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Universidad de Guanajuato

División de Ciencias Naturales y Exactas


Departamento de Farmacia
Formulación de Medicamentos
FAR 32721
Dra. Edith Ruth Martínez Alcaraz

“Aglutinantes y desintegrantes;
Lubricantes y deslizantes”

Presenta: Hernández Guzmán Alicia del


Carmen
Jueves, 5 de Marzo 2009
Introducción

Los excipientes deben ayudar a conseguir la


forma farmacéutica deseada, facilitar la
preparación (integración), conservación y
administración de los medicamentos, así como
coadyuvar en el objetivo terapéutico del
fármaco, facilitando su biodisponibilidad,
además de ser inertes.
Comprimidos

Los comprimidos son una forma farmacéutica


sólida derivada de polvos por aglomeración por
compactación o compresión mecánica y
formulada de manera tal que cada comprimido
representa una unidad posológica determinada
y están destinados a la administración por vía
oral.
Los excipientes que integran una formulación de
comprimidos son:

– Diluyentes
– Aglutinantes
– Desintegrantes
– Lubricantes
– Deslizantes
– Adsorbentes
– Colorantes
– Edulcorantes
– Saborizantes
Aglutinantes
Los agentes aglutinantes se emplean especialmente en
la elaboración de granulados por vía húmeda.

Actúan aglomerando sustancias que de por si solo se


compactarían a grandes presiones.

Forman una película fina, firme y elástica alrededor de


las partículas, lo que impide una rápida difusión del
principio activo.
Aglutinantes

Característica Principal:
• Alta tensión superficial

Propiedades que otorga al medicamento:


• Reducen la presión de compactación.
• Imparten resistencia mecánica.
• Evitan la fragmentación al comprimir.
• Densifican los polvos.
• Facilitan el flujo de polvos bajo la forma de granulado.
Aglutinantes

Problemas por exceso


Los gránulos formados tendrían mayor
dureza, lo que disminuiría la biodisponibilidad.

Problemas por defecto


Granulación defectuosa y se fragmentará el
comprimido
“Agentes aglutinantes de viscosidad
elevada son capaces de retardar la
velocidad de disolución de ciertos
fármacos”.
Aglutinantes usados en
comprimidos
Características de algunos
aglutinantes
Polivinilpirrolidona (PVP)
• Para comprimir masticables.

Almidón
• Comprimidos de desintegración rápida
• Poder ligante: forma complejos con el ácido salicílico y
ácido benzoico (retrasa su solubilidad)

Estructura del almidón


Características de algunos
aglutinantes
Goma arábiga
• Buena cinética de disolución.
• Comprimidos bucales.
Acacia

Gelatina
• Incompatible con los taninos y goma arábiga.
• Muy buena elasticidad.
• Valores de fragmentación altos
• Se debe usar un buen desintegrante.
Desintegrantes

La compactación de los gránulos no puede ser


definitiva para los medicamentos, pues deben
disgregarse al contacto con los líquidos fisiológicos
deseados.

La desintegración es necesaria para la


biodisponibilidad de fármacos poco solubles.

Para muchos fármacos el tiempo de desintegración


es el proceso limitante para la velocidad de
absorción.
Factores que influyen en la
desintegración

• Cantidad y tipo de aglutinantes y desintegrantes.


• Tamaño de gránulos y porosidad.
• Compresión. Conforme aumenta la fuerza de
compresión, la velocidad de desintegración
disminuye.
• Solubilidad.
• Solvatación. La presencia de sustancias tensoactivas
aumenta esta presión de solvatación.
• pH
• Hidrosintásia. Capacidad para integrar agua a su
estructura molecular.
Efervescentes
• Los agentes causales son un ácido y una base de
Arhenius.

• Para reaccionar deben estar en solución.

• Una vez que el comprimido se pone en contacto con


el agua, libera CO2 que sirve de motor para la
velocidad de desintegración.

• Los compuestos efervescentes tienen dureza muy


baja.

La velocidad de desintegración depende del fármaco.


Desintegrantes para otros
compuestos
Lubricantes
Los lubricantes permiten un buen flujo del granulado
o los polvos a partir de los cuales se van a fabricar
los comprimidos.

– Deslizantes. Permiten el flujo gránulo-gránulo.

– Lubricantes propiamente dichos. Resuelven la


fricción metal-metal.

– Antiadherentes. Para anular la fricción


comprimido-metal.
Leyes de Amonton
• "La fricción es independiente del área de contacto
entre dos sólidos"

La fricción es dependiente de la naturaleza de los


materiales, no así del área de contacto entre ellos. Un
objeto irregular produce la misma fricción sobre la
superficie de desplazamiento en cualquier posición que
se encuentre.

• "La fricción es proporcional a la carga“

La fricción es proporcional a la carga de velocidad de


flujo.
Tipos de fricción en los sistemas
farmacéuticos
Fricción sólida
Es característica de aquellos sistemas
en los cuales no existe un lubricante.

Fricción Laminar
La fricción se ve disminuida debido a
que existe una cantidad ideal de
lubricante. (gránulo-gránulo)

Fricción Fluida
La cantidad de lubricante es excesiva.
y la resistencia al movimiento la opone
el lubricante mismo. (maquinaria)
Deslizantes
Los deslizantes aseguran el flujo uniforme y rápido del
lecho granular.

Se emplean a una concentración entre 1-3%.

Los más utilizados:

– Almidón seco
– Almidón-óxido de magnesio
– Benzoato de sodio
– Ácido bórico
– Talco.
Lubricantes
Evitan variaciones en los parámetros de interés,
como son la variación de masa, la friabilidad, la
dureza e inclusive el aspecto.

Facilitan el juego mecánico de las piezas


metálicas (punzones-matriz)
La elección del lubricante se hará de
acuerdo con la solubilidad del principio
activo.

Si el principio Con el principio activo


activo es soluble, insoluble o con poca
el auxiliar será solubilidad el lubricante
insoluble. debe ser soluble.
Lubricantes insolubles en agua
Lubricantes solubles en agua
Antiadherentes
Impiden que el comprimido se adhiera a la matriz o a los
punzones.

Dada la naturaleza de la deformación de los gránulos, el


material del comprimido tendrá tendencia a fluir dentro
de los defectos, crestas o valles de las partes metálicas,
los antiadherentes tienen el fin de disminuir al mínimo
este fenómeno.

Los más utilizados:


– Talco
– Almidón de maíz
– Estearatos
– Leucina
Bibliografía
• Helman José; Farmacotecnia teórica y práctica; Editorial Continental; 3ª
edición; México, 1982; TomoVI; pp 1707-1722.

• Michael E. Aulton; Pharmaceutics: The Science of Dosage Form


Design, 2nd edition; Elsevier España, 2004; p 409.

• http://www.ugr.es/~adolfina/asignaturas/formasfarmaceuticasRFE.pdf

• http://sisbib.unmsm.edu.pe/BibVirtualData/Tesis/Salud/Alva_B_N/Aspec
_Fund.pdf

• http://docencia.izt.uam.mx/ferm/uueeaa/material_adicional/presentacio
nes_pdf/Tabletas.pdf

• http://mazinger.sisib.uchile.cl/repositorio/lb/ciencias_quimicas_y_farmac
euticas/cide01/cap1/1-7-1.html

• http://www.elergonomista.com/galenica/comprimidoaglutinante.htm

• http://www.geocities.com/tecno_farma/comprimidos2.htm#VII.%20DESI
NTEGRANTES