Farmacología básica y clínica …..

Universidad autónoma de Sinaloa, los Mochis, Sinaloa

 Farmacodinamia

Agonistas Antagonistas

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También conocido como objetivo farmacológico denota las macromoléculas celulares
complejos macromoleculares con los cuales interactúa un fármaco para desencadenar una
respuesta celular (cambio en la función celular).
 Su localización es mas común en la superficie celular aunque también pueden ubicarse en
compartimientos intracelulares como el núcleo.
 Receptores fisiológicos grupo de compuesto de proteínas con acción de receptores para
ligar 2 reguladores endógenos.

Son entidades que no causan algún cambio directo en la respuesta bioquímica o fisiológica.
 La interacción de los fármacos con aceptores puede alterar la farmacocinética de las
acciones de un medicamento.
Las interacciones entre un fármaco y su receptor se caracterizan por:
A. Unión del fármaco al receptor.
B. Generación de una respuesta en un sistema biológico.

 Especificidad: Es la capacidad de un fármaco para interactuar con un solo tipo de

receptor que se expresa en cantidades grandes o limitadas de células
diferenciadas.
 Afinidad: Es la potencia de una interaccion reversible entre un fármaco y su
receptor, mediada por la constante de disociación.
 Eficacia: Capacidad de un fármaco para activar receptores y generar una
respuesta celular.
 Potencia:
Un agonista es aquella droga que es capaz de unirse a un receptor y provoca una
respuesta en la célula. Fármacos que se unen a receptores fisiológicos y simulan los
efectos reguladores de un compuesto de señalización endógeno.
 La activación del receptor implica un cambio en la conformación a nivel de la
estructura molecular.
 Algunos receptores después de entrar en contacto con el agonista incorpara el
mecanismo efector en la misma molécula (efecto directo); otros receptores se unen
con una molécula efectora separada mediante una o mas moléculas intermedias
de acoplamiento.
Es aquel que se une al
mismo sitio de
Agonista primario reconocimiento que el
agonista endógeno
Fármaco
Es aquel que se une a
diferentes regiones en
Agonista alosterico un receptor (sitio
alotrópico).
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Son aquellos fármacos que que se asemejan a agonistas y inhiben a las moléculas que
terminan la acción de un agonista endógeno.
 Ejemplo: Inhibidores de acetilcolinesterasa ( lentifican la destrucción de la acetilcolina
endógena ) produciendo efectos notables a la acción de las moléculas agonistas.

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 A. TOTALES
• Son aquellos fármacos que
se administran en
concentraciones suficientes
para saturar la reserva de
receptores.
• Son capaces de activar sus
sistemas receptor-efector a
la máxima extensión de la
que el sistema es capaz.
A. PARCIALES
• Son aquellos fármacos que
se unen con los mismos
receptores y los activan de
la misma forma, pero no
inducen una respuesta tan
intensa, sin importar cual
alta sea su concentración.
A. INVERSOS
• Son los fármacos que
reducen cualquier actividad
constitutiva, lo que tiene
efectos opuestos a los
efectos obtenidos con los
agonistas convencionales en
ese receptor.
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Cuando la potencia relativa de 2 agonistas de igual eficacia se mide en el mismo
sistema biológico, la serie de eventos de señalización siguientes son los mismos
para ambos fármacos y la comparación origina una medición relativa de la afinidad
y eficacia de 2 agonistas.
 Es conveniente describir la repuesta de agonista al determinar la concentración
eficaz media máxima para producir un efecto dado.
 Otro método de estimar la actividad agonista es comparar las asíntotas máximas
en sistemas donde los agonistas no producen una respuesta máxima.
Aparato cardiovascular
 Los agonistas de los receptores β1 aumentan la frecuencia cardiaca, la fuerza de
contracción miocárdica e incrementan la velocidad de conducción a través del nodo AV
(auriculoventricular). Aumentan la lipólisis en los adipocitos y la secreción de renina en los
riñones.
 Los agonistas β2 producen relajación del músculo liso vascular que puede causar un
aumento del reflejo de la frecuencia cardiaca.
 Los agonistas de los receptores α1 producen contracción del músculo liso vascular y
provocan aumento de la resistencia periférica y del retorno venoso.
 Los agonistas de los receptores α2 disminuyen la tensión arterial por una acción
presináptica en las neuronas del SNC, inhibiendo el sistema simpático.

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Aparato respiratorio
 Los agonistas de los receptores β2 producen relajación del músculo liso bronquial y
disminución de la resistencia de las vías respiratorias.
Ojo
 Los agonistas de los receptores α1 contraen el músculo radial del iris y dilatan la pupila
(midriasis). Estos fármacos aumentan la salida de humor acuoso desde el ojo.
Tracto gastrointestinal
 Los agonistas de los receptores α1 y de los receptores β1 relajan el músculo liso
gastrointestinal.
 Los agonistas de los receptores α1 producen contracción de los esfínteres
gastrointestinales.
Tracto genitourinario
 Los agonistas de los receptores α1 aumentan el tono del esfínter en la vejiga y en la
próstata.
 Los agonistas de los receptores β2 producen relajación del músculo liso uterino y de la
pared vesical.

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DEFINICION: Un antagonista también es una droga que se une a un receptor, al cual
no sólo lo activa sino en realidad bloquea su activación por los agonistas.

 Algunos antagonistas establecen uniones muy fuertes con el sitio receptor que son
irreversibles o casi irreversibles, por lo que no pueden desplazarse con el
aumento de la concentración del agonista.

 También existen algunos antagonistas de unión reversible que al aumentarse la

dosis del agonista este se separa del receptor dejando libremente al agonista
unirse.

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PRINCIPAL ACCIÓN----------- consiste en impedir que los agonistas activen receptores.

Se dividen en competitivos y no competitivos

AGONISTAS COMPETITIVO REVERSIBLE: inhibe cada vez la respuesta agonista, las

concentraciones elevadas del antagonista impiden la respuesta por completo.
Por el contrario, las concentraciones lo bastante altas de agonista pueden contrarrestar el efecto
de una concentración determinada del antagonista.

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ANTAGONISTA CMPETITIVO IRREVERSIBLE: forma un enlace covalente con el receptor, o se unen con
tanta fiermeza.

Algunas ventajas: no ocupa estar en su forma libre para inhibir la respuesta del agonista, la duraccion
de este agonista dependerá de su propio ritmo de eliminación y mas dependiente de la velocidad de
recambio de las moléculas receptoras.

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ANTAGONISTAS NO COMPETITIVOS, ALOSTERICO O ALOTOPICO:

Esto es mediante la un ion con un sitio en la proteína receptora seprado del sitio para unión con
el agonista.

El agonista y antagonista están similtaneamente unidos a sitios diferentes.

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 ANTAGONISTAS FISIOLÓGICO: es cuando se produce la anulación de la respuesta
debido a efectos farmacológicos opuestos y no a la ocupación de receptores
similares, generalmente por estimulación de vías regulatoriasendogenas
contrarias.

 AGONISTAS QUÍMICOS: es cuando se inactiva la respuesta, por inactivación

química entre ambas diferentes substancias, no producen ni efecto ni acción
farmacológica.

 Ejempo: antídotos