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Galeana Ramos Sheila Pamela Gutirrez Gmez Brenda Lpez Quintana Daniel

Receptores Muscarinicos
La acetilcolina es un neurotrensmisor endgeno, a nivel de la sinapsis y las uniones neuroefectoras colinrgicas, en los sistemas nerviosos central y perifrico.

Las acciones de la acetilcolina son medidas por receptores colinrgicos, nicotnicos y muscarninicos, que traducen las seales por mecanismos distintos.

Los receptor es muscarn icos

primordi almente sobre las clulas

se encuentr an localizad os

efectoras vegetativas que estn inervadas

por nervios parasimpt icos y posganglio nares.

Los receptores muscarnicos se ubican tambin en encfalo, ganglios y algunas clulas, como las de los vasos sanguneos,.

El trmino parasimpaticomimtico se refiere a los efectos de los agonistas a estos niveles

que reciben poca o ninguna infraccin colinrgica

Agonistas Muscarinicos
Simulan los efectos de la estimulacion de los nervios parasimpaticos.

Qu son?

Aun no existen disponibles agonistas especificos, por lo que se utilizan agonistas de todos los recpetores muscarinicos, como la pilocarpina y como el betanecol Drogas que se unen y activan los receptores colinrgicos muscarnic os (RECEPTORES, muscarnicos

Los principales sitios donde estos medicamentos tienene efectos en :

Historia
La Ach fue sintetizada por Baeyer en 1867.
La Metacolina
Fue estudiada por Hunt y Taveau en 1911. Simonart y Starr en 1932 hicieron ensayo teraputico.

El Carbacol y el Betanecol
Sus acciones farmacolgicas fueron investigadas por Molitor en 1936

Clasificacin
Esteres de Colina
Metacolina Carbacol Betanecol

Alcaloides Colinomimeticos

Pilocarpina Muscarina

Agonistas muscarnicos. Esteres de Colina.

Betanecol y Carbacol:

Mayor accin gastrointestinal y vesical

Ambos liberan Ach de las terminales

Acciones
Gastrointestinal: Aumenta contraccin y secreccin. Urinario: Aumentan peristalsis ureteral, contraccin detrusor, aumentan P intravesical, disminuyen capacidad vesical, relajacin trgono y esfnter ext. Otros: Aumentan secrecin glandular, broncoconstricci n, miosis

Agonistas muscarnicos. Esteres de Colina.


Usos Betanecol: Aumenta contraccin vesical Tx. distensin abd, gastroparesia, ileo x txicos, Hirshprung, ERGE Tx. retencin urinaria ( Postparto, vejiga neurognica, parapljicos) Dosis altas dan disinergia del detrusor. Usos: Carbacol: Tx. glaucoma. Efectos colat: colinrgicos

Agonistas muscarnicos. Alcaloides naturales y sintticos.

Muscarina: en receptores muscarnicos. Amonio cuaternario. Menor absorcin.

Arecolina: en receptores muscarnicos y nicotnicos

Pilocarpina pred. en muscarnicos en glndulas lacrimales.

Agonistas muscarnicos. Alcaloides naturales y sintticos


M liso: Pilocarpina: miosis Pilocarpina y muscarina: contraccin vas urinarias y biliar. Glndulas: Pilocarpina: salivacin, nusea, vmito, singultus, aumento de secrecin gstrica, pancretica, intestinal, lacrimal, cls. mucosas resp. Cardiovascular: Hipotensin, bradicardia.

Agonistas muscarnicos. Alcaloides naturales y sintticos.

Usos Pilocarpina Tx. Xerostoma (Sx. SjgrenTx. Glaucoma de ngulo abierto Tx. Adherencias entre iris y cristalino (junto con midriticos).

Muscarina
causa una profunda activacin psiconau tica Es un alcaloide txico aislado de la Amanita muscaria en dosis altas puede ocasionar la muerte.

Fue la primera sustancia parasimpaticomim tica a ser estudiada

Muscarina

Caractersticas:

La muscarina es incolora, inodora, soluble en agua y en alcohol.

Fue aislada por primera vez de la Amanita muscaria en 1869 por Oswald Schmiedeberg.

Al ser una amina cuaternaria, la muscarina es absorbida menos eficientemente por el tracto gastrointestinal que las aminas terciarias, pero cruza con facilidad la barrera hematoenceflica.

Accin:

La muscarina imita la accin del neurotransmisor acetilcolina en los receptores muscarnicos de acetilcolina

En el envenenamiento por muscarina se produce una estimulacin colinrgica generalizada

ocasionando:
- Sudoracin excesiva y - Lagrimeo en un intervalo de 15 a 30 minutos despus de la ingestin

- Aumento de salivacin,

Oxotremorina
como los receptores tipo M1 y M3, por lo que es una droga parasimpatico mimtica.

Es un medicamento alcaloide sinttico que acta como agonista no selectivo de los receptores muscarnicos

La oxotremorina produce: - Ataxia, - Temor y - Espasticidad

Tales como los que se evidencian en la enfermedad de Parkinson, por lo que ha sido empleado como

herramienta en estudios experimentas para determinar la eficacia de frmacos antiparkinsonianos.

que pertenece a los neurolptic os y se utiliza principalm ente por sus propiedade s antiemtic as.

Es un frmaco sustituto de la benzamida

Metoclopramida

Farmacocintica

Los niveles plasmticos mximos se alcanzan entre 0,5 y las 2 horas.

Pero el metabolismo heptico de primer paso reduce su biodisponibilidad a cerca de 75%. La metoclopramida se absorbe con rapidez y por completo por la va oral

El frmaco se distribuye pronto hacia la mayor parte de los tejidos

Su concentracin en la leche materna puede sobrepasar a la del plasma.

(volumen de distribucin: 3,5 litros/Kg) y cruza con facilidad la barrera hematoenceflica y la placenta

Su unin a protenas plasmticas es de un 13-30%.

y el resto se elimina en sta y en la bilis despus de su conjugacin con sulfato o cido glucurnico,

Hasta 39% de la metoclopramida se excreta sin cambios por la orina

siendo el sulfoconjugado N-4 el metabolito principal

pero puede ser de hasta 24 horas en los pacientes con trastornos de la funcin renal.

La vida media del frmaco en la circulacin es de cinco a seis horas

Mecanismo De Accin
La actividad antiemtica resulta de dos mecanismos de accin:
Antagonismo de los receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin qumicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la apomorfina (vmito inducido).

Tambin posee una actividad procintica:


Antagonismo de los receptores D2 al nivel perifrico y accin anticolinrgica indirecta que facilita la liberacin de acetilcolina.

Antagonismo de los receptores serotoninrgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vmito provocado por la quimioterapia.

Indicaciones:

Tratamiento sintomtico de nuseas y vmitos.

Prevencin y tratamiento de las nuseas y de la emesis


provocadas por radioterapia, cobaltoterapia y quimioterapia antineoplsica.

Trastornos funcionales de la motilidad digestiva.

Preparacin de exploraciones del tubo digestivo.

Prevencin de nuseas y vmitos postoperatorios.

Historial previo de disquinesia tarda provocada por neurolpticos o metoclopramida


Confirmacin o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios graves de hipertensin.

Lactancia. En caso de que sea necesario, se puede valorar el uso de metoclopramida durante el embarazo.

No se recomienda la administracin de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epilptico.
Se recomienda una reduccin de la dosis en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia heptica

Inhibidores de la acetil colinesterasa