Agonis dan Antagonis

Adrenergik
Nama:
Aqidatun Naffiah C. (611810001)
Belia Bernadine F.D (611810002)
Desta Novita L.D (611810005)
Ersada Anandita P. (611810014)
Dinda Nur A. (611810117)
Apa itu saraf
otonom?

Saraf mengatur kerja

jaringan dan organ tubuh
yang tidak disadari atau
tidak dipengaruhi oleh
keinginan kita
Simpatis

Saraf
Otonom
Parasimpatis
 Saraf yang berpangkal
pada sumsum tulang
Saraf
belakang (medula
Simpatis
spinalis) pada daerah
dada dan pinggang
 Saraf
Simpatis

Simpatomimetik
(Adrenergik)

Simpatolitik
(Antagonis
Adrenergik)
Reseptor Saraf Simpatis
meningkatkan konsentrasi
α1 ion kalsium intraseluler
yang berakibat pada
kontraksi otot

α menurunkan pemasukan
ion kalsium kedalam
terminal neuronal yang
membatasi penambahan
α2 eksositosis dari
penyimpanan vesikel yang
mengandung norepinefrin
Reseptor Adrenergik
β1 mengaktivasi adenilat
siklase, yang merubah
adenosin trifosfat menjadi
adenosin siklik
monofosfatase dan memulai
kaskade kinase fosforilasi
β
aktivasi adenilat siklase dan
β2 merelaksasi otot polos

berperan pada lipolisis dan

β3 termogenesis pada lemak
coklat
• Adrenegika atau simpatomimetika adalah zat-zat yang
dapat menimbulkan (sebagian) efek yang sama dengan
stimulasi Susunan Ortosimpatikus (SO) dan melepaskan
noradrenalin (NA) di ujung-ujung sarafnya

Adrenergik
• Obat adrenergik atau simpatomimetikum adalah suatu
zat-zat yang dapat menimbulkan dari sebagian efek yang
sama dengan stimulasi susunan simpatik (SS) dan
melepaskan noradrenalin (NA) di ujung-ujung sarafnya.
• SS berfungsi meningkatkan penggunaan zat oleh tubuh
dan menyiapkannya untuk proses disimilasi.

Adrenergik /
Simpatomimetikum
Pembagian Berdasar Cara Kerjanya
Kerja Langsung:
bekerja secara langsung pada
reseptor adrenergik di membran
sel efektor

Kerja Tidak Langsung:

menimbulkan efek adrenergik
melalui pelepasan NE yang
tersimpan dalam ujung saraf
adrenergik
Efek
Perangsangan perifer
Penghambatan perifer
terhadap otot polos
terhadap otot polos usus,
pembuluh darah kulit dan
bronkus, dan pembuluh
mukosa, dan terhadap
darah otot rangka
kelenjar liur dan keringat

Perangsangan SSP,
Perangsangan jantung, misalnya perangsangan
dengan akibat peningkatan pernafasan, peningkatan
denyut jantung dan kewaspadaan, aktifitas
kekuatan kontraksi psikomotor, dan
pengurangan nafsu makan
Lanjutan Efek…
Efek Efek
metabolik endokrin

Efek
prasinaptik
• EPINEFRIN
• NOREPINEFRIN
• PENILEFRIN
• AGONIS α2
• EFEDRIN

Golongan Obat Agonis

Adrenergik
• Epinefrin merupakan prototype obat kelompok
adrenergic. Zat ini dihasilkan juga oleh anak-ginjal dan
berperan pada metabolisme hidrat-arang dan lemak.
Adrenalin memiliki semua khasiat adrenergis alfa dan
beta, tetapi efek betanya relative lebih kuat ( stimulasi
jantung dan bronchodilatasi )

EPINEFRIN
• Indikasi
Terutama sebagai analepticum, yakni obat stimulan
jantung yang aktif sekali pada keadaan darurat, seperti
kolaps, shock anafilaktis, atau jantung berhenti. Obat ini
sangat efektif pada serangan asma akut, tetapi harus
sebagai injeksi karena per oral diuraikan oleh getah
lambung.
• Kontraindikasi
Epinefrin dikontraindikasikan pada pasien yang
mendapat β-bloker nonselektif, karena kerjanya yang
tidak terimbangi pada reseptor α1 pembuluh darah dapat
menyebabkan hipertensi yang berat dan perdarahan otak.

