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ANTIINFLAMATORIOS

CLASIFICACION Mecanismo de Accin 1. Frmacos que actan sobre los derivados del cido araquidnico * inhibidores de la ciclooxigenasa: antiinflamatorios no esteroideos (AINES) * inhibidores de la lipooxigenasa: no disponibles en la clnica

* Inhibidores de la fosfolipasa A2: glucocorticoides * Desplazan la va de los eicosanoides hacia productos inactivos: cidos grasos n-3

2. Frmacos que modifican las funciones de los de los polimorfonucleares * Inhibidores de la migracin leucocitaria: colchicina

* Estabilizadores de la membrana lisosomal: cloroquina e hidroxicloroquina 3. Frmacos que neutralizan los radicales libres de oxigeno * enzimas que inactivan radicales de superxido: orgotena 4. Frmacos modificadores de la enfermedad en reumatologa

* sales de oro * D - penicilamida * Antipaldicos * Sulfasalazina * Metotrexate * Etanercept * Leflunomida * Infliximab * Adalimumab * Inmunosupresores

INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

DERIVADOS DEL CIDO SALICLICO asa DERIVADOS DEL CIDO ACTICO Derivados del cido fenilactico: diclofenac Derivados aromtico y heteroaromticos del cido indolactico: indometacina, ketorolac

INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno

DERIVADOS DEL CIDO ANTRANLICO O FENAMATOS cido mefenmico, cido tolfenmico DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA fenilbutazona

INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

DERIVADOS DEL OXICAM piroxicam, meloxicam


OTROS celecoxib, nimesulide

SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS Y LEUCOTRIENOS

SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS Y LEUCOTRIENOS

ASPECTOS FARMACOLGICOS
MECANISMO DE ACCION * Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas (PG) * Mediante en bloqueo de la enzima ciclooxigenasa (COX) * Prostaglandinas (E2): vasodilatacin, aumento de la permeabilidad capilar, eritema, dolor, fiebre

ASPECTOS FARMACOLGICOS
* Inhibicin de su sntesis explica los efectos antiinflamatorios, analgsicos y antipirticos de los AINES
* Ciclooxigenasa: COX 1 COX 2 COX 1: sntesis de PG citoprotectoras COX 2: sntesis y liberacin de PG proinflamatorias

ASPECTOS FARMACOLGICOS
* Medicamento de inhiba de forma selectiva la COX 2 respetando la COX 1 consigue efectos antiinflamatorios ms selectivos (disminuyendo efectos adversos gastrointestinales) * Medicamentos inhibidores COX 2 selectivos: coxib, celecoxib, rofecoxib

ASPECTOS FARMACOLGICOS
* Otros AINES clsicos (diclofenac, meloxicam, nimesulida): accin similar a la de los COX 2 * A mayor dosis de AINES - Mayor interaccin con las PG, modificando la accin de las clulas que intervienen en los estadios iniciales de la inflamacin (neutrofilos) y en la produccin de citoquinas

ASPECTOS FARMACOLGICOS
* En el efecto analgsico tambin participan algunas acciones del SNC no bien definidas

* Mecanismo de accin antipirtico: pirgenos exgenos (agentes biolgicos, reacciones inmunes, frmacos, etc) interactan con las diferentes clulas para producir pirgenos endgenos (IL1 FNT)

ASPECTOS FARMACOLGICOS
* Los pirgenos endgenos activan en el hipotlamo la produccin de calor de forma directa o a travs de la PG aumento de la T corporal

ASPECTOS FARMACOLGICOS
* Los AINES son antipirticos por inhibicin en la sntesis de PG, modificando la respuesta de la IL1

* No actan directamente sobre los pirgenos endgenos


* Va de administracin ms comn: oral, parenteral, local (uso externo)

ASPECTOS FARMACOLGICOS
* Se unen a las protenas plasmticas lo cual explica las interacciones con otros medicamentos

Metabolismo: hgado
Excrecin: renal

REACCIONES ADVERSAS

GASTROINTESTINALES - ms frecuentes: nuseas, vmito, dolor epigstrico, gastritis, lceras (predominio gstrico en potadores de Helicobacter Pylori), sangrados digestivos, alteraciones hepticas (hepatitis). Las formas farmacuticas orales con cubierta enterica o parenterales no previenen la gastropata.

REACCIONES ADVERSAS

RESPIRATORIAS: crisis de broncoespasmo, reacciones de hipersensibilidad anafilcticas, ms comunes en pacientes con antecedentes alrgicos (asma, rinitis, etc)

REACCIONES ADVERSAS

RENALES: inhiben la reabsorcin de agua en los tbulos colectores, incrementan la eliminacin de sodio y potasio, vasodilatacin y aumento del flujo sanguneo renal, las PG efectos contrareguladores de la angiotensina II (agravar insuficiencia cardiaca, empeorar funcin renal, disminuir la eficacia de antihipertensivos).

REACCIONES ADVERSAS

PIEL - Reacciones de hipersensibilidad cutnea: rash, eritema, urticaria, Steven Johnson, necrolisis epidrmica txica inhibicin de la agregacin plaquetaria, puede tener riesgo trombtico (IAM ECV) COX2.

