Disusun Oleh : (Kelompok 6)

Intan Kusuma Dewi 050217A053

Kristiana Santosa 050217A055
Kusumaning Wardhani 050217A056
Lamtiar Parulian 050217A057
Larial Tri Julisah 050217A058
Lidya Aprilian Elkel 050217A059
Linda 050217A060
Linda Mailiya Safriani 050217A061
M. Takdir Agus Satria 050217A062
Mahardhika Adhi Candra Dewi 050217A063
Maria Droste Sujun 050217A064
 Enzim juga merupakan salah satu
Enzim merupakan suatu protein
dari target aksi obat pada tingkat
yang mempunyai aktivitas katalisis,
molekuler yang memiliki jumlah
yaitu mempercepat reaksi kimia
terbanyak setelah reseptor
pada sistem biologis. (Zullies, 2006).
(Syamsudin, 2013).
 Aksi obat pada enzim diperantarai oleh 2 mekanisme,
yaitu:

Molekul obat bertindak

Molekul obat bertindak sebagai substrat yang
menjadi substrat analog salah/palsu (false
yang beraksi sebagai substrate), membuat jalur
inhibitor kompetitif bagi metabolik
enzim terganggu/berubah.
(Zullies, 2006)
Inhibitor Kompetitif :

Molekul obat yang bekerja

dengan cara menghambat kerja
enzim.

Adanya degradasi dan sintesis neurotransmitter

menentukan keberadaan neurotransmitter
tersebut di tempat aksinya.
Lebih lanjut akan menentukan kinerja
neurotransmitter pada fungsi tertentu.

Inhibitor Kompotitif bersifat reversibel

maupun ireversibel.
 1 2

Inhibitor Inhibitor
Reversibel Ireversibel
 Inhibitor
Reversibel
Inhibitor kompetitif
adalah senyawa yang mirip dengan substrat dan memiliki tempat ikatan yang sama dengan
ikatan substrat dengan enzim, sehingga tidak ada kemungkinan untuk berikatan dengan
enzim pada saat yang bersamaan.

Inhibitor non kompetitif

adalah senyawa yang bisa berikatan dengan enzim sehingga bisa mengurangi aktivitas enzim,
tetapi memiliki tempat ikatan yang lain disisi enzim. Sehingga, hal ini hanya tergantung pada
konsentrasi inhibitor.

Inhibitor Inkompetitif
adalah senyawa yang hanya mengikat enzim kompleks dan enzim-substrat.

Inhibitor Campuran
adalah inhibitor yang dapat mengikat enzim pada waktu bersamaan dengan substrat, akan
tetapi pada lokasi ikatan yang berbeda. Ikatan ini dinamakan ikatan alosterik.
mengikat enzim secara kovalen, sehingga
inhibisinya tidak bisa kembali ke semula.

