AMBROXOL

Penggolongan

 Golongan Benzilamide
 Derivat semi sintetis vasicine, suatu zat aktif dari
sejenis tanaman belukar India yakni Adhatoda
vasica.
 Bentuk metabolit dari bromheksin
Bekerja dengan cara menurunkan viskositas
sekresi mukus dengan cara memecah rantai
mukopolisakarida
Struktur Kimia
• N-cyclohexyl-N--methyl--(2--amino--
3,dibromobenzyl)--amonium chloride
• Sifat fisikokomia : Serbuk kristal putih atau
kekuningan. Sedikit larut dalam air, larut dalam
methanol, namun tidak larut dalam metilene
klorida
Indikasi
• Untuk penyakit saluran napas akut dan kronis
yang disertai sekresi bronkial
• Bronkiektasis, bronkhitis, bronkhitis asmatik
dan asma bronkial
Farmakokinetik
• Absorpsi
Diabsorspsi dengan baik & cepat setelah pemberian oral
(70-80%). Waktu mencapai kadar puncak konsentrasi di
plasma sekitar 2 jam
• Distribusi
Di dalam darah ambroxol berikatan dengan protein
plasma sebesar 90%. Didistribusikan secara cepat dari
darah ke jaringan secara luas dimana konsentrasi aktif
terbanyak akan mencapai paru. T ½ dicapai sekitar 1 –
1,5 jam
Farmakokinetik (cont’d)
• Metabolisme
sekitar 30% setelah pemberian oral dimetabolisme
melalui first pass metabolism. Penelitian pada
mikrosom hati manusia menunjukkan enzim CYP3A4
berperanan penting terhadap metabolisme ambroxol di
hati. Ambroxol pertama kali dimetabolisme di hati
melalui proses glukuronidasi dan beberapa sisanya
(sekitar 10% dari dosis) dimetabolisme menjadi
metabolit kecil yakni asam dibromanthranilik
Farmakokinetik (cont’d)
• Ekskresi
Sekitar 30% dari peroral akan diekskresikan melalui
ginjal dalam waktu 10 jam. Total clearance 660
ml/menit, dan renal clearance adalah 8% dari total
clearance
Farmakodinamik
• menstimulasi sel serous dari tonsil pada mukous
membran saluran bronchus → meningkatkan
sekresi mukous & merubah kekentalan
komponen serous → viskotas ↓ → sputum encer
• Meningkatkan produksi surfaktan paru dan
menstimulasi motilitas siliari → me↑ aliran
mukous & transport o/ mukous siliari clearence
→ dahak keluar bersamaan dg batuk
Dosis
• Sediaan tablet / cair (dewasa & anak > 12 tahun)
Dewasa: 30-120 mg/hari dibagi dalam tiga dosis
 Efek teraupetik dapat ditingkatkan dengan
pemberian dosis 60 mg 2 kali sehari → cocok
untuk terapi gangguan saluran pernapasan akut
dan terapi inisial untuk kondisi kronis yang lebih
dari 14 hari
Dosis dapat dikurangi menjadi 2 kali sehari
untuk pengobatan yang lama
Dosis (cont’d)
• Dosis sediaan cair untuk anak
Dosis untuk anak dihitung = 1,5 – 2
mg/kgBB/hari
Anak-anak 5-12 tahun: sehari 3 kali 15 mg
Anak-anak 2 - 5 tahun: sehari 3 kali 7,5 mg
Anak-anak dibawah 2 tahun : sehari 2 kali 7,5
mgosis inisial, bisa dikurangi setengahnya setelah
14 hari
• Dosis Inisial, bisa dikurangi setengahnya setelah
14 hari
Kontra indikasi
• Tidak diberikan pada pasien yang sudah
diketahui mengalami hipersensitivitas ambroxol
atau obat-obatan yang sejenisnya
• Jarang sekali kontra indikasi pada kondisi
herediter
Interaksi Obat
• me↑konsentrasi antibiotik (amoksisilin,
cefuroxime & eritromisin)
• Dilaporkan tidak ditemukan interaksi obat yang
merugikan secara klinis jika digunakan dengan
obat-obatan lain yang relevan
Pemakaian pada masa kehamilan dan
laktasi
• Kehamilan
 Dapat melewati plasenta barrier
 Tindakan pencegahan selama pemakaian di masyarakat perlu
dipertimbangkan. Terutama pada masa kehamilan trisemester I,
penggunaan ambroxol tidak direkomendasikan
• Laktasi
 Sekresi di ASI
 Meskipun efek yang tidak menguntungkan pada saat menyusui
bayi tidak diharapkan, penggunaan ambroxol tidak
direkomendasikan dan digunakan jika sangat diperlukan
Efek Samping
• GI Tract
Nyeri ulu hati, dyspepsia, mual, muntah, diare
dan nyeri perut
• Sistem Syaraf
 Dysgeusia
• Imunologi & Kulit
 Dermatitis kontak, reaksi anafilaksis termasuk
syok anafilaksis, angiodema, rash, urtikaria,
pruritus, dan reaksi hipersensitifitas lainnya
Toksisitas pada Manusia
• Belum ada data
TERIMA KASIH