FRMACOS ANTIHELMNTICOS

Prof. Darwuin Arrieta Mendoza

Ctedra de Farmacologa y Toxicologa Veterinaria

ANTIHELMNTICO
Frmaco utilizado para el control, prevencin y tratamiento de infestaciones parasitarias por tremtodos, cstodes y nemtodos, en animales domsticos y humanos.

ANTIHELMNTICO IDEAL
- Eficacia

Elevada

- Elevado ndice Teraputico - Facilidad de Administracin - Escaso o Ningn Residuo en Tejidos o Productos Animales.

FACTORES A CONSIDERAR EN EL TRATAMIENTO ANTIHELMNTICO

- Espectro de accin.

- Costo. - Frecuencias de administracin - Toxicidad - Nivel de Infestacin - Estado y/o Edad - Dieta Pre y Post-Tratamiento - Condiciones Fsicas Pre-tratamiento - Resistencia

COMPUESTOS IMIDAZOTIAZOLES:
Levamisol (Lev)
Estructura Qumica y Farmacocintica
Clorhidrato de Lev: polvo muy soluble en agua, almacenar a temperaturas no mayores a los 40 C. Fosfato de Lev: Inyectable, almacenar 21 C (nunca congelar). Absorcin: Oral (Clorhidrato), SC (Clorhidrato y fosfato), Percutnea (Clorhidrato). Va IM dolorosa, va IV Toxicidad. Distribucin: va SC obtiene la Cmax en menor tiempo. Alcanza [ ] en hgado, grasa, msculo, rin, leche. Metabolismo y Eliminacin: biotransformacin heptica y excrecin por orina, heces y leche. 7-8 das postadministracin no hay residuos (SC).

MECANISMO DE ACCIN
- Frmaco agonista del receptor Nicotnico en ganglios del parasito. - Dbil accin inhibidora de la Acetilcolinesterasa?. (no comprobado). - Inhibicin de la Fumaratoreductasa y oxidacin del acido succnico del parasito (no ocurre a dosis teraputicas).

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN

- Efecto slo sobre Nematodos: Bovinos, ovinos, caprinos, porcinos, aves, caninos y felinos. - Accin en formas Adultas; en larvas; no es Ovicida.

EFECTOS SECUNDARIOS
(Dosis mayores a las teraputicas)
- Sgnos colinrgicos, hipersalivacin, excitacin, temblores (Rumiantes). - Tos o vmitos en parasitosis pulmonares (Porcinos). - Vmitos, diarrea, cambio de conducta, sacudimiento, agranulocitosis, edema pulmonar, disnea erupciones cutneas (Caninos y felinos). - Inmunomodulador; Inhibidor de Fosfatasa-alcalina (dosis < Teraputicas).

CONTRAINDICACIONES E INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS.

- Frmacos de accin nicotnica (Pirantel, Morantel, Dietilcarbamazina) o Inhibidores
de Acetilcolinesterasa (Organos-fosforados, Neostigmina). - Uso simultaneo con Cloranfenicol o durante la gestacin. - Disfuncin heptica o renal; En estrs reciente (transporte, etc). - Animales productores de leche para consumo humano. - En Equinos.

TETRAHIDROPIRIMIDINAS (TTHP): Pirantel, Morantel, Oxantel.

ESTRUCTURA QUMICA Y FARMACOCINTICA - Pirantel, Oxantel anlogos de TTHP. Morantel (metilado del pirantel).
- Principalmente formulados con sales: Pamoato (pirantel) y/o Tartrato (morantel). - Almacenar a 15-30 C y protegidos de la luz. - Administracin slo Oral: diferencias en absorcin dependen de sales utilizadas y el paciente (rumiantes / no rumiantes). - Absorcin: Citrato de Piratel > Pamoato de Piratel en monogastricos. - Eficacia: Citrato de Piratel < Pamoato de Piratel en monogastricos. - Tartrato de morantel hidrosolubilidad. En rumen (dispositivos de liberacin sostenida) permanece en proventrculos y heces hasta 91 das. - Metabolismo: heptico, principalmente por hidroxilacin, - Excrecin: bilis y orina.

MECANISMO DE ACCIN
- Agonista colinrgico Irreversible (100 veces ms que Ach), despolariza la placa neuromuscular causando parlisis espstica. - Inhibicin de la Acetilcolinesterasa (Pirantel). - Inhibicin de la Fumaratoreductasa en Haemonchus (Morantel).

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN

- Efecto sobre nematodos gastrointestinales adultos: en todas las especies domesticas. - Pirantel efecto sobre tenias en Equinos (duplicando la dosis teraputica).

TOXICIDAD
- Alto ndice teraputico. Slo ataxia en bovinos en dosis (Tartrato de Pirantel).

- Contraindicado administrarlos en conjunto con Levamisol o agonistas colinrgicos.

PIPERAZINA (Dietilendiamina) Y DERIVADOS: Dietilcarbamazina Citrato (DEC).

ESTRUCTURA QUMICA Y FARMACOCINTICA
- Dietilendiamina (DEDA): soluble en agua escasa solubilidad en alcohol. muy Inestable sin formulacin con sales (Adipato, citrato, fosfato, otras). - DEC: muy estable sin sales, soluble en agua y alcohol. - Absorcin en tracto gastrointestinal, se metabolizan hgado y se eliminan principalmente va renal.

MECANISMO DE ACCIN
- DEDA: Agonista selectivo del receptor del GABA, produciendo parlisis flcida. - DEC: Inhibe la sntesis de Leucotrienos, Prostaglandinas, pero no de tromboxanos de microfillarias inmobilizandolas.

USOS Y ESPECTRO DE ACCIN

- DEDA: Acta slo sobre nematodos: equinos, caninos, felinos, porcinos, aves.
Escasa accin sobre nematodos gastrointestinales en Rumiantes. - DEC: Tratamiento preventivo de Dirofilariosis canina, slo o en combinacin con Oxibendazol, Ivermectina, Milbermectina. - Bovinos: en parasitosis pulmonares en altas dosis (accin limitada).

TOXICIDAD
- DEC: toxicidad en dosis preventivas. Irritacin gstrica (poco frecuente). - DEDA: en felinos. Caninos: temblores, ataxia, cambios de comportamiento. Cerdos: diarrea (5 veces la dosis teraputica). Equinos: sin alteraciones aparentes (6-7 veces la dosis teraputica).