Universidad de La Serena

Facultad de Ciencias
Departamento de Odontología
Farmacología II

FLUCONAZOL
Integrantes:
Ignacio Contreras
Ignacio Ortiz Q
Darcy Pastén .
Diego Pérez P.
Sebastián Segovia G.
Mariana Zuleta P.
Profesor:
Gonzalo García R.
Mecanismo de Acción

■ Antifúngico sintético de la
familia de los imidazoles,
triazoles
■ Inhibe la síntesis de ergosterol,
un componente esencial de la
membrana celular del hongo,
como resultado hay un aumento
de la permeabilidad celular
provocando fugas del contenido
celular
Mecanismo de Acción

■ Inhibe la síntesis de ergosterol mediante la interacción con desmetilasa 14-alfa, una

enzima del citocromo P-450 fúngico que se necesita para convertir el lanosterol a
ergosterol

Acumulación de
esteroles 14A metilados,
alteración de la
IANOSTEROL ERGOSTEROL permeabilidad y
modificación del
ambiente
Especies susceptibles
■ Actividad demostrada in vitro sobre Candida, Cryptococcus, Blastomyces, Coccidioides,
Paracoccidioides, dermatofitos e Histoplasma.
Farmacocinética

■ Vía de administración por vía oral o IV, siendo su farmacocinética similar en ambos
casos
■ Casi no sufre efecto de primer paso hepático, no es afectado por el Ph estomacal
■ Su biodisponibilidad es cercana al 90%

ESTRUCTURA QUÍMICA
Distribució
n
■ Se distribuye uniformemente a lo largo de todos los tejidos, alcanzando
concentraciones cercanas o mayores a las plasmáticas en zonas anatómicas
propensas a infecciones micóticas:
■ Piel, mucosas, uñas, esputo, LCR, cornea, humor acuoso y cuerpo vítreo
Excreción
■ La excreción de este fármaco y sus metabolitos se da principalmente por vía renal
■ 60-80% como fármaco sin cambios
■ 11% en forma de metabolitos
■ La semi-vida en adultos sanos es de 30 Hrs. aproximadamente
■ La insuficiencia renal aumenta la vida media y las concentraciones plasmáticas,
mientras que la insuficiencia hepática no afecta
Patologías asociadas
■ Candidiasis:
– En la candidiasis oral se
presenta en forma de
manchas o placas blancas
las cuales se eliminan al
raspaje, pudiendo dejar
heridas.
– La candidiasis sistémica
causa fiebre, presión
arterial baja, dificultad
respiratoria, fiebre
sistémica y descamación
de la piel.
– En el 60% a 85% generada
por C. albicans.
■ Critptococosis:
– C. gattii y C. neoformans son los
causantes de esta patología.
– Se contagia por inhalación por lo que sus
primeros síntomas son dificultad
respiratoria, tos y dolor toracico
– En pacientes inmunocompetentes la
enfermedad tiende a pasarse sola.
– En personas inmunodeficientes la
infección suele llegar al cerebro
generando: dolor de cabeza, rigidez
nucal, fiebre nauseas y vómitos.
– Otros síntomas de esta patología suelen
ser: Dolor en los huesos, fatiga, erupción
cutánea.
Presentaciones

El Fluconazol es habitualmente
vendido en comprimidos de 50
mg, 100 mg, 150 mg o 200 mg.

En suspensión oral, existen las

dosis de 50 mg / 5 ml o 200 mg /
5 ml.

También se encuentra como

Solución Inyectable
Condiciones de Venta

■ Se vende con receta médica

Consideraciones en la practica
odontológica
Consideraciones en la practica odontológica
■ Relación con Candidiasis Oral:
➢ Hoy en día Candida ya es resistente a fluconazol
➢ El uso de enjuagues bucales con fluconazol es bien tolerado y es útil en el tratamiento de
la Candidiasis oral de manera efectiva.
➢ Posee una acción levemente superior en el tratamiento de candidiasis, que el clotrimazol.
■ El uso de fluconazol durante el Embarazo puede ser teratogenico
➢ puede causar defectos de nacimiento en lactantes cuya madre recibió altas dosis (400-800
mg por día) durante la mayoría o todo el primer trimestre de embarazo. Las características
que se observan en los lactantes incluyen: braquicefalia, facies anormal, desarrollo craneal
anormal, paladar fisurado.
■ Inhibe el metabolismo de otros fármacos como el de los anticoagulantes orales
Interacciones

Anticoagulante Sulfonilureas
s tipo cumarina

Antihistaminico
TERFENAMIDA
Efectos adversos
Posología en candidiasis
● candidiasis orofaríngea: 50-100 mg/día , durante 7-14 días
● candidiasis esofágica: 400 mg el primer día y posteriormente 100-400 mg/día,
durante 14-21 días
● candiasis vulvovaginal:150 mg en dosis única
● candidiasis urinaria: 200 mg durante 14-21 días
● candidiasis sistémica: 800/12 h mg el primer día , seguidos de 400 mg/dia , via
intravenosa u oral
 Posología en Criptococosis
El fluconazol a dosis de 400 mg/día es de elección si el paciente es inmunocompetente , no esta
grave y la infección no es meníngea

Criptococosis asociada al
SIDA
 Alternativas en caso de presentar
problemas en la práctica odontológica
 ❏ Es un antibiótico antimicótico
Nistatina ❏ Posee acción fungostática y fungicida
❏ Uso en candidiasis bucofaríngea,
esofágica, intestinal y vaginal.
❏ Se usa la vía oral (suspensión y
tabletas): en adultos 500.000-1.000.000
UI tres veces al día.
❏ El tratamiento se prolonga hasta 48 h
después de desaparecidos los síntomas
 ❏ Corresponde a un antifúngico/antibiótico
❏ Puede comportarse como fungostático o
Anfotericina B fungicida ( depende de la sensibilidad del hongo)
❏ Presenta un espectro muy amplio
❏ Fármaco de eleccion en muchas enfermedades
sistémicas por hongos.
❏ A menudo se reserva para las infecciones más
graves
❏ Anfotericina B liposomal ( forma farmaceutica
que reduce la toxicidad

mayor eficacia
Bibliografía

■ Flórez, J., Armijo, J. and Mediavilla, A. (2014). Farmacología humana. 6th ed.
Barcelona: Elsevier España.
■ Ramesh D, Jitender R. EVALUATION OF CLINICAL EFFICACY OF FLUCONAZOLE MOUTH
RINSE FOR TREATMENT OF ORAL CANDIDIASIS. Annals & Essences Of Dentistry [serial
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Dentistry & Oral Sciences Source.
■ Reddy R, Jeelani S, Duraiselvi P, Kandasamy M, Kumar G, Vel Pandian R. Assessment
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Patients: A Comparative Study. Journal Of International Society Of Preventive &
Community Dentistry [serial on the Internet]. (2017, Mar), [cited October 20, 2017];
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