Farmacos sipaticomimeticosno agonistas adrenérgicos

Siete tipos amplios según su efecto

CLASIFICACIÓN SEGÚN SU MECANISMO
DE ACCIÓN
 RELACION ESTRUCTURA ACTIVIDAD
• Estructura base es la feniletilamina

• Las sustituciones en el carbono alfa y beta así como en el grupo amino

terminal dan origen a diversos compuestos.

• LA mayor actividad se da cuando dos átomos de C separan al anillo

del grupo amino

• A mayor sustitución amino mayor efecto de las catecolaminas sobre

receptores alfa y beta
RELACIÓN ESTRUCTURA ACTIVIDAD CONTINUACIÓN .
• Sustituciones con grupos hidroxilo sobre el anillo aromático en posiciones 3 y 4
producen la actividad máxima sobre receptores alfa beta

• Los grupos hidroxilo en las posiciones 3 y 5 confieren al receptor

• β 2 selectividad por los compuestos con grandes sustitutivos amino

• Los compuestos no sustituidos, o sustituidos por alquilo, cruzan la barrera

hematoencefálica con mayor facilidad y tienen actividad más central.

• Sustitución sobre carbono alfa bloquea la acción de MAO prolongando su

acción

• Sustitución con un hidroxilo en el carbono beta disminuye la acción sobre SNC

AGONISTAS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN DIRECTA

Isoproterenol, Dubitumina , Metaproterenol, Albuterol, Terbutalina, Ritodrina, Fenilefrina Midodrina

Clonidina, Guanfacina
 Isoproterenol Dobutamina
• Es un agonista adrenérgico β no selectivo • interacciones directas con receptores
potente. adrenérgicos α y β .
• Usos: • Usos:
 se usa en casos de urgencia para estimular la  Indicada en el tratamiento a corto plazo de la
frecuencia cardíaca en pacientes con descompensación cardiaca
bradicardia o bloqueo cardíaco.

• Actividad farmacológica: • Actividad farmacológica:

 Disminuye la presión diastólica  En el corazón, la dobutamina tiene efectos
inotrópicos relativamente más intensos que los
 Relaja músculo liso, principalmente vías aéreas cronotrópicos.

• Farmacocinética:
 Se absorbe con facilidad cuando se administra
por vía parenteral o en forma de aerosol. Se
metaboliza ante todo en hígado y otros tejidos
por acción de la COMT
• Farmacocinética:
• Es de administración intravenosa, sus
metabolitos principales son conjugados del
fármaco
Metaproterenol Albuterol
• Es un agonista adrenérgico β2
selectivo • Es un agonista adrenérgico β2
• Usos:
selectivo
 Se utiliza para el tratamiento a largo plazo
de enfermedades obstructivas de vías
respiratorias, asma y para combatir el • Tiene propiedades terapéuticas
broncoespasmo agudo y farmacológicas iguales a als
de la Terbutelina.
• Actividad farmacológica:
 Broncodilatadores del resorcinol, es • Farmacocinética:
resistente a CMT
Es administrado por vía oral o
• Farmacocinética: inhaltoria.
 Se administra por vía inhalatoria. Su efecto dura de 3 a 4 horas.
 Se excreta primordialmente como
conjugados del ácido glucurónico.
 Terbutalina Ritodrina

• Es un agonista adrenérgico β2 selectivo • Es un agonista adrenérgico β2 selectivo

• Usos • Usos
 Utilizado para detener el trabajo de
 Se utiliza para el tratamiento a largo plazo de parto prematuro
enfermedades obstructivas de vías
respiratorias, asma y para combatir el
broncoespasmo agudo • Actividad farmacológica:
• Actividad farmacológica:  Relajante uterino
 Broncodilatador selectivo β2 • Farmacocinética:
• Farmacocinética:  SE administra por vía oral, se absorbe
 Administrado por vía oral, cutanea o con rapdéz pero de forma incompleta.
inhalatoria.
 Es excretado por la orina casi el 50% sin
 Su efecto dura de 3 a 6 horas. cambio
 Fenilefrina
• Agonista selectivo α1
• Uso:
 Para pacientes con hipotensión.
 Descongestionante nasal
• Actividad farmacológica
 Produce vasoconstricción arterial
• Farmacocinética
 Por vía oral, la fenilefrina se absorbe de
forma irregular siendo, rápidamente
metabolizada.
 Por vía i.v., la vasoconstricción es casi
inMeidta dura unos 20 minutos.
 Por vía intramuscular, el efecto se da a
los 10-15 minutos y dura de 30 a 90 min.
Midodrina
• Agonista adrenérgico a1
• Usos:
 Para pacientes con hipotensión.
• Actividad farmacológica
 Aumento de la presión arterial
inducidos por la contracción del
músculo liso tanto arterial como venoso
• Farmacicinñetica
 Administrado por vía oral.
 Duración del efecto de 4 a 6 horas
 Se transforma en un metabolito activo
 Clonidina
• Agonistra adrenérgico activador de los
receptores α2 en la parte baja del tallo
encefálico
• Usos
 Utilizada en el tratamiento de la hipertensión
• Actividad farmacologica:
 Causa cambios en la presión arterial y la
frecuencia cardíaca
• Farmacocinética:
 La clonidina se absorbe bien por vía oral, con
biodisponibilidad de casi 100%.
 El efecto hipotensivo máximo se observan 1 a
3h después de administrar una dosis oral
Guanfacina
• Agonistra adrenérgico activador de
los receptores α2, activador de
receptores del tallo en cefálico
• Usos
Tratamiento de la hipertensión
• Activodad farmacológica:
Disminuye la presión arterial
• Farmacocinética
Se absorbe por vía oral y tiene un
gran volumen de distribución (4 a 6
L/kg
AGONISTAS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

Tiramina y Anfetamina
 Anfetamina

• Efecto por descargas de aminas

biogénas
• Usos
 Tratamiento de la obesidad
• Actividad farmacológica
 Cambios en frecuncia cardiaca y
presion arterial
 Estimula el SNC y reduce el apetito

• Farmacocinética:
 Administración oral con absorción
gastrointestinal.
 Tiene excreción urinaria y una vida
media de 10 horas.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS DE ACCIÓN MIXTA

Efedrina
EFEDRINA
•Farmacocinética:
•Es un agonista tanto adrenérgico α como Eficaz por vía oral
adrenérgico β
Se elimina inalterado por la orina
•Usos: Tiene una semivida de 3 a 6 horas.
Estimulante de SNC en narcolepsia
•Promotor de la continenencia urinaria
Tratamiento de hipotensión
•Actividad farmacológica:
Este medicamento estimula la frecuencia y el
gasto cardíaco y aumenta de manera
variable la resistencia vascular
Estimula los receptores adrenérgicos α de las
células de músculo liso en la base de la vejiga
REFERENCIAS