TRATAMIENTO

FARMACOLÓGICO DEL DOLOR

WILFREDO CHAVEZ SANCHEZ

 DOLOR

• Experiencia sensorial y emocional desagradable

relacionada con daños a los tejidos, real o potencial,
o descrita por el paciente como relacionada con
dicho daño.
VÍA DEL DOLOR
 TIPOS DE DOLOR

Características Dolor Nociceptivo Dolor Neuropático

Mecanismo Estimulación de Injuria del SNC o

nociceptores Periférico

Características Clínicas Somático: localizado o Dolor quemante,

difuso, persistente o penetrante
intermitente
Respuesta a Usualmente responde a Respuesta pobre a
Analgésicos analgésicos Analgésicos
convencionales
Evolución Agudo o Crónico Crónico
 TRATAMIENTO DEL DOLOR

• El tratamiento del dolor se basa en el uso de

analgésicos y co-analgésicos según la escala
analgésica dela O.M.S. Con dicha escala se puede
obtener un buen control del dolor en cerca del 80%
de los casos
ESCALA DE ANALGÉSICOS DE LA O.M.S.
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS
(AINES)
 PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLÓGICOS

• Los AINE comparten tres acciones fundamentales:

analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios.

• Los principales efectos terapéuticos y muchas de las

reacciones adversas de los AINE pueden explicarse
por su efecto inhibidor de la actividad de las (COX)
ciclooxigenasas.
MECANISMO DE ACCIÓN
 PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLÓGICOS

• Acción analgésica

• El efecto analgésico es de intensidad moderada.

• Útiles en dolores articulares, musculares,

dentarios, cefaleas, postoperatorio y
postraumático
 PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLÓGICOS

• Acción analgésica

• Se acepta que su acción analgésica tiene lugar en

los tejidos periféricos como en el SNC.

• A nivel periférico se da por bloqueo de las dos

isoformas de COX, impidiendo las síntesis de PG.
 PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLÓGICOS

• Acción analgésica

• A nivel del SNC en situaciones de sensibilización

espinal por aferencia sostenida de la vía del dolor,
el efecto analgésico o antihiperalgésico de los
AINE parece depender de la inhibición preferente
de la forma constitutiva de la COX.
 PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
• Acción antitérmica

• La fiebre es una respuesta autonóma, neuroendocrina y

conductual compleja y coordinada que se desencadena
ante la existencia de una infección, lesión tisular,
inflamación, rechazo de tejido, tumores, etc.

• El reconocimiento de pirógenos origina la síntesis de PG,

principalmente E2, como primer paso para en la patogenia
de la fiebre.
 PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLÓGICOS

• Acción antitérmica

– La acción antitérmica del AAS y otros AINE se

explica, principalmente, por su capacidad para
disminuir las concentraciones centrales de PGE2,
mediante la inhibición directa de la actividad
enzimática de la COX-2.
 PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
• Acción antiinflamatoria

• La inflamación es una respuesta fundamental con

la que el organismo se defiende.

• Los AINE más eficaces en inflamación aguda que

crónica.

• Bloquean la síntesis de PG y tromboxanos, reducen la

sensibilización de las terminaciones nociceptivas, así
como la actividad vasodilatadora y quimiotáctica.
 PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
• Acción antiagregante plaquetaria

– Consecuencia de su efecto inhibidor de la COX-1

(AAS).

• Hay un notable descenso de los niveles de TXA2

plaquetario (inducen agregación plaquetaria).

• Su uso terapéutico es para la prevención de

accidentes tromboembólicos coronarios y cerebrales,
la reacción adversa es el sangrado.
Clasificación de AINES
 AAS
• Acción: Antiinflamatoria (2 – 4g/d), antipirética, analgésica (0.5
– 1.5g/d) y antiagregante plaquetario (80 – 100 g/d).

• Posología:
• Adultos
• Acción Analgésica – Antipirética: 500mg/ 4 – 6 h VO.
Máximo 4g/d.
• Acción Antiinflamatoria: 3 – 8 g/d/ 4 – 6 tomas.
• Niños: 10 – 25 mg/kg/d/VO/ 4 – 6hrs.
 AAS

• Importante: Asociación con el Sd. Reye. No usarse en < 12

años.

• Dosis Tóxicas:
• < 150 mg/Kg: No produce intoxicación.
• 150 – 300 mg/Kg: Intoxicación leve – moderada.
• 300 – 500 mg/Kg: Intoxicación grave.
• > 500 mg/Kg: Intoxicación potencialmente mortal.
 METAMIZOL (PIRAZOLONA)
• Acción: Analgésica y Antipirética.

