COMO ACTUA EL ANALGESICO LOCAL

El dolor es un estado afectivo anormal causado por la actividad patologica de un sistema sensorial especifico, se sabe que tiene su propia red de fibras nerviosas. Los cuerpos celulares de estas fibras se encuentran en el ganglio de la raiz posterior de la medula espinal, o en le caso de los nervios craneales, en su ganglio sensorial respectivo. Todos los impulsos de las terminaciones nerviosas recptoras del dolor de todos los tejidos faciales o bucales llegan a las celulas de el nucleo espinal del v nervio craneal, ya sea que estos impulsos llegen al cerebro atraves del los nervios trigeminos, glosofaringeo, facial o vago.

Las fibras de las celulas del nucleo espinal del nervio trigemino asciende para llegar al talamo. Del talamo, las neuronas terciarias embian sus fibras ala corteza cerebral. La interpretacion exacta del dolor pueden considerarse como un trastorno emocional y siempre se interpreta como probiene de una sona especifica del cuerpo aunque pueda ser incorrecta

UMBRAL DEL DOLOR

Es el punto en el cual se empieza a hacer perceptible el dolor; sin embargo, hay gran variacion de persona a persona, y aun en la misma persona en diferentes momentos.

RECEPTORES NOCICEPTIVOS
Los receptores no ciceptivos (del dolor) consisten de terminaciones nerviosas no mielinizadas, sin estructuras especializadas, que pueden ser afectadas por cualquier estimulo si es de suficiente intensidad. Estos nociceptores tiene una distribucion amplia, se les encuentra en la piel, las viceras, los musculos, la pulpa dentaria y los tejidos periodontales. Estos pequeos receptores poseen pequeos nervios que pueden o no estar mielinizados. Los estados en los cuales aparece el dolor ocurren cuando los tejidos estan inflamados, traumatizados, necroticos o isquemicos.

CELULA NERVIOSA

La celula nerviosa o neurona consiste de un cuerpo celular nucleado y prolongaciones. El cuerpo nucleado esta situado en el SNC o en un ganglio. Varias prolongaciones parten de la neurona, y la principal es el axon, por lo regular es muy larga; las otras se conocen como dendritas, son cortas y forman los enlaces sinacticos con terminaciones axonicas. En el SNP el axon esta cubierto por celulas de sosten o celulas de schwan que se encuentran directamente en su superficie externa. Los nervios mas gruesos con diametro mayor de dos 2 m, estas rodeados por una capa lipidica de vaina de mielina, lo cual aumenta su grosor en relacion directa con el tamao de el axon.

Por tanto, una neurona de 10um de diametro tendra aproximadamente 80 capas de mielina. Las celulas de schwan depositan las vainas de mielina y son de un grosor constante; por esto, cuaquier incremento en el de la capa de mielina es causado por el aumento por el numero de vainas. La capa de mielina se interrumpe a intervalos regulares. A estos puntos se les conocen como ndulos de rambier Cuanto mas gruesa sea la neurona mayor sera la distancia entre cada ndulo de rambier. La verdadera longitud de la porcin no mielinizada varia a la inversa con el diametro del axon; por esto, pequeas neuronas mielinizadas miden hasta 1.5um, en tanto que las de mayor diametro son mas cortas.

Las fibras nerviosas se agrupan en haces unidas por la perineuro fibroso, y de varios haces se forma un tronco nervioso.

VAINAS DE MIELINA

Su funcion es aislar las fibras nerviosas y por tanto, permite que la conduccion del impulso nervioso sea mas rapida. La presencia de la mielina tambin impide la posibilidad de que una fibra nerviosa estimule a una de sus vecinas con la que tiene contacto, de esa forma acta como aislante fsico. Los nodulos de rambier son sitios dela fibra nerviosa donde la mielina no existe, normalmente hay intercambio ionico en estos sitios. Por lo que la conducion nerviosa en los nervios mielinizados es en formas saltatoria, desde un ndulo al siguiente,por eso el potencial de accion es mas rapido que si lo hiciera a todo largor de la fibra nerviosa, como un impulso continuo. Tambien en estos nodulos es endonde el anestesico local alcanza el nervio y produce su efecto farmacologico.

