TRANSPORTER SEBAGAI

TARGET AKSI OBAT

KELOMPOK 9
Rocky Fenando (050217A088)
Rosa Puspita Rizky Wulandini (050217A089)
Sari Utami (050217A090)
Septi Eka Mardani (050217A091)
Serly Novitasari (050217A092)
Sholihatul Imtihanah (050217A093)
Siti Mujayanah (050217A094)
Siwi Adityas Prabawanti (050217A095)
Sri Handayani (050217A096)
Susilawati (050217A097)
Tri Dewi Zakinah (050217A098)
TRANSPORTER
 Transporter adalah molekul pembawa yang memfasilitasi
perpindahan substrat yang melintasi membrane sel.

 Semua sel diselimuti oleh membran sel yang tersusun oleh dua
lapis senyawa lipid (lipid biliayer) yang sangat impermebel
terhadap molekul-molekul yang larut dalam air

 Banyak peristiwa biologis yang terjadi di salam sel yang

melibatkan transport berbagai molekul hidrofilik melalui
membran

 seperti pada pengambilan

(uptake) gula dan asam
amino oleh sel protein transporter
 pergerakan ion pada atau molekul
pembentukan potensial pembawa spesifik
elektro kimia sel
TRANSPORTER

• Transporter sering disebut juga sebagai molekul pembawa

(carrier), permease, translocator atau porter.

• Protein yang bertindak sebagai transporter biasanya berbobot

molekul besar dan berada di membran sel (melintasi membran)

• Protein pembawa ini bekerja dengan cara berubah

konformasinya

salah satu sisanya dapat berikatan dengan

senyawa yang akan dibawanya sehigga Umumnya
suatu senyawa dapat menyebrang dari Transport dari
satu sisi membran sel ke sisi yang lain ekstra ke intra sel
  Memungkinkan masuknya semua nutrisi penting ke
kompartemen sitoplasma
 Menyediakan peralatan untuk mengatur konsentrasi
metabolik
 Memperantarai pengeluaran secara aktif obat dan zat
beracun lainnya baik dari sitoplasma atau membran
Fungsi System
plasma
Transpor  Memperantarai uptake dan pengeluaran spesies ion
Dalam Sel  Sistem transport memungkinkan transfer asam nukleat
melewati membran sel
 Transporter memfasilitasi penyerapan dan pelepasan
peromon, alarmones, hormon, neurotansmitter,
dan beragam molekul signaling lainnya yang
memungkinkan sel untuk berpartisipasi dalam aktifitas
biologis multi seluler.
 Transport protein
 Membrane plasma :
glucose transporter, nucleoside
transporter, lactate/H+
transporter, Na+/ amino acid
CONTOH transporters, Na+ H+ antiporter,
PROTEIN Ca++/Na+ antiporter, serotonin
transporter, dll
TRANSPORTER
Mitokondria:
Contoh transporter
pada membran Ca++, Na+, and K+ transporter
plasma, systems of the inner mitochondrial
mitokondria dan membrane, dll
organel sel lainnya :
Organela lain:
phosphate transporter and K+
channel in endoplasmic reticulum,
clathrin-coated vesicles and
secretory granules, vacuolar
ATPase
 Klasifikasi
Transporter/
Molekul Pembawa

Transporter pasif Transporter Aktif

• Transporter ini disebut • Transport aktif selalu

juga transporter diperantarai oleh protein.
terfasilitasi • Bekerja dengan energi dari
• Bekerja menggunakan ATP atau ATP powered
energi dari gradien • Misal : Primary–active
konsentrasi atau transporter menggunakan
gradien elektrokimia energi dalam bentuk ATP
untuk membawa molekul
menyeberangi membran
melawan gradien
konsentrasinya
Transporter Pasif

Dibagi menjadi 3 :
1. Uniport
 Merupakan molekul pembawa yang hanya membawa satu macam
senyawa (bukan ion) ke satu arah searah dengan gradient
konsentrasi, contohnya transporter glukosa GLUT 1, transporter
GABA, dan transporter kolin.
 Obat yang beraksi pada uniport adalah Tiagabin untuk penyakit
epilepsi  penyebabnya adalah kurangnya neurotransmitter GABA
(suatu neurotransmitter inhibitor) di otak.

salah satu trategi terapinya adalah Tiagabin bekerja dengan

dengan meningkatkan jumlah GABA menghambat kerja transporter

dengan menghambat proses reuptake GABA, sehingga re-uptake GABA

GABA kedalam ujung saraf pre terhambat dan jumlah GABA di

sinaptik. celah sinaptik meningkat.

