FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS

2018
 ADRENALINA

ACCIONES FARMACOLOGICAS

• POR ACCION ß SE PRODUCE VASODILATACION ARTERIOLAS

MUSCULARES AUMENTO DEL FLUJO SANGUINEO Y REDUCCION
DE LA PRESION DIASTOLICA (t)

• EN EL CORAZON EXISTEN RECEPTORES ß1 EN EL MIOCARDIO, LAS

CELULAS MARCAPASOS Y TEJIDOS DE CONDUCCION. LA ACCION DE
LA ADRENALINA SOBRE ESTOS RECEPTORES PRODUCE UN
INCREMENTO DE LA FC, DE LA VEL. DE CONDUCCION Y DE LA
FUERZA DE CONTRACCION.
• BRONCODILATACION (acción β2) EFECTO EVIDENTE CUANDO EXISTE
UNA EFERMEDAD QUE CAUSA BRONCOCONSTRICCION ASMA

• EN EL AP GASTROINTESTINAL, LA ADRENALINA GENERALMENTE

RELAJA(α Y β)

• RELAJA MUSCULO DETRUSOR (receptores β)

• CONTRAE TRIGONO Y ESFINTER (accion α )

• DURANTE EL ULTIMO MES DE EMBARAZO Y EN EL PARTE LA

ADRENALINA INHIBE CONTRACCIONES UTERINAS (efecto β2)
• EN EL IRIS, CONTRAE EL MUSC. RADIAL PODUCIENDO: MIDRIASIS (receptores α)

EFECTO METABOLICO:

• INCREMENTA LA GLUCOSA
• ACIDO LACTICO

• SE ESTIMULA LA LIBERACION DE INSULINA (RECERTORES β) Y CUANDO SE

ACTIVAN (LOS RECEPORES α) SE INHIBE SU LIBERACION
 NORADRENALINA

• Constituye el 10 -20% de catecolaminas en la medula suprarrenal.

• Es mas eficaz en los receptores α que β2

FARMACOCINETICA
• Ineficaz por Via Oral
• Mal absorción por via subcutánea
• Absorción rápida Vía intramuscular
• AUMENTA LA
RESISTENCIA REACCIONES ADVERSAS
• Comunes: Ansiedad,
PERIFERICA disnea, percepción de
bradicardia y cefalea
• PRESION DIASTOLICA transitoria.

• AUMENTA FRECUENCIA • Sobredosis:

hipertensión grave
CARDIACA con cefalea,
fotofobia, dolor
• AUMENTA LA retrosternal, palidez,
sudación intensa y
CONTRACTIBILIDAD vomitos.
 ISOPROTERENOL

• Agonista β no selectivo de alta potencia y muy baja afinidad por receptores α

FARMACOCINETICA
• Buena absorción por vía parenteral o en forma de aerosol.

• Tiene una vida mas prolongada que la adrenalina.

• Actúa sobre receptores β
cardiacos
• Aumento contractilidad
• Vasodilatación generalizada
• Se eleva la presión sistólica
• Estimula la secrecion de
insulina
REACCIONES ADVERSAAS
Acción agonista B
cardiaca: palpitaciones ,
cefalea, bochornos y
taquicardia.
En pacientes con
antecedente
coronariopatía pueden
aparecer isquemia
miocárdica y arritmias.
 DOBUTAMINA
• Posee interacciones complejas entre receptores α y β

• Efecto inotrópico en el corazón

• Aumenta frecuencia cardiaca
 DOPAMINA
• Principal neurotransmisor en el nucleo
caudado La dopamina activa
receptores D1 periféricos,
produciendo vasodilatación
en arteriolas renales,
mesentéricas, cerebrales y
coronarias. Incrementa los
flujos sanguíneos en dichas
áreas.

En dosis más altas activan los

receptores beta-1 miocárdicos, por
ellos aumentan la presión arterial
sistólica sin afectar la diastólica
Agonistas de acción preferente alfa-1 Agonistas de acción preferente alfa-2

La metoxamina, la fenilefrina, la El más conocido es la clonidina, aunque

etilefrina y la cirazolina pueden existen otros como la guanfacina, el
administrarse por vía sistémica o guanabenzo y la rilmenidina.
por vía tópica.

La clonidina se pueden emplear para el

metoxamina produce incremento de la
tratamiento de hipertensión arterial cuando
presión arterial
se administra por vía oral.

Fenilefrina puede administrarse por

vía nasal como descongestivo nasal
y en formulaciones oftalmológicas
como midriático.
 AGONISTAS β ADRENERGICOS
Estos pretenden mejorar los efectos del isoprotenol, mejorando su selectividad y sus
propiedades farmacológicas.
FARMACOCINETICA

• Poseen biodisponibilidad por via oral

• Tienen mejor selectividad

FARMACO RECEPTOR EFECTO

Prenaterol, Doxaminol β1 Actividad inotropica
Salbutamol β2 Broncodilatacion, duración
Terbutalina, Fenoterol horas.
Ritrodina β2 Inhibe contracciones
uterinas
 FARMACOS SIMPATICOMIMÉTICOS O ADRENÉRGICOS
DE ACCION INDIRECTA
Son Fármacos que poseen efecto agonista sobre los receptores de catecolaminas y además,
incrementan la tasa de catecolaminas en la sinapsis

ANFETAMINAS Y DERIVADOS EFEDRINA

• Agonista alfa beta Agonista alfa beta
• ↑ liberacion de NA ↑ liberacion de NA
• Acción inhibitoria de su recaptación
• Estimulan receptores Noradrenergicos
y dopaminergicos

• Se consideran sustancias de abuso • Producen un estimulo generalizado del

• Producen un estimulo generalizado del SNC SNC
• Efecto anorexigeno • Menor que las anfetaminas
• Se usan como psicoestimulantes en narcolepsisa • Se usa como descongestionante nasal y
• Y en el tto del sindrome del niño hiperquinético para producir midriasis explorativas
 APLICACIONES TERAPEUTICAS

• En la parada cardiaca (por bloqueos auriculoventriculares, accidentes por electricidad, anestésicos) se puede
administrar adrenalina intracardiaca, pero con riesgo de sufrir fibrilación ventricular
• En estados de shock anafiláctico > adrenalina + antihistamínicos
• En estados de hipotensión > agonistas alfa
• En congestiones localizadas > agonistas alfa de aplicación tópica (oximetazolina)
• Como Vasoconstrictores locales para prevenir hemorragias
• En el tratamiento broncoconstricción asmática y broncopatías crónicas > agonistas beta2 salbutamol
• En usos oftálmicos, para exploraciones oculares > agonistas alfa (midriasis) fenilefrina
• En obstetricia para retrasar los partos prematuros > agonistas beta2 ritodrina