IMPULSO DE CONDUCION

La caracteristica basica de la celula nerviosa es su capacidad para transmitir cambios electricos, conocidos como impulsos nerviosos, atreves de toda su longitud. Se requiere un estimulo minino, nombrado estimuno de umbral, para producir un cambio en el quilibrio inonico del nervio y desencadenar un impulso despues del cual hay un periodo refractorio. Sin embargo, el estimulo continuo conduce a una descarga de impulsos, y este aumento puede arfectar un mayor numero de fibras y entonces a acrecentar la cantidad de impulsos que llegan al cerebro. De aquie que la excitabilidad del nervio aumenta con su diametro,ya que un diametro mayor contiene mas fibras.

Por tanto las fibras nerviosas perifricas mielinizadas mas largas responden a un estimulo elctrico dbil. Como toda celula viva, la nerviosa tiene distintas concentraciones de electrolitos en el interior y en el exterior. La accin de este gradiente de concentracin de iones a travs de la membrana celular es producir una diferencia de potencial entre el interior y el exterior de la celula nerviosa, se conoce como potencial de reposo. Dentro de la neurona la concentracion de k es 25 veces mayor que en el liquido interticial. Sin embargo, las concentraciones intraneuronales de iones Na,Cl y Ca son menores

Cuando se conduce le impulso, en algun punto del nervio, el potencial cambia momentaneamente de -70muv a +20-30muv, y este cambio progresa a lo largo el nervio; el cambio de potencial se efectua por la emigracion del ion sodio, que es posible por un repentino aumento de la permeabilidad de la barrera de difusion hacia estos iones, lo cual se inicia al aplicar una corriente de despolarizacion a la neurona lo que se conoce como potencial de accion y elproceso se denomina despolarizacion; la superficie externa de una fibra nerviosa en reposo esta cargada positivamente, y la conduccion del impulso nervioso se debe a la parte estimulada de la fibra nerviosa de la mebrana nerviosa externa, la cual se vuelve electricamnete negativa en relacion con las partes no estimuladas adyacentes al punto de estimulo, lo que causa que fluya la corriente

Lo contrario ocurre en el interior de la celula. Durante la conduccin de un impulso se lleva a cabo un intercambio de iones; los iones Na entran a la celula y los K salen lemtamente. Esto produce un cambio rapido en el potencial,y esta despolarizacin es la que viaja a lo largo del nervio y constituye un impulso, a lo que sigue la despolarizacion de la fibra nerviosa El proceso de repolarizacion, incluye la expulsin de iones Na es el que necesita energa que se obtiene otra vez por la bomba Na,k

DOLOR REFERIDO
En ciertas circunstancias, el dolor que proviene de una region del cuerpo localizado profundamente y del que los impulsos rara ves se perciben, como el de las viceras, se traslada parcial o completamente a otra regin, lo cual por lo comn es mas superficial. De este modo, cuando los impulsos que surgen de estructuras profundas convergen en la misma neurona espinal como estmulos de una zona superficial que manda impulsos continuamente, la corteza cerebral supone que estos probienen de lugar acostumbrado y por tanto se interpreta mal.

Empartes superficiales como la piel, con facilidad ocurre la mala interpretacion debido a que los impulsos de fibras aferentes nosiseptivas (las que trasmiten impulsoso que se interpretan como dolor), son apoyados por impulsos de receptores mecanicos que ayudan al cerebro definir el origen del dolor. En regiones como la inervada por el nervio trigemino, los impulsos recibidos, por ejemplo; de el nervio maxilar inferior, que son de euracion e intencidad suficiente, causan que la corteza no puedan determinar de cual rama se origina el dolor. De esta manera, la estimulacion nerviosa prolongada del nervio del primer molar del maxilar inferor puede producir dolor referido, el cual se siente en los dientes del maxilar superior del mismo lado.