• Posología:
• Vía Parenteral (IM o EV [lenta]) – dolor severo
• Adultos y > 15 años: 1 – 2.5 g IM/EV/6 h. Dosis Máxima:
5g/d/IM/EV.
• Niños > 3 meses o peso > 5Kg:
• 5 – 8 Kg: 50 – 100 mg/IM
• 9 – 15 Kg: 100 – 250 mg/IM/EV
• 16 – 23 Kg: 150 – 400 mg/IM/EV
• 24 – 30 Kg: 200 – 500 mg/IM/EV
• 31 – 45 Kg: 250 – 750 mg/IM/EV
• 46 – 53 Kg: 400 – 900 mg/IM/EV
 METAMIZOL (PIRAZOLONA)
• Posología:
• Vía Oral (tabletas, gotas y jarabe)
• Adultos y > 15 años: 500 mg – 1g VO/6h.
• Niños > 3 años o peso > 5 Kg: 8 – 17 mg/Kg VO/6H.
Gotas: ½ - 1 gota/Kg.
• Vía Rectal
• Niños 3 – 11 años: 500 mg – 2 g /d
• 1 – 3 años: 250 mg/6 – 8 h.

• Contraindicaciones: Gestantes y Lactancia

 PARACETAMOL (PARAAMINOFENOLES)
• Acción: Analgésico y Antipirético.

• Posología
• Adultos: 500 mg – 1 g/VO/6 – 8 h. Vía Rectal: 250 mg/8 h. Dosis Máxima:
4 g/d.
• Niños
• < 3 meses: 40 mg/VO/4 – 6 h (máximo: 200 mg/d)
• 4 – 11 meses: 60 - 90 mg/VO/4 – 6 h (máximo: 450 mg/d)
• 1 – 2 años: 120 - 180 mg/VO/4 – 6 h (máximo: 900 mg/d)
• 2 – 3 años: 180 - 240 mg/VO/4 – 6 h (máximo: 1.2 g/d)
• 4 – 5 años: 240 - 300 mg/VO/4 – 6 h (máximo: 1.5 g/d)
• 6 – 8 años: 300 - 360 mg/VO/4 – 6 h (máximo: 1.8 g/d)
• 9 – 12 años: 360 - 480 mg/VO/4 – 6 h (máximo: 2.4 g/d)
 PARACETAMOL (PARAAMINOFENOLES)
• Importante: No lesiona la mucosa gástrica.

• Dosis Tóxicas Mínima

• Adultos: 7.5 – 10 g
• Niños: 140 – 150 mg/Kg
 IBUPROFENO (DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO)
• Acción: Antiinflamatoria, antipirética, analgésicay antiagregante
plaquetario .

• Posología
• Vía Oral
• Cefalea, mialgias, lumbalgias
• Adultos: DI: 400 mg y continuar 200 – 400 mg/ 4 – 6 h. Dosis
máximas: 3.2 g/d
• Niños a partir de 6 meses: 5 – 10 mg/Kg/d/VO/6 – 8 h. Dosis
máximas: antirreumático 50 mg/Kg/d y antipirético 40
mg/Kg/d.
 IBUPROFENO (DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO)

• Posología
• Vía Oral
• Artritis Reumatoide, Osteoartritis
• Adultos: 1.2 – 2.4 g/d/VO/ 6 – 8 h.
• Niños: 30 – 40 mg/Kg/D/6 – 8 h. Máximo: 3.2 g/d
 NAPROXENO (DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO)
• Acción: Antiinflamatoria, antipirética, analgésicay antiagregante
plaquetario .

• Posología
• Dolor leve – moderado, fiebre
• Adultos: 500 mg . 1.1 g/d/VO/8 – 12 h. Vía rectal 275 –
500 mg/12 – 24 h.
• Niños: 10 mg/Kg/d/12 h.
 NAPROXENO (DERIVADOS DEL ÁCIDO
PROPIÓNICO)
• Posología
• Artritis reumatoide, osteoartritis
• Adultos: DI 250 – 500 mg/12 h, o 500 – 1000 mg/d (Dosis
única noche), mantenimiento 500 – 1000 mg/d.
• Niños: 10 mg/Kg/d/VO/12 h.
• Gota Aguda
• DI 750 mg, a las 8 h 500 mg seguir con 250 mg/8 h hasta
remisión.
• Dismenorrea
• Adultos: DI 500 – 550 mg/VO, continuar 250 – 275 mg/6 – 8 h.
• Migraña
• 825 al primer sintoma, y 30 min después 275 mg.
 DICLOFENACO (DERIVADOS
FENILACÉTICOS)
• Acción: Antiinflamatoria.