CARDIOVASCULAR:

REACCIONES ADVERSAS
CARDIOVASCULAR:

Inhibicin selectiva de COX2 endotelial quedando libre el COX1 plaquetario produciendo Tromboxano A2 agranulocitosis,

HEMATOLOGICAS:

anemia aplsica

REACCIONES ADVERSAS

SNC: cefalea, vrtigo, confusin, psicosis, depresin, somnolencia, insomnio, meningitis asptica (ibuprofeno) que mejora con suspender el medicamento, sndrome de Reye Y LACTANCIA: pueden prolongar el trabajo de parto, inducir el cierre precoz del ductus arterioso, aumento de sangrado

EMBARAZO

REACCIONES ADVERSAS
DUCTUS ARETERIOSO PERSISTENTE

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES

Asma Rinitis Plipos nasales lcera pptica Discrasias sanguneas Hepatitis Enfermedades hepticas HTA Enfermedades Cardiovasculares Sndrome de Reye

INTERACCIONES

Los AINES aumentan la actividad de los anticoagulantes y las sulfunilreas (diabetes) Disminuye la eficacia de los antihipertensivos

USOS Y PRESENTACIONES

Inflamaciones reumticas Artritis reumatoidea Osteoartritis Afecciones dolorosas osteomusculares Antipirtico Dolor crnico (neoplsico no neoplsico) Dolor agudo ( trauma, dismenorrea, clicos biliares y renales) Cierre de ductus arterioso RN prematuros (bloqueo de prostaglandinas: mantienen permeable en ducto - indometacina)

USOS Y PRESENTACIONES
ACIDO

ACETIL SALICILICO (ASA) * Aspirina asawin: tab x 500 mg * Aspirineta asawin peditrico cardioaspirina: tab x 100 mg * Ascriptin: tab x 300 mg * Bufferin: tab x 324 mg * Ecotrin: tab x 324 y 650 mg

USOS Y PRESENTACIONES
ACECLOFENACO

* Bristaflam: tab x 100 mg - Gel


ACEMETACINA

* Oldan: cap x 60 mg
DIFLUNISAL

* Dolobid diflunil: tab x 50 mg

USOS Y PRESENTACIONES
DICLOFENACO

* Voltaren: grag x 50 mg amp x 75 mg supositorios x 100 mg * Voltaren Retard: grag x 100 mg * Diclofenac: grag x 25 y 50 mg amp 75 mg * Artrites: grag x 75 mg * Artrites Retard: grag x 120 mg amp x 75 y 100 mg * Fenamed: grag x 50 mg - Amp x 75 mg

USOS Y PRESENTACIONES

ETODOLAC * Lodine: tab x 200 mg y cap x 300 mg


FENOPROFENO * Fenopron: cap x 200 mg INDOMETACINA * Indocid: cap x 25, 50 y 75 mg susp x 100 mg amp x 50 mg * Indometacina: cap x 25 mg

USOS Y PRESENTACIONES

IBUPROFENO * Motrin diantal advil, etc: grag x 200, 400, 600, 800 mg KETOPROFENO * Profenid: cap x 100 mg, tab x 100 y 200 mg, amp x 100 mg, supos x 100 mg

KETOROLACO * Acdol ketron, kine: tab x 10 y 20 mg, amp x 30 mg

USOS Y PRESENTACIONES

ACIDO MEFENAMICO * Postan: tab x 500 mg * Posgen: tab x 250 mg * MK: tab x 500 mg
MECLOFENEMATO * Meclomen: cap x 100 mg NEBUMETONA * Naburen ainetone: tab x 500 mg y 1 gr

USOS Y PRESENTACIONES

NAPROXENO * Naprosyn: cap x 250 mg, tab x 500 mg, amp x 500 mg * Retard: tab x 750 mg y 1 gr, amp x 500 mg * Apronax: tab x 100 mg y 275 mg, susp x 125 mg/5 ml * Duk: tab x 150 y 300 mg ACIDO TOLFENAMICO * Flocur: cap x 200 mg

USOS Y PRESENTACIONES
PIROXICAM

* Feldene: cap x 10 y 20 mg, amp x 20 y 40 mg * Fledene D: tab solubles x 20 mg, cap x 10 y 20 mg * Stopen: cap x 20 mg * Monidem: cap x 20 mg * Proxigel: cap x 10 y 20 mg * Medoptil: tab x 20 mg

USOS Y PRESENTACIONES

SULINDAC * Clinoril: tab x 200 mg


TENOXICAM * Tilcotil, drugxicam, mitrotilk, tenoxicam, zolimin: tab x 20 mg NIMESULIDE * Ainex: tab x 100 mg, susp x 50 mg/5ml * Dolonime: tab x 100 mg, susp x 50 mg/5ml * Mesulid: tab x 100 mg, susp x 50 mg/5ml, gotas 50 mg/ml 1 ml: 20 gotas / 1 gota 2.5 mg * Suprein: tab x 100 mg

USOS Y PRESENTACIONES

CELECOXIB * Celebrex: tab x 100 y 200 mg ETORICOXIB * Arcoxia: tab x 60, 90 y 120 mg PARECOXIB * Dynastat: amp x 20 y 40 mg LUMIRACOXIB * Prexige: tab x 100, 200 y 400 mg

POSOLOGIA DE LOS PRINCIPALES AINES


DIFLUNISAL FENOPROFENO IBUPROFEN INDOMETACINA 1 gr/da 2-4 gr/da 2-4 gr/da 75 150 mg 2 tomas/da 4 tomas/da 4 tomas/da 3 tomas/da

NAPROXEN
PIROXICAM

75 100 mg
20 mg

2 tomas/da
1 toma/da

POSOLOGIA DE LOS PRINCIPALES AINES


SULINDAC DICLOFENAC KETOPROFEN KETOROLAC 400 mg/da 100 150 mg/da 150 225 mg/da 1-2 gr/da 2 tomas/da 1- 3 tomas/da 2-3 tomas/da 1 toma/da

NABUMETONA
CELECOXIB

200 mg/da
200 400 mg/da

2 tomas/da
1 toma/da

POSOLOGIA DE LOS PRINCIPALES AINES


ETERECOXIB PARECOXIB LUMIRACOXIB 60 90 mg/da 20 mg/da 100 400 mg/da 1 toma/da 2 tomas/da 1 toma/da

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