FARMAKODINAMIKA

AGONI ANTA
S GONIS
 FARMAKODINAMIKA

Mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan

biokimia berbagai organ tubuh dan mempelajari
mekanisme obat
Bertujuan untuk:
Mengetahui efek utama
Mengetahui Interaksi Obat dengan sel dan
peristiwa terjadinya respon
Manfaat nya ialah:
Merupakan dasar terapi rasional
Sebagai dasar sintesis obat baru
AGONIS

sebuah obat yang memiliki

afinitas terhadap reseptor
tertentu dan menyebabkan
perubahan dalam reseptor
yang menghasilkan efek
diamati
AGONIS

Agonis Penuh
bila obat tersebut dapat menimbulkan respon
maksimal walaupun tidak semua reseptor
diduduki, karena agonis penuh memiliki efikasi
yang tinggi.

Agonis Parsial
bila obat memiliki efikasi yang rendah dan
memiliki sifat-sifat yang terletak diantara agonis
penuh dan antagonis obat-obat yang memiliki
efikasi rendah dapat menghasilkan suatu respon
yang kurang dari maksimal walaupun hampir
semua reseptor diikatnya.
ANTAGO
NIS

suatu keadaan ketika efek

dari satu obat menjadi
berkurang atau hilang sama
sekali yang disebabkan
oleh keberadaan satu obat
lainnya.
ANTAGO
NIS

Menurut mekanisme terjadinya,

antagonisme dapat diklasifikasikan
menjadi 5 macam :
1.Antagonisme Kimiawi
2.Antagonisme Farmakokinetik
3.Antagonisme dengan Blokade Reseptor
4.Antagonisme Non-Kompetitif
5.Antagonisme Fisiologik
ANTAGONIS
KIMIAWI

Terjadi ketika dua obat bergabung sehingga efek

obat yang aktif menjadi hilang.

Contoh : inaktifasi logam-logam berat atau untuk

penanganan keracunan logam berat dengan cara
pemberian suatu “Chelating Agent” atau senyawa
pembentuk khelat/kompleks, misal dimercaprol
yang mengikat erat ion-ion logam tersebut
membentuk suatu kompleks tidak aktif.
 ANTAGONIS
FARMAKOKINETIKA

Antagonisme farmakokinetika menjelaskan

keadaan-keadaan dengan obat-obat antagonisme
secara efektif mengurangi konsentrasi obat aktif
pada tempat kerjanya.
ANTAGONIS DENGAN
BLOKADE RESEPTOR

1. Antagonisme Kompetitif Reversibel

Antagonisme terjadi antara agonis dan antagonis yang
berkompetisi untuk menduduki reseptor yang sama dimana
antagonis mengikat tempat ikatan agonis pada reseptornya
secara reversibel dimana jumlah reseptor yang diduduki
antagonis kompetitif dapat dikurangi dengan cara
meningkatkan konsentrasi agonis. Diperlukan dosis agonis
yang lebih tinggi untuk memperoleh efek yang sama.

Contoh : antagonisme oleh atropin terhadap asetilkolin

pada reseptor kolinergik muskarinik.
ANTAGONIS DENGAN
BLOKADE RESEPTOR

2. Antagonisme Kompetitif yang Irreversible

Agonis dan antagonis menduduki reseptor yang sama,
namun antagonis membentuk suatu ikatan yang kuat
dengan reseptor sehingga sangat sulit untuk lepas dari
reseptor. Jumlah reseptor yang inaktif meningkat karena
diduduki oleh antagonis pada saat agonis diberikan.

Pada kondisi ini, berapapun besarnya konsentrasi agonis

yang diberikan. Efek akhirnya akan tetap karena terjadi
inaktivasi total dari reseptor oleh antagonis.

Contoh : antagonisme fenoksibenzamin terhadap

noradrenalin pada alfa adrenoreseptor.
ANTAGONIS non-
kompetitif

Antagonisme ini adalah suatu keadaan ketika obat

antagonis memblokade suatu tempat tertentu dari
rangkaian kejadian yang diperlukan untuk
menghasilkan respon suatu agonis.

Contoh : verapamil dan nifedipin akan

memblokade kanal kalsium sehingga akan
menghambat kontraksi otot polos yang disebabkan
obat-obat lain.
ANTAGONIS
fisiologik

Antagonisme fisiologik digunakan untuk menerangkan

interaksi dari dua obat yang mempunyai efek yang
berlawanan didalam tubuh dan cenderung meniadakan satu
sama lain. Hal ini disebabkan karena dua obat tersebut
bekerja pada 2 macam reseptor yang berbeda dan
menghasilkan efek yang saling berlawanan.

Contoh : adrenalin meningkatkan tekanan arteri sedangkan

histamin menurunkan tekanan arteri atau insulin
meningkatkan menurunkan kadar glukosa darah sedangkan
glukagon meningkatkan kadar glukosa darah.
.
TERIMAKASIH