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Hospital Veterinario de Especialidades

UNAM

AGONISTAS  2
ADRENÉRGICOS

MVZ J. Jesús Racanco Delgado


Este grupo de fármacos recibe su nombre de su capacidad de
estimular el receptor Alfa 2- adrenérgico.

El sistema nervioso simpático posee 2 tipos de receptores, Alfa y


Beta, existiendo subtipos de cada uno de ellos.

Los receptores Alfa 2 tienen distintas ubicaciones en los aparatos


cardiovascular, respiratorio, renal y gastrointestinal, y en el SNC.

Estos receptores pertenecen a la familia de los receptores de


membrana asociados a proteína G, cuya activación conduce a la
inhibición de la adenilil ciclasa y a cambios en la conductancias del
K y del Ca, que conducen a cmbios en el voltaje transmembrana y
en la exitabilidad neuronal.
XILACINA
Quimicamente la xilacina es: Clorhidrato de 5,6-dihidro-2 (2, 6-
xiliduno)
Es un cristal incoloro, con sabor agrio, fácilmente soluble en
agua y estable en solución.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Farmacológicamente, este compuesto puede clasificarse como


analgésico sedante con actividad relajante muscular.
Provoca relajación muscular a través de mecanismos centrales.
Debido a la amplia distribución de los receptores  2, son
predecibles numerosos efectos secundarios.
Efecto Cardiovascular:

producen un aumento inicial de la presión arterial, como


consecuencia de un incremento en la resistencia periférica,
seguido por una etapa de hipotensión más prolongada.

Bradicardia.

Bloqueo de segundo grado

Efecto respiratorio:

A dosis altas la depresión respiratoria puede ser grave.


FARMACOCINÉTICA

Administración exclusiva por vía parenteral.


IM, IV.
La aparición del efecto depende de la vía utilizada.
La duración del efecto depende de la dosis administrada.
Efecto analgésico tiene una duración de sólo 15-30 minutos, aun
cuando el efecto sedante se mantiene durante 1 ó 2 horas.
La xilazina se metaboliza rápidamente en el hígado, eliminándose
casi en un 90 % como en metabolitos en orina.
El período de semieliminación en todas las especies se encuentra
en el margen de 2-6 horas.
INDICACIONES.
La xilacina se usa en caninos, felinos y equinos para producir un
estado de sedación profundo con períodos cortos de analgesia, así
como para la preanestesia.

Dosis Recomendadas:
Caninos:
Sedación: 0.6 mg/Kg IV ó IM
Preanestésico: 0.5-1.0 mg/kg IV o 1-2 mg/Kg IM.

Felinos
Sedación/preanestesia: 0.5-1.0 mg/Kg IV o 1-2 mg/Kg IM
CONTRAINDICACIONES.

Su uso debe ser muy cuidadoso, o evitado, en animales con:

Insuficiencia cardíaca preexistente.


Hipotensión o choque.
Insuficiencia respiratoria.
Insuficiencia hepática o renal
Trastornos convulsivos.
METABOLISMO, ELIMINACIÓN Y ANTAGONISMO

Son semejantes a los de la Xilacina


Los efectos se revierten con Yohimbina, tolazolina o atipamezol.

DOSIS
0.01 – 0.04 mg/kg IM, IV
MEDETOMIDINA
Es más potente que otros agonistas alfa 2 porque:
Es lipofílica y se elimina con rapidez
La proporción de ligadura selectiva a los receptores alfa 2:alfa1
es de 1620 , mientras que esta cifra es de 260 para la detomidina
y 160 para la xilazina. Por lo tanto, es casi 10 veces más potente
que la xilazina.
EFECTOS FISIOLÓGICOS.
Los efectos cardiopulmonares de la medetomidina son similares a
los de la xilacina, pero quizás más pronunciados.
Podria causar bradicardia significativa o disritmias de origen
vagal.
En algunos pacientes podría registrarse compromiso respiratorio
considerable, sobre todo si se emplean dosis altas o se combina la
medetomidina con otros depresores del SNC.
Su uso está aprobado sólo en caninos.

Se aconseja usarla sólo en perros jóvenes, sanos y con tolerancia


normal al esfuerzo.

Administrarla sola, sin otros depresores del SNC.

No debe emplearse en pacientes debilitados o con patología


cardiopulmonar.
ANTAGONISTAS 2

Revierten los efectos fisiológicos de los agonistas Alfa 2.


Los Antagonistas alfa 2 son la Yohimbina, la Talazolina, el
Idazoxan y el Atipamezol.

TALAZOLINA

Es el antagonista  2 menos especifico de los cuatro.


Es un agonista potente de los receptores H2 y en el hombre se
asocia a hemorragias gastrointestinales.
Podría provocar dolor abdominal, náuseas y diarrea.
YOHIMBINA

Antagonista  2 efectivo, pero menos específico que el


atipamezol.

También afecta los receptores dopaminérgicos, serotoninérgicos


y GABAérgicos.

ATIPAMEZOL

Es el antagonista  2 más especifico

Su selectividad  2 : 1 es 200 – 300 veces superior a la del


idazoxan o la Yohimbina.

La vida media del atipamezol es casi dos veces mayor que la de
la medetomidina
La inyección endoovenosa rápida de antogonistas  2 podría
producir hipotensión y taquicardia.

En raras ocasiones, la infusión rápida de Yohimbina o talazolina


es letal.

Deben administrarse por infusión endovenosa lenta o por vía IM,


para lograr los efectos deseados.