmente a través de los riñones.
 En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación
plasmática del aciclovir es de 2.5 a 3 .3 horas.
Consideraciones en Dosificación

enfermedad renal terminal, la semi-vida del aciclovir

aumenta hasta las 14 horas.

Durante la hemodiálisis, la semi-vida el aciclovir es

de unas 4 horas.
• eliminando el procediniento aproximadamente el tercio del
Aciclovir en cada sesión.

Los pacientes con una aclaramiento de creatinina

reducido requieren una reducción de la dosis.
INDICACIONES

Tratamiento del herpes zoster localizado en

sujetos inmunocompetentes

Administración oral

• Adultos: 1 g tres veces al día durante 7 días, comenzando el

tratamiento a los primeros síntomas del herpes zoster,
preferentemente en las 48 horas de la infección. No se ha
establecido la eficacia del valaciclovir si se administra
pasadas las 72 horas de la infección.
• Niños: se desconoce la eficacia seguridad del valaciclovir en
niños.
Indicaciones

Tratamiento del herpes genital Administración oral:

• Tratamiento de un primer episodio de • Adultos y adolescentes: 1 g dos veces al

herpes genital en pacientes día durante 10 días comenzando al
inmunocompetentes primer signo o síntoma de las lesiones,
preferentemente en las primeras 48
horas.
• Se recomienda la misma dosis durante
7-10 días.
• Si las lesiones con valanciclovir han
cicatrizado por completo a los 10 días,
el tratamiento puede prolongarse.
• No hay evidencia de la efectividad del
valaciclovir si se administra más de 72
horas después del inicio los síntomas.
Prevención
secundaria de •Administración oral:
herpes genital (por
ejemplo, profilaxis •Adultos: Se han
del herpes genital)
en pacientes con
utillizado dosis 500
el virus de mg oral dos veces al
inmunodeficiencia
humana (VIH) †:
día.
 Profilaxis de la infección primaria por citomegalovirus (CMV)
 se ha asociado el uso de valaciclovir en pacientes con la enfermedad del VIH
avanzada, trasplante alogénico de médula ósea y pacientes con trasplante renal la
punciones) con púrpura trombótica trombocitopénica y con el síndrome hemolítico
urémico.
En pacientes con SIDA:
 Administración oral
 Adultos: el CDC no recomienda el uso de valaciclovir para la prevención de la
enfermedad por CMV en pacientes con SIDA
REACCIONES ADVERSAS

 Las reacciones adversas producidas por el valaciclovir son similares a las que
produce el aciclovir.
 Las reacciones adversas reportadas más frecuentemente son jaquecas,
naúseas y vómitos, mareos y dolor abdominal.
 Otros efectos adverspos menos frecuentes incluyen artralgia, dismenorrea y
depresión.
 La administración de 8/g/día durante períodos de 8 a 84 semamas se han
producido casos de púrpura trombótica trombocitopénica o síndrome
hemolítico urémico con pacientes con infección avanzada por HIV, y en
pacientes trasplantados de médula ósea y de riñón.
RAM

 Otras reacciones adversas observadas esporádicamenteson reacciones

anafilácticas incluyendo anafilaxis, angioedema, disnea, prurito, rash
(inespecífico), urticaria, confusión; agitación; alucinaciones; comportamiento
agresivo; mania; diarrea; alteraciones de los enzimas hepáticoss; hepatitis;
creatinina elevada; fallo renal; trombocitopenia; anemia aplásica; eritema
multiforme; fotosensibilidad; edema facial; hipertensóon; y taquicardia.