• Posología
• Artritis Reumatoide
• Adultos: 75 mg/d/IM, rectal 100 mg/d, oral 75 – 150
mg/d, mantenimiento 75 – 100 mg/d
• Niños > 1 año: 3 mg/Kg/d/varias tomas.
• Dolor musculoesquelético
• Adulto: Dolor moderado – rectal 100 mg/d, Dolor intenso
– IM 75 mg/d.
• Niño: 0.5 – 2mg/Kg/D/8 – 12 h.
 DICLOFENACO (DERIVADOS
FENILACÉTICOS)
• Posología
• Dismenorrea primaria
• Oral o rectal: DI 50 – 100 mg/d, ajustar hasta 200 mg/d.
• Estado febril
• Vía oral: Adultos y > 14 años 25 mg seguido 12.5 o 25
mg/4 – 6 h. Dosis máxima 75 mg/d. Duración del
tratamiento (dolor 5 días y fiebre 3 días.
• Rectal: > 100mg, complementar con 50 mg/VO.
• IM: uso más de 2 días y luego continuar ocn VO o rectal.
150 mg/d.
 KETOROLACO (DERIVADOS
PIRROLACÉTICOS)
• Acción: Analgésico, Antiinflamatoria y Antipirética.

• Posología (no exceder los 5 días)

• Adultos (16 – 64 años)
• VO 10 mg/6 h. Máximo 40 mg/d
• IM dosis única 60 mg, puede ser continuada por VO 30
mg/6 h hasta un máximo 90 mg/d durante 2 días.
• EV 30 mg dosis única o cada 6 h. Máximo 90 mg/d/2d.
 KETOROLACO (DERIVADOS
PIRROLACÉTICOS)
• Posología (no exceder los 5 días)
• Adultos (peso < 50 kg, > 64 años o con IR)
• VO 10 mg/6 – 8 h. Máximo 40 mg/d
• IM dosi única 30 mg continuanda VO 15 mg/6 h. Máximo
60 mg.
• EV 15 mg dosis única o cada 6 h. Máximo 60 mg/d (no
sobrepasar 2 días)
 REACCIONES ADVERSAS
• De localización gastrointestinal (GI)

• Un 15 a 25% efectos menores: pirosis, dispepsia, dolor

gástrico, diarrea o estreñimiento.

• Un 40% de los pacientes que consumen AINE durante 3

meses pueden desarrollar lesiones en la mucosa gástrica o
duodenal.

• El principal mecanismo es el bloqueo de la COX-1 e

inhibición de la síntesis de PG.
 REACCIONES ADVERSAS
• De localización renal
– Reducción de la función renal

• En situaciones patológicas en las que está

comprometida la perfusión renal, el riñón incrementa la
síntesis de PG, esencial para asegurar la velocidad de
filtración y un flujo renal adecuado.

• Pueden desencadenar nefropatías agudas: síndrome

nefrótico, nefritis intersticial aguda, necrosis tubular
aguda, vasculitis o estados de hipoperfusión renal.
 REACCIONES ADVERSAS
• De localización renal
• Reducción de agua, sodio y potasio

• El edema y la retención de sodio son los efectos renales

más comunes de los AINE (3-5%).

• Otro efecto potencialmente grave es la hiperpotasemia,

por mecanismo doble: a) tiende a bloquear la liberación
de renina mediada por PG, disminuyendo la secreción
de aldosterona y la secreción de K+; b) al favorecer la
retención de Na+,disminuyendo su aporte al túbulo distal
de la nefrona y su intercambio con K+.
 REACCIONES ADVERSAS
• Fenómenos de hipersensibilidad

• Las reacciones de hipersensibilidad adoptan formas

variadas (rinitis alérgica, edema angioneurótico,
erupciones maculopapulares, urticaria generalizada,
asma bronquial, hipotensión o shock anafiláctico) y
aparecen en 1-2% de los pacientes en tratamiento con
AINE.

• En las alérgicas predomina el angioedema y el shock

anafiláctico, menos frecuente la urticaria y el asma
bronquial.
 REACCIONES ADVERSAS
• Reacciones hematológicas

• Agranulocitosis o anemia aplásica.

• Relacionadas algunas a la actividad agregante

plaquetaria o con condición especial del paciente.
ANALGÉSICOS OPIOIDES
 INTRODUCCIÓN

• Propiedad fundamental: actuar sobre receptores

específicos.

• Receptores específicos: receptores opioides.

• Receptores opioides ampliamente distribuidos en el

SNC y SNP, así como en células de Rpta.
inflamatoria e inmunitaria.
 INTRODUCCIÓN

• El opioide más representativo es la Morfina.

• Papaver somniferum “amapola”.
 RECEPTORES OPIOIDES Y LIGANDOS
ENDÓGENOS
• Receptores opioides: (mu),  (delta) y  (kappa).

