Neurotransmisores

 1. La sustancia química debe ser sintetizada

en la neurona o estar presente en ella.

 2. Cuando la neurona es activada, la

sustancia química debe ser liberada y
producir una respuesta en alguna célula
diana.
 3. La misma respuesta debe obtenerse
cuando se coloca experimentalmente la
sustancia química sobre el blanco.

 4. Debe existir un mecanismo para eliminar

la sustancia de su lugar de acción una vez
que ha realizado su tarea.
Neurotransmisores
Neurotransmisores
Etapas de la sinapsis que pueden verse
afectadas por drogas
 Intensidad del estímulo:
efecto en los potenciales de acción y la sinapsis
 Media las sinápsis de:
 La unión neuromuscular.
 El sistema nervioso autónomo.
 Vías del dolor.
 Ubicación:
 Encéfalo anterior basal.
 Tegmento del tronco encefálico.
 Síntesis:

 Acetil Coenzima A.

 Colina.

 Acetiltransferasa.

 Desactivación:

 Acetilcolinesterasa.

 La colina de la hidrólisis es captada por un transportador Na+ dependiente.

 Pps 120


 Utilización en fármacos:

 Organofosforados, entre los que se

encuentran el “Gas Mostaza”, el “Gas Sarín”,
y varios tipos de insecticidas.

 Inhiben la Acetilcolinesterasa provocando un

aumento de la acetilcolina y como resultado
parálisis neuromuscular.
 Principal neurotransmisor excitatorias.

 Media alrededor del 50% de las sinápsis

encefálicas.

 Fundamental para el funcionamiento normal

del encéfalo.

 Las concentraciones altas de glutamato

extracelular son tóxicas para las neuronas.
 Síntesis:

 Ciclo Glutamato – Glutaina.

 Precursor Glutamina.

 Enzima Glutaminasa.

 Transportadores tanto en células gliales como en terminal

presináptica.

 En célula glial:

 La enzima glutamina sintetaza convierte el glutamato en glutamina.

 Principales neurotransmisores inhibidores.

 Un tercio de las sinápsis inhibitorias utilizan

GABA.

 Ubicación:

 Interneuronas de circuitos locales.

 Células de Purkinje en el cerebelo.

 Síntesis:

 A partir de glutamato.

 Enzima ácido glutámico descarboxilasa.

 Desactivación:

 Transportadores GABA en células gliales y terminal

presináptica.

 Degradación a través de las enzimas:

GABAaminotransferasa.

Succínico semialdehído deshidrogenasa.

 Utilización en fármacos:

 El dipropilacetato de sodio (inhibidor de la

GABA aminotransferasa) se utiliza como
fármaco anticonvulsivante, dado que las
crisis epilépticas pueden producirse a partir
de una disminución de la inhibición neuronal.

 Los agonistas del GABA se utilizan como

sedantes y anestésicos (EJ., barbitúricos).
 Glicina:

 Inhibe la descarga de las neuronas motoras de la médula

espinal y el tronco encefálico.

 Efecto menor sobre la corteza cerebral.

 Síntesis:

 A partir del precursor Serina.

 Enzima serina hidroximetiltransferasa.

 Es eliminada a través de transportadores específicos.

 Catecolaminas:
 Norepinefrina (noradrenalina).
 Epinefrina (adrenalina).
 Dopamina.
 Histamina.
 Serotonina.
 Síntesis:
 A partir del precursor tirosina.
 Catalización a través de la enzima tirosina
hidroxilasa.
 Produce síntesis de dihidroxifenilalanina
(DOCA).

 Utilización en fármacos:
 Importancia en el tratamiento de trastornos
clínicos especialmente neuropsiquiátricos.
 Desactivación:

 Son eliminadas por recaptación en

terminales presinápticas y por células
gliales, a través de un transportador Na+
dependiente.

 Son eliminadas a través de enzimas

monoaminooxidasa (MAO) y catecol O-
metiltransferasa (COMT).
 Dopamina.

 Ubicación:
 Sustancia negra (control del movimiento).

 Síntesis:
 A través de enzima DOPA descarboxilasa sobre
la DOPA.
Estimulación de la sinapsis
por drogas
 Desatención

hiperactivida Impulsividad
d
Sistema de Control de la Interferencia

• Permite realizar un foco

atencional y controlar la
interferencia de estímulos
competidores.

• Permite discriminar entre los

estímulos relevantes y
aquellos de menor
importancia.

• Se relaciona a la activación
de la corteza dorsolateral
prefrontal y la corteza
cingulada anterior.
• Se relaciona a la actividad
de la DOPAMINA
 Noradrenalina.

 Ubicación:
 Locus Coeruleus (modulación de los ciclos de
sueño-vigilia).

 Síntesis:
 A través de enzima dopamina β-hidroxilasa la
que produce noradrenalina a partir de dopamina.
 Adrenalina

 Ubicación:

 Dos grupos en el bulbo rostral, cuya función es

incierta.

 Síntesis:

 A través de enzima feniletanoloamina-N-

metiltransferasa.
 Histamina

 Síntesis:
 A partir del aminoácido histidina a través de la
enzima histidina descarboxilasa.

 Ubicación:
 El hipotálamo.
 Su función no es completamente conocida.
 Serotonina (5-hidroxitriptamina / 5-HT)

 Síntesis:

 A partir del aminoácido triptofano por la enzima triptofano

5-hidroxilasa.

 Ubicación:

 Núcleos del Rafe.

 Localización difusa en el Diencéfalo y Telencéfalo.

 Sustancia P

 Ubicación:
 Hipocampo y neocorteza.
 Sistema nervioso periférico.

 Desactivación:
 Su acción es anulada por los péptidos opioides
(inhibición del dolor).
 Péptidos opioides

 Se agrupan en tres clases:

 Endorfinas.

 Encefalinas.

 Dinorfinas.

 Uno de sus precursores (proopiomelanocortina) contiene también

secuencias para la Adenocorticotrofina y la hormona
melanocitoestimulante α, β, γ.

 La adminstración repetida de endorfinas produce tolerancia y

adicción.
 Interactúa con las neuronas por difusión a
través de las membranas. No se libera por
exocitosis.

 Síntesis:
 A partir de L-arginina a través de la enzima
óxido nítrico sintetasa (ONSn), esta última
ampliamente distribuida en el encéfalo.
 Interactúa con moléculas como la guanilil
ciclasa que cataliza la síntesis del GMPc.