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Dra. Rebeca Del Riego Ruiz
R1 Anestesiología
 !  
˜ 

 
on derivados morfinónicos que se comportan como
antagonistas puros de los receptores opioides (ȝ>į>ț).

˜
a naltrexona es 2 veces mas potente que la naloxona,

pero su eficacia es similar.

˜ Antagonizan las acciones de los farmacos opioides y las

de los opioides endogenos y exogenos: (analgesia,
depresion respiratoria, miosis, hipotension, prurito,
hipertension en vias biliares, bradicardia, estreñimiento,
retencion urinaria. En sujetos con dependencia a los
opioides causan sx. De abstinencia.
 ! 
˜ aliloximorfona.

˜ 10 a 20 veces más activo que la nalorfina.

˜ Antagonista puro de los opiáceos sin ninguna

actividad agonista.

˜ nhibe competitivamente los narcóticos en los

sitios receptores ȝ, įd țį, y revierte y previene
los efectos indeseables y/o colaterales de los
morfínicos.
˜
a administración  de 1 mg de naloxona
bloquea por completo los efectos de 25 mg de
heroína.

˜ uede revertir la hipotensión arterial sistémica e

inestabilidad cardiovascular secundaria a
endorfinas endógenas (potentes
vasodilatadores) liberadas en pacientes en
choque séptico y cardiogénico.
˜ Ä  






 


 
 


 




 
 






 
˜ ara tratamiento de la depresión
respiratoria por sobredosis de opiáceos
˜ //  ˜ 

˜ 0.12 mg (en neonatos y
niños de 10 a 100 ˜ 515 mcg/kg/hr (niños 10
mcg/kg), 150 mcg/kg/hr), según
˜ Dosisrespuesta dosisrespuesta.
˜ uede repetirse la dosis
por intervalos de 2 a 3 Dilución: 1 mg en 100 ml de
minutos.
a respuesta solución dextrosa 5% o salina
debe presentarse con un (10 mcg/ml).
máximo de 10 mg de
naloxona.
 
˜ omo tratamiento y profilaxis de los efectos
secundarios de los opiáceos

˜ //  ˜ 

˜ 0.10.8 mg ˜ 50250 mcg/hr (15 mcg/kg/hr); la
rapidez de infusión debe ser
menor de 125 ml/hr si 12
ámpulas de naloxona (ámpula =
0.4 mg/1 ml) se diluyen en 1000
ml de la solución intravenosa
actual del paciente.
 
˜ En choque septico

 ˜ 


30 mcg/kg ˜ 30200 mcg/kg/hr (por

1 a 16 horas).




atencia: , 12 min; / , 25 min.

Efecto máximo: // , 515 min.

Duración: // , 14 hr.

 ( 
˜ Absorción por TD

˜ etabolismo hepático primordialmente por

conjugación con ácido glucurónico;

˜ aloxona3glucuronido.
 m




˜
˜ Reversión de la analgesia producida por
opiáceos

˜ ncremento de la actividad del sistema nervioso

simpático, incluyendo taquicardia, hipertensión
arterial sistémica, edema pulmonar y arritmias
cardiacas

˜ áusea y vómito relacionados con la rapidez de

adminstración y la dosis.
 s


˜
e debe monitorizar a los pacientes que han
respondido satisfactoriamente a la naloxona por
la "remorfinización".

i no se tiene acceso a una vía intravenosa la

naloxona (diluída con sol. salina fisiológica 1:1)
puede administrarse endotraquealmente.
 s




˜
arcanti
Ampulas 0.4 mg/ml

Existen otras ampulas de 2ml con contenido 10

veces menor que solo se utilizan en neonatos y
lactantes.
 !

 
˜
a naltrexona es un antagonista de los
receptores opioides que tiene mayor duracion
que la naloxona (1´/2 812 hrs s 0.51.5 hrs), y
es eficaz por .

