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Eddy Lucas Martnez

Penicilinas de amplio espectro


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Estas penicilinas semisinteticas tambin son activas contra una gran variedad de bacilos gramnegativos. Pueden agruparse de acuerdo a su espectro de actividad

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1. Aminopenicilinas

Grupo encabezado por la ampicilina, tiene una sustitucin amino en la cadena lateral. Algunos son proagentes y todos tienen un espectro antibacteriano bastante similar

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Ampicilina

: activa contra todos los microorganismos sensibles a la penicilina G

- Inhibe muchos bacilos gram - como : E. coli, Proteus, Salmonella y Shigella ( debido a su uso extendido algunos han desarrollado resistencia) - Las cepas resistentes a la ampicilina lo son tambin a la penicilina

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Farmacocintica No es degradada por el acido gstrico Absorcin oral incompleta pero adecuada excrecin: principal va el rin, parcialmente por la bilis y se reabsorbe por el circulo enterohepatico

Dosis: 0,5 a 2 g por va oral, intramuscular o intravenosa, segn la gravedad de la infeccin, cada 6 hrs., en nios, 25 a 5 mg/kg/da.
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Indicaciones :

Por su amplio espectro de accin est entre los antibiticos ms usados en odontologa Se prefiere la amoxicilina a la penicilina porque produce niveles en sangre ms altos y sostenidos y tiene una incidencia de diarrea menor Indicaciones generales medicas de la ampicilina son: Infecciones urinarias
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6) fiebre tifoidea

Efectos adversos

diarrea frecuente despus de la administracin oral Al no absorberse completamente el agente no absorbido irrita el intestino grueso y esto altera la flora bacteriana Muestra una alta incidencia de erupciones cutneas, especialmente en pacientes con sida, infecciones por virus Epstein-Barr o leucemia linfocitica
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la hidrocortisona inactiva a la penicilina si se mezcla en la misma solucin intravenosa Como inhibe la flora bacteriana, puede interferir con la desconjugacin y el circuito enterohepatico de los anticonceptivos orales

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BACAMPICILINA

Ester de la ampicilina Se absorbe casi completamente en el tubo digestivo No altera significativamente la flora intestinal

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Amoxicilina: congenere cercano de la

ampicilina, con la cual se asemeja en todos los aspectos excepto: la absorcin oral es mejor La incidencia de diarre es menor Es menos activa contra Shigella y H. influenzae

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Actualmente los mdicos prefieren la ampicilina en la fiebre tifoidea, bronquitis, infecciones urinarias etc. La amoxicilina es uno de los antibiticos ms usados en el tratamiento de las infecciones dentales Es el agente de eleccin para la profilaxis de infecciones de las heridas y de infecciones a distancia (endocarditis bacteriana) despus de la ciruga odontolgica en pacientes susceptibles
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2. carboxipenicilinas
Carbenicilina: la
caracterstica especial de esta penicilina es su actividad contra Pseudomonas aeruginosa y Proteus indol positivos que no son inhibidos por la penicilina G o por las aminopenicilinas No es resistente a las penicilinasas ni a los cidos Se inactiva por va oral Se excreta rpidamente por la orina Se usa como sal sdica en una dosis de 1 a 2 IM o 1 a 5 IV cada 4 a 6 hrs. 5/25/12

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Las dosis altas han causado sangrado por interferencia con la funcin plaquetaria. Parece ser el resultado de una alteracin de los receptores sobre las superficies de las plaquetas

Indicaciones: Infecciones graves causadas por Pseudomonas o Proteus, como quemaduras e infecciones urinarias o septicemias

Ticarcilina:

Es ms potente que la carbenicilina contra pseudomonas pero las dems propiedades son 5/25/12

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3. Ureidopenicilinas
Piperacilina

Es unas 8 veces ms activa que la carbenicilina Muestra buena actividad contra klesiella y se usa principalmente en pacientes neutropenicos o inmunocomprometidos con infecciones graves de grmenes gram y en quemados
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Mezlociclina:

Acvtividad sililar a la ticarciclina contra Pseudomonas y klebsiella Va parenteral Para infecciones causadas por bacilos entricos

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INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS

Las betalactamasas son una familia de enzimas producidas por muchas bacterias gram + y gram que inactivan a los antibiticos betalactamicos al degradar el anillo betalactamico Actualmente existen 3 inhibidores de estas enzimas: El acido clavulnico El sulbactam lazabactam

I. II. III.

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Acido

clavulanico:

Obtenido de Streptomices clavuligerus, tiene anillo betalactamico pero no presenta actividad antibacteriana Es un inhibidor progresivo que se une con las betalactamasas al principio, pero esta unin se vuelve luego covalente (la inhibicin aumenta con el tiempo
5/25/12 Llamado inhibidor suicida

Farmacocintica

Rpida absorcin oral Biodisponibilidad del 60 % Semivida de eliminacin: 1 hr Eliminacin: principalmente filtracin glomerular Hidrilizado y descarboxilado antes de su excrecin

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Indicaciones: La adicin de cido clavulnico restablece la actividad de la amoxicilina contra S. aureus resistente productor de betalactamasa