mengandung gugus fungsional yang

reaktif seperti aldehid, haloalkana,
fenilsulfonat, mustard nitrogen, dan
fluorofosfonat.
membentuk suatu ikatan yang dinamakan
ikatan kovalen.
 2. Inhibitor Enzim Monoamine
1. Inhibitor Enzim Kolinesterase
Oksidase (MAO)
Kolinesterase adalah enzim yang
digunakan untuk mengkatalisis Monoamine Oksidase (MaO) adalah
degradasi asetilkolin menjadi enzim yang secara klinis digunakan
kolin dan asetat, adanya inhibisi pada treatment penyakit saraf seperti
pada enzim ini menyebabkan Depresi dan Parkinson, yang
degradasi asetikolin berkurang mengkatalisis oksidasi senyawa
(jumlah asetilkolin meningkat) monoamin.
(Zullies, 2006).
Contoh Obat : Neostigmin, Contoh Obat : Fenelzin,
Donepezil dan Galantamin Isokarboksasid, dan Tranilsipromin
3. Inhibitor Enzim Siklooksigenasi
Obat AINS bekerja dengan cara
menghambat enzim
siklooksigenase sehingga dapat
menghambat produksi
prostaglandin yang merupakan
mediator utama nyeri.
Contoh obat : Celecoxib dan
Rofecoxib
4. Inhibitor Enzim Angiotensin Converting
Angiotensin Converting Enzim (ACE) merupakan enzim
yang berperan dalam sistem renin angiotensin tubuh,
yang berguna mengatur volume ekstraseluler (misalnya
plasma darah, limfa, dan cairan jaringan tubuh), dan
vasokonstriksi arteri. Fungsi utama dari ACE adalah
mengubah Angiotensin (AT) I menjadi Angiotensin (AT)
II, dan degradarasi bradikinin
Contoh obat : Kaptopril, Enalapril, Lisinopril,
Ramipril.
5. Inhibitor Enzim Xantin Oksidase
Enzim xantin oksidase (XO)
merupakan suatu kompleks enzim
yang terdiri dari molekul-molekul
protein, dimana setiap molekulnya
tersusun atas 2 mol FAD (Flavin
Adenine Dinucleotide), 2 mol atom
Mo dan 8 mol atom Fe.
Contoh Obat : Allopurinol,
Oxypurinol, dan Tisopurin
6. Inhibitor Enzim HMG-CoA
Enzim HMG-CoA reduktase mengkatalisis
jalur kunci dalam jalur biosintesis kolesterol,
konversi dari HMG-CoA menjadi asam
mevalonate, menjadi prekursor awal
kolesterol, yang tidak hanya dibutuhan
dalam hepatosit, tetapi juga non-jaringan
hati.
Contoh obat : Simvastatin, Lovastatin dan
Atorvastatin.
 7. Inhibitor Enzim DNA Polimerase
Enzim DNA polimerase adalah enzim yang
penting dalam replikasi DNA maupun
reparasi DNA. Enzim ini mengkatalisasi
reaksi polimerasi deoksiribonukleotida
menjadi rantai DNA, dengan kata lain
enzim ini mengkatalisasi reaksi
pembentukan DNA (Albert, 2008).
Contoh Obat : Acyclovir
8. Inhibitor Enzim Viral Reverse
Transcriptase
Reverse transcriptase merupakan enzim
yang secara alami digunakan oleh
retrovirus untuk sintesis complement DNA
(cDNA) dari cetakan RNA
Contoh Obat : Zidovudin, Lamivudin,
Didanosin dan Stafudin.
 9. Inhibitor Enzim Topoisomerase

Enzim Topoisomerase terdiri dari 2 jenis,

yaitu enzim Topoisomerasi I dan II yang
merupakan enzim yang mengatur
perubahan struktur DNA. Enzim ini
mengkatalisis pemecahan dan
penggabungan kembali untai DNA selama
siklus sel normal (Balbaa, 2012).
Contoh Obat : Fluoroquinolon dan
Ciprofloxacin
 Nama Obat Targer Enzim Indikasi
Inhibitor Kompetitif
Lovastatin, Pravastatin, Statin HMG-CoA reduktase ↓ kolesterol
lainnya
Kaptopril, Enalapril, dan ACEi Angiotensin Converting Enzyme ↓ tekanan darah
lainnya
Saquinavir, Indinavir, Ritonavir HIV protease Anti HIV

Acetazolamid Karbonik anhidrase Glaukoma

Sildenafil, Tadalifil,Vardenafil 5-fosfodiesterase Difungsi ereksi

Metotreksat. Dihidrofolat reduktase Sitostatika, Imunosupresan

Inhibitor Non Kompetitif

Nevirapin, Efavirenz HIV reverse transkriptase Anti HIV
Etoposide Topoisomerase II Kanker
Takrin Asetilkolinesterase Alzheimer
Trazodon Adenosin deaminase Depresi
Inhibitor Inkompetitif
Mikrofenolat mofetil Inosin 5-monofosfat dehidrogenase Imunosupresan
Finasterid, Epristerid Steroid 5α-reduktase Benighn prostate
hiperplasia
Camptothecin Topoisomerase I Kanker
 Contoh : 5-Fluorourasil, 5-Bromourasil, Floxuridin
Anti-metabolit berbentuk dan berperan sebagai (5- Fluorodeoksiuridin) dan Sitarabin
substrat palsu bagi enzim, sehingga menghasilkan
Indikasi : Anti Kanker
produk yang salah dan tidak berfungsi.
(Zullies, 2016)

5-fluorourasil bekerja menghambat pertumbuhan

dan proliferasi dari sel dengan menjadi substrat
palsu dan menggantikan urasil dalam biosintesis
nukleotida timin.
Sehingga terbentuk nukleotida palsu yang ketika
bergabung dengan DNA menyebabkan
terhambatnya sintesis DNA (kematian kekurangan
timin).