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Farmacología I

ODON- 3032

Natalia Arancibia Riedel


Químico Farmacéutico
Universidad Austral de Chile
Contenidos
Unidad I: Principios generales (12 hrs académicas,
30% del total de horas semestrales)
 Farmacodinamia: Receptores Farmacológicos e
interacción fármaco-receptor. Conceptos de agonista,
antagonista, afinidad y actividad intrínseca.
 Farmacocinética: Formas farmacéuticas y vías de
administración. Absorción, distribución, metabolismo
y excreción de fármacos. Biodisponibilidad y
bioequivalencia.
 Reacciones adversas a medicamentos: clasificación
de reacciones de hipersensibilidad a medicamentos,
reacciones dosis-dependiente y dosis-independiente.
Interacciones medicamentosas.
Introducción
Definiciones
Principio activo:
Son los constituyentes o sustancias que son
responsables de la acción terapéutica o
medicamentosa.
Excipiente:
Toda sustancia que se incluya en la formulación
de los medicamentos y que actúe como vehículo,
conservador o modificador de alguna de sus
características para favorecer su eficacia,
seguridad, estabilidad, apariencia o
aceptabilidad.
Excipient Principio Medicame
e activo nto
Remedio:
Procedimientos físicos usados para aliviar
síntomas prevenir, atenuar y detener el
curso de enfermedades.

Medicamento:
Sustancias medicinal y sus asociaciones o
combinaciones destinadas a ser utilizadas en
personas o animales, que tengan
propiedades para prevenir, diagnosticar,
tratar, aliviar, curar o para modificar
funciones fisiológicas.
Tóxico o veneno:
Sustancias que ejercen una acción
desfavorable sobre el organismo.
¿Diferencia entre tóxico y veneno?

Farmacología:
Ciencia biológica que estudia las acciones y
propiedades de los fármacos en los
organismos.
Objetivos de la
Farmacología
El objetivo primordial de la Farmacología es
beneficiar al paciente de un modo tan racional
y estricto como el que suele seguirse para llegar
a un buen diagnóstico. Eso sólo se consigue si
previamente existe un profundo conocimiento
de que hacen los fármacos, como lo hacen en
la situación patológica concentre del paciente, y
que problemas pueden plantear.
Ciencias involucradas en la
Farmacología

Químic
a

Tecnolo
gía Fisiologí
analític a
a

Bioquím
ica
Categorías de medicamentos

Similar
con
marca
registr
ada
Similar sin
marca
(Genéricos)
Ejemplo
Proceso terapéutico
Para que el acto terapéutico cumpla con las
condiciones mínimas es preciso que:
a) Penetre bien el fármaco
b) Alcance al lugar de acción
c) Produzca el efecto farmacológico previsto
Ciencia más destacadas de la
farmacología
Farmacodinamia
Farmacodinamia

Estudia las acciones y los efectos de los


fármacos.

Su objetivo es conocer la interacción del


fármaco a nivel molecular; pero no menos
importante es conocer las consecuencias de
dicha interacción en las células y los
sistemas, y en los grandes procesos de
regulación
Receptores farmacológicos
«Estructuras macromoleculares de naturaleza
proteica, asociadas a veces a radicales lipídicos o
hidrocarbonados, que se encuentran localizados en
un gran número en las membranas externas de las
células, en el citoplasma y en el núcleo celular”
«Moléculas con que los fármacos son capaces de
interactuar selectivamente, generándose como
consecuencia de ellos una modificación constante
y específica en la función celular».
«Son moléculas que median la comunicación
intercelular y reciben la influencia de sustancias
endógenas»
Interacción entre el fármaco y su
receptor
Mecanismo de la interacción
Requisitos
-Afinidad
-Especificidad
Receptor
Residuos de las proteínas dan para
distintos tipo de uniones.

Los sitios de unión (que son proteína)


modifican su estructura terciaria o
cuaternaria, que son fundamentales para la
actividad del receptor.
Respuestas funcionales que los receptores
pueden desencadenar, destacan:
A) Modificaciones de los movimientos de
iones.
B) Cambios en la actividad de múltiples
enzimas
C) Modificaciones en la producción y /o la
estructura de diversas proteínas.
Ejemplo BZDS
Receptor GABA
Agonista alostérico.
Facilita la acción del agonista.
Aumenta la frecuencia de apertura de este
canal.
Fármacos que actúan en los canales en
general tienen coagonistas.
Interacción droga y receptor

{DR}

respue
{D} {R}
sta
biológi
ca
Diferentes tipos de receptores de
membrana
A) Receptores asociados a canales iónicos.
B) Receptores asociados a proteínas G.
C) Receptores que poseen actividad
enzimática intrínseca
D) Receptores intracelulares
E) Receptores acoplados a proteínas
transportadoras
Actividad Intrínseca
Relación exponencial entre fármaco-
receptor, capacidad que tiene esta unión
de generar una acción farmacológica.
Capacidad de un fármaco de generar una
respuesta que mimetiza la del ligando
endógeno.
Potencia
Cantidad de fármaco que se necesita para producir un efecto
determinado de cierta magnitud. DE50 es utilizada para
determinar la potencia de los fármacos.
Ej. F que requiere una menor dosis para alcanzar el 50% de
efecto es más potente

Eficacia
Respuesta máxima que un fármaco puede inducir,
independientemente de la dosis y esta dada por el efecto
máximo

*A nivel clínico la eficacia es más importante que la potencia


Agonista
Agonista
Genera un cambio conformacional que da
pie a un cambio observable.
Posee actividad intrínseca. (1)
Agonistal total se une siempre al estado
activo o hace permanecer más tiempo en el
estado activo al receptor.
Agonista Parcial
Agonista parcial = fármaco que no alcanza
a producir el efecto máximo del sistema.
Provoca una acción farmacológica, pero no
tan frecuentemente como los provoca un
agonista total
Agonista parcial puede unirse a un receptor
en estado de activación como a un estado
de descanso y por eso es menos activo.
Agonista total v/s agonista
parcial
Agonista inverso
Llega al receptor y selecciona por más
tiempo el estado de inactivación y durante
el periodo de inactivación puede llegar
cualquier ligando (ya sea el fármaco o el
ligando endógeno) y el receptor no va a
tener acción.
Antagonista total o
competitivos
No generan acción o la inhiben.
No posee actividad intrínseca.
Tiene efecto, pero opuesto al que tendría
un ligando endógeno o un agonista.
Son aquellos que compiten por el sitio de
unión con ligando endógenos u agonistas.
Antagonista no competitivos
Aquellos que se unen a sitios alostéricos de
regulación positiva, impidiendo su acción.
No tienen afinidad con el mismo sitio de
unión con el ligando.
Disminuye el efecto máximo del agonista
total o ligando.
A mayor dosis, ¿Mayor efecto?
Fundamente
Actividad intrínseca Ligando (α)

0 Efecto antagonista

Mayor que 0, menor que 1 Agonista parcial

1 Ligando endógeno, agonista total.


Resumen: Efectos farmacológico
v/s concentración
Regulación de receptores
Desensibilización de receptores
Hipersensibilidad de receptores
Alteraciones de los receptores en patología

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