Efectos adversos: Tolerancia digestiva mala, especialmente en nios Estomatitis y vaginitis candidiasica Erupciones cutneas Algunos casos de dao heptico
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Sulbactam:

Inhibidor semisintetico de las betalactamasas, relacionado qumicamente y por su actividad con el cido clavulnico 2 a 3 veces menos potente que el acido clavulnico El sulbactam no induce a las betalactamasas
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Se ha combinado con ampicilina para su uso contra cepas resistentes productoras de betalactamasas

Indicaciones Gonorrea Infecciones mixtas aerobias y anaerobias, abscesos dentales, infecciones intraabdominales, ginecologicas, quirrgicas

Efectos adversos dolor en el sitio de inyeccin 5/25/12

A EF

S O L

O P

I R

AS N

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Antibiticos semisinteticos derivados de la cefalosporina C obtenida del hongo cephalosporium Se dividieron convencionalmente en cuatro generaciones de acuerdo con la secuencia cronolgica del desarrollo Pero es ms importante el espectro antibacteriano global y la potencia

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Primera generacin oral Cefalexina Cefradina Cefadroxilo

Parenteral Cefazolina

Segunda generacin oral Cefaclor


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Parenteral Cefuroxima

tercera generacin
Oral Cefixima Cefpodoxima Proxetilo o proxetilcefpodoxima Cefdinir Ceftibuteno

Parenteral Cefotaxima Ceftizoxima Cetriaxona Ceftazidima Cefoperazona


Cuarta

generacin

Parenteral

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Todas las cefalosporinas y tienen el mismo mecanismo de accin que las penicilinas (inhiben la sntesis de la pared celular bacteriana) pero se unen a protenas diferentes Se ha informado neutropenia, trombocitopenia, elevacin de las transaminasas plasmaticas y de urea Dosis: 0,5 a 2 g IM o IV cada 8 hrs., en nios 30 mg/kg/da
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Cefalosporina de primera generacin

1960 Muy buena actividad contra las bacterias gram + pero menos contra las gram

Cefazolina:

Activa contra la mayoria de microorganismos sensibles a la penicilina (S. piogenes y S. viridans. Es ms activo contra Klebsiella y E. coli
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Dosis: 0,25 g cada 8 horas (casos leves), 1 g cada 6 horas (casos graves) por via IM o IV

Cefalexina

Cefalosporina de primera generacin efectiva por via oral Similar en su espectro a la cefazolina Alcanza altas concentraciones en la bilis sin cambios en con la orina
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Una de las cefalosporinas ms usadas; en odontologia se emplea como alternativa de la amoxicilina Dosis: 0,25 g cada 6 a 8 hrs (nios 25-100 mg/k/da).

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Cefradina
Casi identico a la cefalexina, pero menos activo contra algunos microorganismos

La administracin puede causar diarrea como efecto adverso

Cefadroxilo

Buena penetracin en los tejidos incluso los del alveolo dental

Ejerce una accin ms sostenida en el sitio de infeccin y puede administrarse cada 12 horas
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A menudo se elige en las infecciones dentales Dosis : 0,5 a 1g dos veces al da

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Cefalosporinas de segunda generacin

Son ms activos contra microorganismos gram --, algunos miembros son ms activos contra los anaerobios

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Frmaco

Actividad Contra: Serratia, Proteus indol, B. fragilis

Va de administraci n

indicaciones
Infecciones por anaerobios, obstetricas y quirurgicas

Dosis

Cefoxitina

1 a 2 g IM o IV cada 6 a 8 horas

Gonococo, H. Cefuroxima influenzae Cocos gram + Ciertos anaerobios


Cefuroxima axetilo

Tratamiento de meningitis por H. influenzae, meningococo y neumococo

IM

En el tratamiento de una dosis IM de la gonorrea

anaerobios

Via oral
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250 a 500 A menudo mg dos para veces por infecciones da, en dentales nios dar la

Cefalosporinas de tercera generacin

Actividad ampliada contra enterobacterias gram Todas las cefalosporinas de esta generacin son muy resistentes a las betalactamasas de las bacterias gram --

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Cefotaxima Ceftizoxima Ceftriaxona Ceftazidima Cefoperazona Cefixima Cefpodoxima proxetilo Cefdinir ceftibuteno
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Cefalosporinas de cuarta generacin

Cefepima Cefpiroma
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MONOBACTMICOS
Frmaco
Aztreonam

Actividad Contra:

Va de administraci n

Indicaciones

Dosis

Bacilos Infecciones entericos gram IM oIV intrahospitalar 0,5 a 2 g IM o IV y H. ias de origen influenzae en urinario, biliar, cada 6 a 12 horas concentracione digestivo y s muy bajas y genital Pseudomonas femenino en concentracione Puede s moderadas emplearse en pacientes alergicos a la 5/25/12

CARBAPENEMES

Antibiotico betalactamico extremadamente potente y de muy amplio espectro Es resistente a la mayoria de las betalactamasas e inhibe al estafilococo productor de la penicilinasa

Frmaco

Actividad Contra:

Va de administraci n

indicaciones

Efectos adversos

Cocos gram + IMIPENEM Enterobacterias , P. aeuroginosa,

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Infecciones intrahospitalar Convulsione s en dosis ias graves, altas y en pacientes

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