Universidad Tecnológica

Equinoccial
Cirugía III
Bifosfonatos

Jairo Peña
 ¿Qué Son?
• Inhibidores la actividad osteoclástica, induciendo su
apoptosis
• reducción de la resorción ósea
• aumento de la densidad y la masa ósea
• Disminución de la tasa de fracturas en los pacientes con
enfermedades asociadas
 • El grupo de Fleisch en 1966
• Siglo XIX • Empezó trabajos para el
tratamiento en humanos
• 1865 en Alemania • Demostró el papel de estos
como inhibidores de los
• Anticorrosivos para evitar osteoclastos
la formación de depósitos
de calcio en las superficies • Francis
• Industria química • Describió la inhibición de la
cristalización del fosfato
cálcico in vitro

En los 90 la U. S. Food and Drug

Administration aprobó el uso de BF
 Mecanismo De Acción
• Cuando empieza la resorción del
hueso, el bifosfonato es liberado y
captado por el osteoclasto,
deteriorando su capacidad de
• formar el borde en cepillo
• de adherirse a la superficie del
hueso
• de producir los protones y enzimas
lisosómicas necesarios la resorción
ósea.
 Acumulan en el interior de los osteoclastos
Interfiriendo con la activación y diferenciación de células precursoras
ostecoclásticas en osteoblastos maduros modificando su adherencia al
hueso y originando su apoptosis
Antiguos (menos
potentes)

Tras la absorción intracelular

de los osteoblastos, se
actúan como pro-fármacos
convierten en metabolitos
activos
Estructura
química y
mecanismo
de acción
Supreción indirecta del proceso
Inhibien la de geranil-geranilación de las
farnesil-difosfato sintasa proteínas, lo que a su vez inhibe
la actividad osteoclástica

Potentes

presencia de nitrógeno en su
molécula conlleve diferencias
de potencia in vitro
• Los bifosfonatos alteran el
metabolismo óseo a nivel
tisular, celular y molecular
• A nivel tisular: Disminuir el recambio óseo y diversos
marcadores han demostrado una reducción en la
resorción ósea
• A nivel celular: alterando el reclutamiento, adhesión
apoptosis y actividad de los osteoclastos
• A nivel molecular, alterando la función osteoclástica
mediante la interacción con receptores de superficie o
enzimas intracelulares
• De forma indirecta

• Estimulan la formación de precursores de los

osteoblastos, incrementando su número y
diferenciación

• Favorece la liberación de sustancias inhibidoras

de los osteoclastos
 Farmacocinética
• Con gran polaridad, su biodisponibilidad por vía oral es de 1-2%
• La absorción se da por difusión pasiva en estómago e intestino
• Los alimentos dificultan su absorción
• Por las mañana, en ayunas, 30 minutos antes de ingerir alimentos y bastante agua para
favorecer su dispersión el paciente no debe estar en decúbito durante ese periodo, para
evitar el reflujo y la aparición de lesiones esofágicas
• La vida media oscila entre los 30 minutos - 2 horas
• El tejido óseo, puede persistir durante más de 10 años, dependiendo de su liberación
por el índice de recambio celular
• Del 50-60% de la dosis absorbida se incorpora al hueso y el resto es eliminado por el
riñón.
• No se metabolizan, su alta liposolubilidad de la resistencia a las vías metabólicas.
 Efectos adversos
• bien tolerados
• A largo plazo:
• Osteonecrosis de los maxilares,
• Vía Oral: Erosiones y úlceras gástricas, fracturas atípicas, dolor músculo-
esofagitis y estenosis esofágicas esquelético y fibrilación auricular

• trastornos inflamatorios oculares:

• Vía intravenosa: fiebre, síntomas conjuntivitis, episcleritis y uveitis
pseudo-gripales, reacciones en la zona
de administración y alteraciones
renales
 OSTEONECROSIS DE LOS
MAXILARES (ONM)
• Lesión ósea poco frecuente secundaria a la isquemia ósea

• "un área de hueso expuesto que persiste durante más de 8 semanas en

ausencia de radiación previa y/o metástasis en la mandíbula”

• Suele aparecer entre 4 meses y 6 años de iniciado el tratamiento con

bifosfonatos.
• orales el tiempo es de 5,6 años
• intravenosa el tiempo es inferior a un año
• Las lesiones se desarrollan en zonas en las que se ha practicado una cirugía
• Extracciones dentales
• Apicectomías
• Cirugías periodontales
• Colocación de implantes dentales

más frecuente en el maxilar inferior y en la zona

molar
Se presenta como una falta de cicatrización
después de una exposición ósea con dolor,
inflamación de los tejidos blandos, infección,
movilidad de los dientes, y que no tiende a la
curación
 REFERENCIAS
• Manuel Moreno. (2016). Bifosfonatos e implantes dentales, ¿son
incompatibles? Revisión de la literatura. Tomado el 20 de junio del 2018 de:
https://ac.els-cdn.com/S1130055814001294/1-s2.0-S1130055814001294-
main.pdf?_tid=84bde663-8958-45aa-9d80-
908909791bcb&acdnat=1529057147_c59ae65a1bd0b602875ff482f4553fa4
• P.Sartor. (2015). Osteonecrosis del maxilar inferior por bifosfonatos.
Presentación de caso. Tomado el 20 de junio del 2018 de: https://ac.els-
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• M. A. Vidal. (2011). Seguridad de los bifosfonatos. Tomado el 20 de junio del
2018 de: http://scielo.isciii.es/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S1134-
80462011000100007