• Ligandos endógenos: endorfinas, encefalinas y

dinorfinas.
Efectos de la estimulación de
receptores opioides
CONSECUENCIAS DE LA ACTIVACIÓN
DEL RECEPTOR OPIOIDE

• Los analgésicos opioides tienen mecanismo de

acción a nivel presináptico y postsináptico.

• A nivel presináptico inhiben la liberación de la

sustancia P, dopamina, noradrenalina y acetilcolina
en el SNC.
CONSECUENCIAS DE LA ACTIVACIÓN
DEL RECEPTOR OPIOIDE

• A nivel postsináptico

• Disminuyen la actividad de la adenilciclasa.

• Inhiben el disparo eléctrico espontáneo inducido por la

estimulación nerviosa nociceptiva.

• Reducen la velocidad de la descarga neuronal e inhiben la

despolarización postsináptica.
 PROPIEDADES DEL OPIOIDE
IDEAL
• Corta vida media y larga duración de acción.
• Farmacocinética predecible.
• No metabolitos activos de significación clínica
• Rápido inicio de acción.
• Fácil titulación y no efecto techo.
• Mínimos efectos adversos.
• Mínimo estigma asociado.
 FARMACOCINÉTICA
• Se absorben bien por vía oral a través del tracto
gastrointestinal.

• Metabolismo de 1er. paso en el hígado.

• Se eliminan por vía urinaria (filtración glomerular).

 FARMACOCINÉTICA
• El metabolito principal de la morfina es la morfina -
6- glucorónido (metabolito activo).

• La meperidina tiene como metabolito es la

normeperidina.
• Este metabolito tiene una larga vida media, se
acumula y es proconvulsivante.
 CLASIFICACIÓN DE LOS
ANALGÉSICOS OPIOIDES

• Alcaloides naturales del opio.

• Derivados del Fenantreno:

• Morfina
• Codeína.

• Derivados de las Benzilisoquinolina.

• Papaverina
• Tebaina
CLASIFICACIÓN DE LOS ANALGÉSICOS
OPIOIDES
• Derivados semisintéticos de los alcaloides del opio.

• Derivados de la Morfina

• Oximorfona e hidromorfona
• Heroína (diacetilmorfina)

• Derivados de la Tebaína

• Buprenorfina
• Oxicodona

• Derivados de la Codeína

• Tramadol
 TRAMADOL
• Potencia 1:6-1:10 en comparación con la morfina, y menor
efecto depresor respiratorio.

• Mecanismo de acción
• Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de
los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad
por los µ.
 TRAMADOL
• Posología
• Dolor y respuesta
• Vía Oral
• Adultos. y >12 años:
• Formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg;
mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.
• Formas retardadas administradas cada 12 h: 50-200
mg/12 h.
• Formas retardadas administradas cada 24 h: inicial, 100-
200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis hasta
que remita, máx. 400 mg/día.
 TRAMADOL
• Posología EV: 100 mg/2mL. 0.7 mg/Kg
• Dolor y respuesta
• Rectal: inicial, 100 mg; mantenimiento, 100 mg/6-8 h.

• IM, SC, IV o en infusión: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg

(dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo)
sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-
8 h.
Para todas las vías, máx. 400 mg/día.

• Importante: Niños < 12 años: no recomendado; sólo puede

usarse vía parenteral a una dosis unitaria de 1-1,5 mg/kg.
 CLASIFICACIÓN DE LOS
ANALGÉSICOS OPIOIDES

• Opioides sintéticos

• Morfinanos

• Levorfanol
• Nalbufina
• Naloxona
• Naltrexona
 CLASIFICACIÓN DE LOS
ANALGÉSICOS OPIOIDES
• Opioides sintéticos

• Fenilheptilaminas

• Metadona
• Propoxifeno

• Fenilpiperidinas

• Meperidina o Petidina
• Fentanil
• Sufentanil.
• Alfentanil.
• Remifentanil
 MEPERIDINA O PETIDINA
• Analgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades
semejantes a morfina pero de más rápida aparición y más corta
duración.

• Indicaciones terapéuticas
• Espasmos de la musculatura lisa de vías biliares eferentes,
aparato genitourinario y tracto gastrointestinal.
• Espasmos vasculares, angina de pecho y crisis tabéticas.
• Dolor intenso
• Premedicación en cirugía: antes y durante la anestesia IV y
por inhalación.
 MEPERIDINA O PETIDINA
• Posología
• Vía parenteral.
• Adultos: 50-100 mg (SC, IM) 1-3 veces/día; cólicos o
dolores muy agudos, 50-100 mg en iny. IV lenta (1-2
min).
• Niños (excepcionalmente y ajustando dosis según
edad): 1-2 mg/kg.
• Sobredosificación
• Antagonista: Naloxona.
Clasificación Funcional de los
Opioides