Lanjutan
• Efek samping
Pemberian epinefrin dapat menimbulkan gejala
seperti gelisah, nyeri kepala berdenyut, tremor, dan
palpitasi. Gejala – gejala ini mereda dengan cepat setelah
istrahat. Pasien hipertiroid dan hipertensi lebih peka
terhadap efek – efek tersebut maupun terhadap efek pada
system kardiovaskular. Pada pasien psikoneuretik
epinefrin memperberat gejala – gejalanya.

Lanjutan
• Norepinefrin adalah derivate tanpa gugus-metil pada
atom-N. neurohormon ini khususnya berkhasiat langsung
terhadap reseptor α dengan efek fasokontriksi dan
naiknya tensi. Efek betanya hanya ringan kecuali kerja
jantungnya ( β1 ). Bentuk-dekstronya, seperti epinefrin,
tidak digunakan karena ca 50 kali kurang aktif. Karena
efek sampingnya bersifat lebih ringan dan lebih jarang
terjadi, maka norepinefrin lebih disukai penggunaannya
pada shok dan sebagainya. Atau sebagai obat tambahan
pada injeksi anastetika local

NOREPINEFRIN
• Indikasi
Pengobatan pada pasien shock atau sebagai obat
tambahan pada injeksi pada anastetika local.
• Kontraindikasi
Obat ini dikontraindikasikan pada anesthesia dengan
obat – obat yang menyebabkan sensitisasi jantung karena
dapat timbul aritmia. Juga dikontraindikasikan pada
wanita hamil karena menimbulkan kontraksi uterus
hamil.

Lanjutan
• Efek Samping
Efek samping NE serupa dengan efek samping
epinefrin, tetapi NE menimbulkan peningkatan tekanan
darah yang lebih tinggi. Efek samping yang paling umum
berupa rasa kuatir, sukar bernafas, denyut jantung yang
lambat tetapi kuat, dan nyeri kepala selintas. Dosis
berlebih atau dosis biasa pada pasien yang hiper-reaktif (
misalnya pasien hipertiroid ) menyebabkan hipertensi
berat dengan nyeri kepala yang hebat, fotofobia, nyeri
dada, pucat, berkeringat banyak, dan muntah

Lanjutan
• Penilefrin adalah nonkatekolamin dengan predominan
oleh aktifitas agonis α1(dosis tinggi dapat menstimulasi
reseptor α2 dan β). Efek utama dari penilefrin adalah
vasokonstriksi dengan penaikan secara perlahan pada
tahanan resisten perifer dan tekanan darah arteri. Reflek
takikardi dapat menurunkan kardiak output. Peningkatan
aliran darah koroner disebabkan oleh efek langsung dari
vasokonstriksi penilefrin pada arteri koroner yang
dikendalikan oleh rangsangan vasodilatasi karena
pelepasan dari faktor – faktor metabolik

PENILEFRIN
• Secarta klinis penilefrin mempunyai efek yang sama
dengan norepinefrin tetapi kurang potent dan lebih lama
serat efek yang minimal pada SSP. Penyuntikan secara
intra vena dengan cepat pada pasien dengan penyakit
arteri coroner mengakibatkan peningkatan pada tekanan
pembuluh darah sistemik yang diiringi dengan penurunan
curah jantung.

Lanjutan
• Metildopa memasuki jalur sintesis norepinefrin dan
dirubah ke α-metilnorepinefrin dan α-metilepinefrin.
Transmitter yang salah ini mengaktifkan α-
adrenoreseptor, terutama reseptor pusat α2. Sebagai
hasilnya, pelepasan norepinefrin dan tonus simpatik tidak
ada.
• Klonidine adalah agonis α2 yang sekarang secara umum
digunakan untuk anti hipertensi (menurunkan tahanan
resisten sistemik) dan efek kronotropik negatif

AGONIS α2
• Dexmedetomidine adalah suatu turunan lipofilik α
methylol dengan sifat afinitas yang lebih kuat dari
reseptor α2 daripada klonidin. Ini mempunyai sedasi,
analgesik, dan efek simpatolitik yang menumpulkan
banyak respon kardiovaskular yang tampak selama
periode perioperatif

