Professional Documents
Culture Documents
NARKOTIK/OPIOID ANALGESIK
Obat Pirai
2
Definisi
Benar
* Obat pirai
Antipiretik Demam
A I N S Inflamasi
S
Antigen el
Sel Antibodi
Sel Sel
Antigen+Antibodi Antigen+Antibodi
+Komplemen
7
Reaksi
Antigen+Antibodi+ Lekosit
Lekosit
Komplemen
Lekosit
Lekosit
Faktor kemotaktik
Sel pecah
Membran Lisozim
lisis
Enzim pemecah
lepas
*. Kalor(panas) *. Kalor(panas)
*. Rubor (kemerahan) *. Rubor (kemerahan)
*. Tumor(bengkak) *. Tumor(bengkak)
*. Dolor (sakit) *. Dolor (sakit)
*. Functio laesa(fungsinya terganggu) *. Functio laesa(fungsinya terganggu)
Infeksi Inflamasi
10
Selama proses berlangsungnya peradangan banyak
mediator kimiawi yang dilepaskan antara lain :
5-
Histamin
Prostaglandin
Bradikinin
Leukotrien
Prostasiklin
Leukotrien - +++ -
Histamin ++ - -
Serotonin +/- - -
12
9 6
8 5 3 1
4 COOH
10 7
2
13 18 20
16
11 12 14 15 17 19
Asam arakidonat
13
Phospholipid Phosphatidylinositides
Phosphatidic acid
( PA)
DG kinase
Lyso PL Phospholipase C
Lyso PA
Jalur rilis dan metabolisme
asam arakidonat (arachido Diglyceride
nic acid) ( DG )
I
nositol phosphate
DG lipase
9 8 6
5 3 1
COOH
4
7 2
10
13 18 20
16
11 12 14 15 17 19
Arachidonic acid
Asam arakidonat
HPETE
Epoxide Isoprostane
LT PG
LX TX
Keterangan:
HPETE : Hydroperoxyeicosatetraenoic (acid)
LT : Leukotriene
LX : Lipoxin
PG : Prostaglandin
TX : Thromboxane
COX-I, COX-II : Isoform 0f cyclooxygenase
Stimulus 15
Proses terjadinya
prostaglandin
Kerusakan Membran Sel
Menghambat
phospholipid
Asam Arakidonat
Menghambat
Leukotrienes
Lipoxygenase COX-I, COX II
Prostacyclin
LTC4/D4/E4 Prostaglandin
LTB4 Thromboxane
Kolkisin Brokospasme
Sumbatan mukus
Inflamasi
Inflamasi
Kongesti vaskuler
16
* Eritem
* Vasodilatasi
Prostaglandin E2 (PGE 2 )
* Peningkatan aliran darah lokal
Prostasiklin (PGI 2)
* Demam
* Nyeri/sakit
Prostaglandin E 1 (PGE 1)
Prostaglandin H 2(PGH2)
Prostaglandin D2(PGD2)
Prostaglandin F(PGF)
Prostaglandin G2 (PGG2 )
18
Simptomatis
Farmakologis Paliatip
Kausatip
Terapi
Radiologi
Fisioterapi
Non Farmakologis
Psikoterapi
Dietitis
19
Intugumental Analgesik
Analgesik ringan
Analgesik perifer
ANALGESIK ANTIPIRETIK
20
Asetaminofen
Para amino fenol
Fenasetin
Analgesik
antipiretik Antipirin
Pirazolon Aminopirin
Dipiron
21
Contoh obat
Analgesik antipiretik
Tinjauan Umum:
Derivat Para Amino Fenol yaitu fenasetin dan Asetaminofen .
Asetaminofen merupakan metabolit fenasetin dengan efek
antipiretik yang sudah digunakan sejak tahun 1893. Efek
antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. Asetaminofen
di Indonesia terkenal dengan nama Parasetamol dan tersedia
sebagai obat bebas.Perlu diperhatikan oleh pemakai maupun
dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak
ada.
Farmakodinamik : 22
* Efek Analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat me
ngurangi nyeri,dari nyeri ringan sampai sedang dengan menghambat
biosintesis PG tapi lemah
* Efek Antipiretik, menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang di
duga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat
* Efek Anti Inflamasinya sangat lemah/tidak ada, tidak digunakan
sebagai anti-inflamasi
Farmakokinetik :
* Diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.
