Ao de la Consolidacin Econmica y Social del Per

Frmacos Cardiovasculares

Med. Luis Fernando Cahua Rocca

Frmacos Cardiovasculares
Se refiere a los efectos de los frmacos del corazn, el

sistema vascular y aquellas partes del sistema nervioso y el sistema endocrino que participan en la regulacin de la funcin cardiovascular. De acuerdo con su capacidad para modificar la funcin cardiovascular, se considera que existen dos grupos de frmaco: Estimulantes (cardiotnicos): Digitalicos. Agonistas beta-adrenergicos. Inhibidores de la fosfodiesterasa III. Depresores: Antiarritmicos. Antianginosos o vasodilatadores coronarios. Antihipertensivos.

Estimulantes (cardiotnicos)
Qu son?:
Se denomina cardiotnicos a toda sustancia con destacado efecto inotrpico positivo, es decir, que aumenta la fuerza de contraccin y la eficiencia mecnica del miocardio (relacin entre el trabajo producido y la energa

Cmo se dividen?: Los frmacos cardiotnicos se dividen en tres grupos: Digitalicos Adrenrgicos inotrpicos. Inhibidores de la fosfodiesterasa III.

Digitalicos
Qu son?
Los digitalicos se diferencian de otros estimulantes cardiacos, por presentar efecto inotrpico sin producir taquicardia; inclusive manifiestan alguna actividad bradicardizante, mediada por la capacidad de estimular el parasimptico.

Principales

Digitalicos
Representantes
Digotixina Digoxina Lanatosido Deslanosido Quabaina

Vas de administracin
VO, IM, EV VO, EV VO IM, EV EV

Farmacocintica
Absorcin: Los digitalicos se absorven en forma

pasiva en el TGI.
Distribucion: es muy lenta pero amplia. En

Excrecin:

general, los rganos de biotransformacion y excrecin como son el hgado, rin y el TGI contienen la mayor concentracin de digitalicos ntegros, as como sus productos metablicos

Digitoxina: se metaboliza extensamente en el hgado (80%) y es excretada por via biliar y algo por via renal (15%) Digoxina: se metaboliza escasamente en el hgado y se excreta de forma inalterada por la orina

Agonistas B-Adrenergicos
Estos frmacos aumentan la fuerza de

contraccin del miocardio por estimulo de los receptores beta-1 adrenrgicos a nivel cardiaco.
INYECTABLES ORALES

Dopamina Dobutamina Isoprenalina Ibopamina

Dopamina
Tercera catecolamina natural.

No se administra por VO
Se distribuye ampliamente pero no cruza la BHE Actua sobre los receptores beta 1 y sobre los

receptores dopaminergicos

Dobutamina
Catecolamina sintetica, similar a la dopamina

Se excreta principalmente por via renal.

El inicio de la accion de dobutamina comienza a

los 1-2 miun de ser administrada, aunque puede durar 10 min para la aparicion del efecto

Inhibidores de la fosfodiesterasa

Son conocidos como inodilatadores pues tienen accin dual: A nivel cardiaco: aumentan la fuerza contractil del corazn A nivel vascular: producen vasodilatacin arteriovenosa.

Clasificacin:
IFDE-III clsicos: Derivados biperidinicos: Amrinona Derivados imidazolicos: Enoxima Derivados quinolonico: Vesnarinona IFDE sensibilizadores al calcio: Derivados benzimidazolicos: Sulmazol Pimobendam

Amnirona
Se administra por via E.V y aumenta la

contractilidad, el volumen sistlico, y al mismo tiempo la RVP. Administracin endovenosa (goteo continuo)

Milrinona
Es un anlogo de la amrinona y presenta las

mismas condiciones pues produce los mismos efectos, es 15 veces mas potentes, es mas tolerada y no tiene RAMs nocivas.

Antiarritmicos
Se denomina antiarritmico a un grupo heterogneo de sustancias

utilizadas con el objeto de suprimir, prevenir o revertir las arritmias cardiacas

Clasificacin (Vaughan Williams en 1970)

Clase Ia Ib Ic II Mecanismo de accion Bloquean canales de Na Bloquean canales de Na Bloquean canales de Na Antagonistas del receptor beta adrenergico Bloquean canales de K Bloquean los canales de Ca Ejemplos Quinidina, Procainamida Lidocaina, Mexiletina,Fenitonina Propafenona, Flecainida Propanolol, metoprolol, Nadolol, Sotalol Bretilio, Amiodarona Verapamil, Ditiazem, Bepridil

III IV

Quinidina
Bloquea los canales de NA Accin anti colinrgica Puede administrarse por VO o parenteral Se absorbe en el TGI

Lidocaina
Anestesica local

Se administra por via parenteral

Metabolismo: 90% a nivel hepatico. Es excretada por via renal.

Antianginosos
Se denomina antianginoso a todo frmaco capaz

de calmar el dolor producido por la isquemia del miocardio.