˜ 510 mg , reduce la frecuencia y la severidad

del prurito, nausea y vomito asociados con la
administracion de morfina epidural sin disminuir
la analgesia.

˜ Al igual que la naloxona puede estimular al

sistema cardiovascular.
Š


˜ omparada con la naloxona, la naltrexona tiene
2 mejoras farmacocinéticas importantes:

± ayor duracion de accion

± enor metabolismo de primer paso lo que la hace

efectiva por via oral.
˜ ida media terminal de 7 hrs.

˜ e metaboliza en 6naltrexol, el cual

posee el 5% de su actividad antagonista.

˜ Ambos se eliminan en la orina como

conjugados glucuronicos.
˜ or su vida media puede causar sindrome
de abstinencia severo en pacientes con
dependencia a opioides.

˜ e puede utilizar como terapia de

mantenimiento, 3 veces por semana para
desintoxicación de pacientes
dependientes.
 !

 
˜
na vez al día en una
dosis de 50 mg o en
dosis de 100150 mg
tres veces por
semana.
 !


Antagonista puro de larga acción
estructuralmente relacionado con naloxona y
naltrexona

Es un análogo 6metilén naltrexona.

reviene o revierte los efectos de los opiáceos,

incluyendo la depresión respiratoria, sedación e
hipotensión.
˜ ompite con los agonistas opiáceos por
los receptores mu, delta y kappa en .

˜ o posee actividad agonista y no presenta

actividad en ausencia de agonistas
opioides.

˜ uede producir síntomas de abstinencia

agudos
Š


˜ oncentración máx 510 min .
˜ 2.3 hrs 
1.5 hrs 
13 hrs 

˜ iodisponibilidad completa  y .
˜ 4050% 

˜
nion a proteinas plasmaticas 45%
˜ etabolismo hepático por conjugación
con el glucurónido, formando un
metabolito inactivo.

˜ Excreción: < 5% por orina y 17% por las

heces.

˜ 1/2 de eliminación 11 hrs aprox..

 (

 

˜
a incidencia de efectos adversos es similar a la
de naloxona e incluyen:

˜ náuseas (18%) ˜ dolor postoperatorio (4%)

˜ vómitos (%) ˜ fiebre (3%)
˜ taquicardia (5%) ˜ vértigo (3%).
˜ hipertensión (5%)

˜ También puede ocasionar, aunque en menor

medida (1%), cefaleas, escalofríos, hipotensión
y vasodilatación.
 s


˜ Debe monitorizarse la administración conjunta
de flumazenilo y nalmefene por el riesgo
potencial de convulsiones.

˜ Es necesario administrarlo con precaución en

pacientes dependientes de opiáceos o en el
postoperatorio ya que puede precipitar síntomas
de abstinencia o efectos antianalgésicos,
respectivamente.
˜ onitorizar a pacientes con depresión
respiratoria inducida por buprenorfina ya
que puede no revertir completamente el
efecto debido a la alta afinidad y lento
desplazamiento de buprenorfina de los
receptores opiáceos.
 
˜ ostoperatorio tras anestesia general

˜ Ampula de 1ml ˜ 0,25 mg/kg

100 mcg/ml ˜ en intervalos de 25
minutos hasta que se
alcance el efecto
deseado

˜ o exceder 1 mg/kg.
 
˜ Enfermedad cardiovascular que no toleren
reversión brusca

˜ Ampula de 1ml ˜ Dosis inicial de

100 mcg/ml ˜ 0,1 mg/kg.
 
˜ obredosis por opiaceos

˜ Ampula de 2ml ˜ Adultos no dependientes:

1mg/ml ˜ 1. 0,5 mg/70 kg
˜ 2. 1 mg/70 kg 25 min mas
tarde.

˜ Dependencia: 0,1 mg/70 kg.

˜ i no hay evidencia de síntomas de
abstinencia en dos minutos,
continuar con la dosis
recomendada
s