Transporter Pasif

2. Simport
 Dapat mengantar dua macam senyawa kearah yang sama
melawan gradien konsentrasi
 Misalnya simport glukosa Na+ l atau simport Na+/Cl-
 Contoh Obat yang beraksi pada transporter ini cukup banyak.
Obat diuretik golongan tiazid dan Furosemid

Golongan Tiazid Bekerja dengan cara: Golongan Tiazid Bekerja dengan cara:
memblokade simport Na+/Cl- di tubulus distal memblokade simport Na+/Cl- di tubulus distal
pada ginjal pada ginjal

penghambatan reabsorbsi ion Na+ dan Cl- penghambatan reabsorbsi ion Na+ dan Cl-

lebih banyak menarik air ke lumen aluran aksi diuretik

kemih
karena reabsorbsi ion K+ juga dihambat
aksi diuretik. sehingga banyak ion K+ yang terbawa melalui
urin

Efek Hipokalemia
Transporter Pasif

3. Antiport

 Dapat menyeberangkan dua senyawa yang berbeda

dengan arah berlawanan.

 Contohnya: Adenin Nucleotide Translocase (ADP/ATP

exchanger) yang mengkatalisis 1:1 ADP dengan ATP

menyeberangi membran dalam mitokondria.
Transporter Aktif

 Disebut Pompa ATP (ATP-powered pumps)  bekerja dengan bantuan ATP

 Mengandung satu atau lebih tempat ikatan untuk ATP pada bagian sitosolik.

 Pengangkutan pada transport aktif dilakukan dengan mengikat hidrofil pada

suatu protein pengangkut spesifik yang umumnya di membrane sel (carrier)

 Berdasarkan mekanisme transport maupun homologi genetik dan

struktural, ada 4 golongan pompa/transporter tergantung ATP an:

 P-class pumps

 f-class pump

 v-clas pumps

 ABC super family

Transporter Aktif

P-class pumps
• berupa suatu protein tretamerik yang tersusun atas dua sub unit α
dan dua sub unit β
• Selama proses transport, terjadi peristiwa posforilasi pada sub unit α
F-class pump
• Pompa ini hanya mentransport proton dengan suatu proses yang
tidak melibatkan peristiwa posforilasi
• berfungsi: menjaga pH tetap rendah
V-clas pumps  sama dengan f-class pump
ABC super family
• Secondary-active transporter adalah transporter yang tidak
menggunakan energi ATP secara langsung, tetapi melalui perbedaan
potensial elektrokimia yang dihasilkan dari pemompaan ion keluar
dari sel.
Transporter Aktif

Adapun contoh pompa jenis ini antara lain

adalah:
 Pompa Na++/K-ATPase
 Pompa Ca++-ATPase
 Pompa H+/K+-ATPase
 • terdapat pada membran sel
• Disebut pompa antiport 
Berdasarkan arah ion yang ditransport

Pompa Na++/K- • Pompa ini mengatalisis transport ion

ATPase Na++ keluar dari sel, bertukar dengan
ion K+ yang akan masuk ke dalam sel
• Berperan dalam menjaga potensial
istirahat sel
• Menjadi target aksi obat digoxin, suatu
kardiotonik
 • Terdapat pada permukaan RE dan
membrane sel

• mengkatalisis transport Ca++ keluar

Pompa Ca++- dari sitosol, baik masuk ke dalam
ATPase lumen RE atau keluar dari sel

• Menjadi target aksi obat digoxin,

suatu kardiotonik

• sangat penting untuk menjaga agar

kadar Ca++ sitosol tetap rendah.
 • Terdapat pada membrane sel parietal
lambung dan terlibat dalam sekresi
asam lambung
• Merupakan suatu pompa antiport 
Pompa H+/K+- mengkatalisis transport ion H+ keluar
ATPase dari sel parietal menuju ke rongga
lambung, bertukar dengan ion K+ yang
masuk ke dalam sel
• disebut juga pompa proton
• Contoh obat PPI : omeprazole,
lansoprazol, rabeprazol.
MK terbentuknya asam lambung dan Mekanisme
kerja 0bat PPI Omeprazole
H2O di dalam sel parietal akan terurai menjadi H+
dan OH-

Gugus hidroksil (OH-) akan berikatan dengan CO2

membentuk HCO3 dengan bantuan enzim carbonic
anhydrase (CA)

HCO3- akan dikeluarkan ke cairan intestinal

bertukar dengan ion Cl- dengan bantuan antiport
HCO3/Cl

Ion Cl- selanjutnya akan keluar menuju rongga

lambung melalui suatu kanal Cl
Omeprazol

ion H+ juga akan keluar ke rongga lambung bertukar menghambat aksi pompa
dengan K+ bantuan pompa H+/K+-ATPase H+/K+-ATPase

Dirongga lambung ion H+ dan Cl- akan berinteraksi ion H+ tidak bisa keluar sehingga
membentuk HCl atau asam lambung akibatnya HCl tidak keluar
 SEKIAN
&
TERIMAKASIH