SENSIBILIDAD A LA ANALGESIA LOCAL

Para restablecer el potencial de reposo despus del paso del impulso, y permitir que el nervio continue su funcion en forma satisfactoria, se mecesita una concentracion adecuada de glucosa y oxigeno.el nervio tambien necesita ciertas vitaminas, como tiamina; substratos como los aminocidos; valores correctos de Na y Cl entre otros. La velocidad de accin y eficacia del analgesico local depende de la proporcion en la cual llega a la fibra nerviosa, y alcanza suficiente concentracin para obtener el valor critico, al cual se impide la transmisin del impulso.

Llega con mayor rapidez a una fibra sin mielina que a una con mielina, ya que las clulas de schwann, que la contienen son relativamente impermeables a los analgsicos locales y por esto, el medicamento solo puede actuar en los nodulos de Ramvier donde no hay mielina. Cuanto menor sea el tamao de la fibra mielinizada, mayor sera el N de nodulos por unidad de longitud del axon; de este modo, a mayor nomero de sitios donde el analgesico pueda actuar, mas eficaz sera la analgesia.

De manera similar cuanto mayor sea la longitud de la fibra nerviosa rodeada por el analgsico local, mayor ser el N de ndulos de Ranvier expuestos a la accin del analgsico, y por tanto mas rpida ser su accin Para llegar al nervio, el analgsico tendr que desplazarse desde su punto de deposito hasta el sitio donde producir su efecto farmacolgico caracteristico. Para esto tiene que pasar por varios tejidos, y asi su movilidad depenedera de:

El grosor de esa barrera como el epineurio, y el endoneurio. Su solubilidad en material lipido y acuoso.

AFICACIA DEL ANALGESICO LOCAL

los factores que indican el grado de penetracin y eficacia de el analgesico local son: CONCENTRACION: a mayor concentracin del analgesico, mayor sera el gradiente del mismo, mas rapido penetrara en el nervio para alcanzar el nivel al cual se impide el impulso de transmicion SOLUBILIDAD: a mayor solubilidad del analgesico en material liquido y acuoso, menor sera el retraso del efecto en los tejidos y en los liquidos tisulares, y mas rapida la accin del mismo PH DE LA SOLUCION: la soluciones alcalinas como el epineurio, favorece que le anestesico cruce la barrera tisular, mientras que las acidas ayudan en la inactivacion de los conductos de Na que producen analgesia.

Cuanto mas elevado sea el ph de la solucion para los liquidos tisulares dentro de la barrera tisular, mas rapido ser el intercambio. Existen varios factores que impiden que el ph suba de cierto nivel. Estos son: La mayor parte de los analgesicos son inestables en solucion alcalina Tendria un efecto adverso sobre la estabilidad de el vasoconstrictor utilizado don la solucin anestsica

INDICE DE UNION CON PROTEINAS

El indice rapido de union con proteinas produce un comienzo acelerado dela analgesia, una pronta separacion de la proteina ligada a corta el tiempo de la analgesia para disiparce y que vuelva a la sensibilidad normal.

DURACION DE LA ANALGESIA

Depende de los siguientes factores: La cantidad de analgesico local utilizado. A mayor cantidad, requerira mas tiempo para eliminarce por el torrente circulatorio para ser metabolizado. El timpo que tarda el vasoconstrictor, presente en la solucin, para producir vasoconstricion localizada y que portanto retrasa la eliminacion del analgesico por la sangre. Una iyeccion por via intramuscular producira analgesia ineficas y de corta duracion, asi como un volumen reducido de anestesico se retien en el sitio en donde se deposito En indice de metabolismo de el anagesico local en los tejidos, que puede variar segn el tiempo utilizado, y la velocidad de desplazamiento desde las fibras nerviosas a sitios como el higado donde se metaboliza.