* Efek iritasi , erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada
kedua obat ini.
Indikasi:
* Digunakan sebagai analgesik
* Digunakan sebagai antipiretik
Efek samping :
* Reaksi alergi terhadap derivat Para- aminofenol jarang terjadi
Toksisitas akut :
* Dosis toksis yang paling serius ialah nekrosis hati
* Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat terjadi
* Hepatotoksisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal
10 - 15 gram ( 200 - 250 mg/kgBB ) Parasetamol
23
Antipirin
Terlalu toksik Tidak digunakan
Aminopirin
Farmakodinamik:
* Efek analgesik
* Efek antipiretik
* Efek anti-inflamasinya lemah
Farmakokinetik :
* Diabsorpsi dengan baik oleh saluran cerna
25
Indikasi :
* Hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik
* Efek Anti-inflamasinya lemah
Efek samping :
* Semua derivat Pirazolon dapat menyebabkan
- agranulositosis
- anemia aplastik
- trombositopeni
- menimbulkan hemolisis
- udem, tremor, mual dan muntah, perdarahan
lambung
- alergi
26
Tinjauan umum:
Berbagai Salisilat dan agen - agen lain yang mirip dipakai
untuk mengobati penyakit reumatik sama- sama memiliki
kemampuan untuk menekan tanda - tanda dan gejala -
gejala inflamasi. Obat ini mempunyai efek antipiretik dan
analgesik, tetapi sifat - sifat anti-inflamasinya merekalah
yang membuat mereka paling baik dalam menangani
gangguan-gangguan dengan rasa sakit yang dihubungkan
dengan intensitas proses inflamasi.
27
Asam karboksilat 0BAT AINS Asam Enolat
Contoh Obat
AINS
FARMAKODINAMIK :
* Efek Analgesik, aspirin paling efektif untuk mengurangi nyeri dengan
intensitas ringan sampai sedang
* Efek Antipiretik, aspirin menurunkan suhu yang meningkat, sedangkan
suhu badan normal hanya berpengaruh sedikit
* Efek Anti Inflamasi, aspirin adalah penghambat non selektif kedua isoform
COX ( Cyclooxygenase ) atau ( COX-I dan COX-II )
* Efek Platelet, aspirin mempengaruhi hemostasis. Dosis rendah tunggal
aspirin( 80 mg sehari ) menyebabkan sedikit perpanjangan waktu
perdarahan
FARMAKOKINETIK :
* Salisilat dengan cepat diserap oleh lambung dan usus kecil bagian
atas
* Asam salisilat diabsorpsi cepat dari kulit sehat terutama bila
digunakan sebagai obat gosok atau salep
* Salisilat di distribusikan keseluruh jaringan mudah menembus sawar
darah otak dan sawar uri
29
Indikasi :
Mekanisme
terjadinya
iritasi lambung
Iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik
melalui hambatan biosintesis PGE2 dan PGI1. Kedua PG
ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi
menghambat sekresi asam lambung dan merangsang sekresi
mukus usus halus yang bersifat sitoprotektif. Mekanisme
kedua ini terjadi pada pemberian parenteral.
Sifat sifat Aspirin dan beberapa obat Anti Inflamasi Non Steroid yang lebih baru
Obat Waktu paruh Ekskresi urin dari obat Dosis Anti Inflamasi 31
(jam) yang tidak diubah yang dianjurkan
Keterangan:
1. Metabolit anti inflamasi utama dari Aspirin
2. Salisilat biasanya diberikan dalam bentuk Aspirin
3. Ekskresi urin total meliputi metabolit-metabolitnya
4. Dianjurkan untuk pengobatan nyeri akut saja (misal;pembedahan)
5.Nabumeton adalah prodrug;waktu paruh dan ekskresi urinenya adalah
untuk metabolit aktifnya
6. Dosis harian tunggal cukup karena waktu paruhnya panjang
33
Efek samping :
- gangguan lambung
- perdarahan saluran cerna bagi
an atas
- muntah-muntah, pendengaran
berkurang, tinitus dan vertigo
yang reversibel
- keracunan serius apabila jum
lah yang ditelan melebihi150-
175 mg/kgBB
- alergi terhadap salisilat