Lanjutan
• Efedrin adalah alkaloid yang terdapat pada tumbuhan
jenis efedra. Efeknya seperti efek epinefrin, bedanya
adalah bahwa efedrin efektif pada pemberian oral, masa
kerjanya jauh lebih panjang, efek sentralnya lebih kuat.
Efedrin merupakan non katekolamin sintetik kerja indirek
yang menstimulasi reseptor α dan β adrenergik. Efek
farmakologis dari obat ini secara tidak langsung
menyebabkan lepasnya norepinefrin endogen (kerja
indirek), tetapi obat ini juga mempunyai efek langsung
pada reseptor adrenergik (kerja direk)

EFEDRIN
 0, tidak ada efek;
↑, meningkat (ringan, ↓/ ↑, efek yang bervariasi;
sedang, ditandai); ↑/↑↑, peningkatan ringan
↓, penurunan (ringan, sedang, hingga sedang
ditandai)
Keterangan :
0, tidak ada efek
+, efek agonis (ringan,
sedang, ditandai)
?, efek tidak diketahui

DA1dan DA2, reseptor

dopaminergik.

Efek α1, efek dari epinefrin,

norepinefrin, dan dopamine
menjadi lebih lama pada dosis
lebih tinggi. Mode efek
pertama dari efedrin adalah
stimulasi tidak langsung
• Penghambat adrenergik atau adrenolitik ialah golongan
obat yang menghambat perangsangan adrenergik

Antagonis Adrenergik
 Berdasarkan Tempat
Antagonis Kerjanya
Adrenergik

Antagonis • adrenergik terikat tetapi tidak

Adrenoseptor mengaktifkan adrenoreseptor

Penghambat • mencegah
aktifitas
Saraf agonis
Adrenergik adrenergik
• α BLOKER
• β BLOKER
• FENTOLAMIN

Golongan Obat Antagonis

Adrenergik
 α1 Bloker
Selektif
Non Selektif
• derivat haloalkalami
• derivat imidazolin
• alkaloid ergot α2 Bloker
Selektif

α
BLOKER

α BLOKER
β -bloker
Selektif memiliki efek inhibisi yang lebih sedikit terhadap
reseptor β2.
Sifat β-bloker :
- Mudah larut dalam lemak
- Mudah larut dalam air
- Mudah larut dikeduanya dan terabsorbsi di saluran cerna
dengan mengalami metabolisme
Contoh Obat : Esmolol, Propanolol

β BLOKER
Labetalol memblok reseptor α1, β1 dan β2. Blokade
campuran ini menurunkan tahan perifer vaskuler dan
tekanan darah arteri.
Contoh Obat : Fentolamin

ANTAGONIS CAMPURAN -
LABETALOL
• Bagian Farmakologi Universitas Indonesia.: Farmakologi
dan terapi, 4th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran
Universitas Indonesia,1995:Bab V, VI.
• Ganiswara, Sulistia G(Ed), 1995, Farmakkologi dan
Terapi, Edisi 4, Fakultas Kedokteran UI, Jakarta.
• Morgan G. Edward,Jr, MD; Clinical Anesthesiolgy; 4th
ed. New york: The Mc Graw-Hill, 2006: chapter 12.
• Salma, 2011,
http://salmalovejemy.blogspot.sg/2011/10/farmakologi-
adrenergik.html. Diakses pada tanggal 1 november 2014
• Siswandono, Soekardjo, B, 2008, Kimia Medisinal, Jilid
2, Airlangga University Press, Surabaya.

Daftar Pustaka
• Stoelting K. Robert, MD; Pharmacology & Physiology in
Anesthetic Practice, 4th ed. Philadelphia: Lippincott
Williams & Wilkins, 2006: chapter 12.
• Obat-obat Penting khasiat, penggunaan, dan efek-efek
sampingnya edisi keenam cetakan ke 3 lengkap dengan
obat-obat terbaru tahun 2010
• http://hedisasrawan.blogspot.com/2013.08.saraf-
simpatik-dan-parasimpatik-artikel.hytml?m=1
• https://ejournal.undip.ac.id/index.php/janesti/article/view/
6297

Daftar Pustaka