Tratamiento:
Nitratos y nitritos: frmacos de eleccin para el tratamiento Beta bloquedores: de segunda eleccin, ms usados en pacientes jvenes. Bloqueadores de canales de sodio: de tercera eleccin ms usados en pacientes de edad avanzada. Otros frmacos: Dipiridamol y Nitropusiato de sodio

Grupo Nitratos y nitritos Bloqueadores de los canales de sodio

Farmacos Nitroglicerina Fenilalquilaminas Verapamil : Gallopamil Tiapamil Diltiazem Nitrendipina Nimodipina Nicardipina Felodipina Cinarizina Flunarizina Otros Prenilamina Bepridil Nifedipina

Benzotiazepinas Dihidropiridinas

Difenilpiperazinas

Bloqueadores beta adrenrgicos

Cardioselectivos

Atenolol Acebutolol Esmolol Propanolol Nadolol Betaxolol

No cardioselectivos

MEDICAMENTO

Tratamiento de ICC.
COMENTARIO

Se consideran los medicamentos de primera eleccin. La accin es ms rpida que la de otros medicamentos que citamos despus. Los diurticos Reducen del volumen plasmtico de "alto techo" son ms eficaces que las tiazidas. al favorecer la excrecin de Alivian la mayora de los sntomas, pero como monoterapia no parecen agua y sodio. Disminuyen la retrasar la evolucin del cuadro. Los inconvenientes principales son: presin de llenado cardaco. estimular el sistema renina-angiotensina (produciendo un incremento de la Corrigen el edema y la resistencia vascular que contrarresta la accin), y los problemas derivados congestin pulmonar y perifrica. de la hipokalemia. DIURTICOS

VASODILATADORES Disminuyen vascular. resistencia Los vasodilatadores exclusivamente arteriales o venosos se emplean en condiciones con caractersticas hemodinmicas Fundamentalmente muy concretas. Para la mayora de los casos de insuficiencia congestiva es ms conveniente la vasodilatacin general arteriales: usando una combinacin de dilatadores arteriales y venosos Hidralazina, Minoxidilo (isosorbida+hidralazina) o bien un agente que acte sobre toda la vasculatura (ver apartado siguiente). Los problemas de -Fundamentalmente los vasodilatadores clsicos son la prdida de eficacia en venosos: tratamientos prolongados y una incidencia relativamente alta NITRATOS: Isosorbida de efectos secundarios (cefaleas, posible hipotensin). dinitrato, Isosorbida mononitrato la

- Arteriales y venosos: INHIBIDORES DE CONVERTASA Prazosina Ibopamina LA

Los inhibidores de la ACE se consideran, junto con los diurticos, el tratamiento de primera lnea. Son un complemento natural de los diurticos: ahorran potasio y evitan la activacin del sistema renina-angiotensina que inducen los diurticos.Sus ventajas son: 1) Actuacin directa sobre uno de los componentes fisiopatolgicos del cuadro (el ANGIOTENSINA- sistema renina-angiotensina) 2) Mantener la accin durante la administracin prolongada. 3) La tolerancia es bastante buena. La ibopamina es un medicamento poco experimentado. demostracin que mejore la supervivencia, como los IECA. No hay todava

La prazosina ha dado resultados poco satisfactorios y no se recomienda su uso. Es el tratamiento tradicional de la insuficiencia cardaca congestiva. Su eficacia fue puesta en duda y han sido rehabilitados al conocerse los resultados de los ensayos comparativos con medicamentos ms modernos. Mejoran la funcin ventricular Aumentan la fuerza de contraccin izquierda y la tolerancia al ejercicio, reducen los signos y sntomas de insuficiencia y del miocardio las necesidades de terapia concomitante. El beneficio es exclusivamente sintomtico. La esperanza de vida de los pacientes no parece afectada ni positiva ni DIGITLICOS negativamente. INOTROPOS Los medicamentos de este grupo estn comercializados en Espaa nicamente como preparados inyectables y por este simple hecho tienen poca aplicacin en el tratamiento continuado de la insuficiencia cardaca. En cualquier caso los ensayos con inhibidores de la fosfodiestearasa por va oral no han dado los resultados INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA: esperados. Como norma general la mortalidad a largo plazo ha sido superior en el grupo tratado. Paradjicamente los ensayos con estos frmacos han servido para revitalizar a la digoxina, que se tomaba como control.

Son tambin frmacos inyectables, y por tanto poco apropiados para uso crnico.

INOTROPOS ADRENRGICOS

Hay evidencia de que la infusin prolongada de dobutamina (72 h) produce efectos hemodinmicos beneficiosos que se mantienen durante varias semanas. Puede ser un recurso en cuadros avanzados, pero la accin cronotropa positiva y el potencial arritmognico dan lugar a que exista prevencin hacia el uso de estos medicamentos.

BETABLOQUEANTES

Los betabloqueantes han estado tradicionalmente contraindicados por su accin inotropa negativa. Sin embargo, si se administran con precaucin (dosis de prueba, aumento muy progresivo de dosis) pueden ser usados con cierta seguridad.

Contrarrestan la sobreactivacin La terapia de la insuficiencia con betabloqueantes es en estos momentos slo simptica existente en la insuficiencia experimental. El frmaco mejor estudiado es el carvedilol, que une a la accin betabloqueante otras varias, incluyendo el bloqueo de receptores . cardaca. Hay bastante evidencia de que (como tratamiento aditivo al convencional) disminuye la mortalidad, al menos en plazos menores al ao.

ANTIARRTMICOS Reducen episodios arrtmicos.

Tratamiento tambin estrictamente experimental y aditivo a la terapia convencional. Se est ensayando la amiodarona porque apenas produce depresin cardaca, pese a que tiene notables inconvenientes de efectos adversos.

Un ensayo bien controlado en Argentina ha mostrado mejora clnica significativa y Posible prevencin de muerte sbita. disminucin notable de la mortalidad con la adicin de amiodana en casos avanzados de insuficiencia, pero se precisan ms estudios para poder establecer las condiciones de utilizacin del medicamento.