Complejo Frmaco-receptor Click to edit Master subtitle style

FARMACODINAMIA GENERALIDADES.

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DEFINICIONES

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AFINIDAD Y EFICACIA

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MECANISMO DE ACCIN.

Modifican las actividades que se producen.

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MECANISMOS DE ACCIN EJEMPLOS:

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EFECTO DE UN MEDICAMENTO SOBRE EL PACIENTE.

Dos componentes: Actividad objetiva:

Resultado de haber alcanzado una cierta

Efecto placebo: Efectos no vinculados a sus propiedades farmacodinmicas sino a las expectativas del paciente. Es mayor cuando:
Mayor es el componente subjetivo de la dolencia. Mejor es el centro asistencial donde se efecta un

concentracin en el rgano blanco.

estudio.

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TEORA DE RECEPTORES
Los efectos teraputicos y txicos de un frmaco

se dan por sus interacciones con molculas.

Frmacos actan mediante la asociacin con

molculas especficas, alterando sus actividades biolgicas.

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TEORA DE RECEPTORES
La interaccin con los receptores es la base del

mecanismo de accin farmacolgico:

Determinan las relaciones cuantitativas entre la dosis o la concentracin de un medicamento y sus efectos farmacolgicos Son responsables de la selectividad del efecto de un medicamento Median las acciones de los frmacos agonistas y antagonistas

La mayora de los receptores son polipptidos, con

diferentes formas y cargas elctricas.

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TEORA DE RECEPTORES

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TEORA DE RECEPTORES

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RECEPTORES FARMACOLGICOS
DOMINIOS: De unin al ligando Efector FAMILIAS DE RECEPTORES: Receptores con actividad enzimtica Receptores tipo canales inicos (ionotrpicos) Receptores acoplados a protenas G (metabotrpicos) Receptores citoslicos o intracelulares

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1.- Receptores asociados a canales Click to edit Master subtitle style inicos (ionotrpicos).

Agonista acta directamente. Inicio y neutralizacin de respuesta es la ms rpida.

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RECEPTOR ASOCIADO A CANAL DE SODIO

Ej: Receptor Nicotnico para Acetil-Colina Forma un canal permeable a Na+

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Implicados principalmente en la Neurotransmicin

sinptica rpida (el canal se abre a los mseg de la unin del ligando).

Se unen 2 molculas de Acetilcolina a las subunidades a presentando cooperativismo positivo. Existen 2 tipos de R: NM: musculares NN: neuronales

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2.- Receptores asociados a protenas G Click to edit Master subtitle style (metabotrpicos)

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RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEINAS G

Implicados en una transmisin relativamente

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rpida, generndose una respuesta en seg.

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RECEPTORES ACOPLADOS A PROTENA G

Receptores de membrana que

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interactan con protenas efectoras intracelulares (Protenas G)

Estructura: Receptor: Protena hidrfoba con 7 elementos helicoidales transmembrana
Porcin extracelular: Interacta

con el ligando Porcin intracelular: interacta con las Protenas G

Protenas G:
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RECEPTORES ACOPLADOS A PROTENA G

SUBTIPOS :

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RECEPTORES DE18 18 MEMBRANA (ADENILIL CICLASA)

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INTERACCIN GS Y GI
R1 =Gs R1= Gi R2 = Gs R2 = Gq

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Efectos diferentes o incluso opuestos de un mismo ligando

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ACTIVACIN DE PLC CA2+ -CAM

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SISTEMAS EFECTORES DE PROTENAS G

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SISTEMAS EFECTORES DE PROTENAS G

activar:

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Una vez activadas las protenas G, pueden

Canales inicos Sistemas de Segundos Mensajeros Sistema de la Adenilato Ciclasa (AC) Sistema de la Guanilato Ciclasa (GC) Sistema del Fosfolipasa C

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SISTEMA DE LA AC

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SISTEMA DE LA PLC

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RECEPTORES MUSCARNICOS
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RECEPTOR MUSCARINICO
Es un tipo de R

acoplado a Protena G.
Se conocen 5 tipos: M1, M3 y M5: + AC, +PLC M2, M4: - AC

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RECEPTORES MUSCARNICOS

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RECEPTORES ADRENRGICOS
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RECEPTORES ADRENRGICOS
RECEPTORES a :

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a1: postsinpticos. Predominan en musculo liso

vascular. a2: presinpticos. Inhiben la liberacin de Catecolaminas.

RECEPTORES b

b1: cardacos. Estimulan todas las prop del

corazn. b2: musculo liso. Ej: M liso Bronquial y uterino, libera insulina. b3: tejido adiposo.
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RECEPTORES ADRENRGICOS.
Receptores acoplados a Protena G:
receptor 1 2 1 2 Protena Sistema G efector Gq Gi Gs Gs PLC AC AC AC Accin Farmacolgica Contraccin de musculo liso vascular Control presinptico de liberacin Estimulacin de msculo liso cardaco

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Relajacin de musc liso vascular y bronquial

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3.- RECEPTORES CON ACTIVIDAD ENZIMTICA

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RECEPTORES PROTENCINASA: Protencinasas ligadas a membranas plasmticas que actan por fosforilacin de protenas blanco (segundos mensajeros) Dominios:
Extracelular: de unin al ligando. Intracelular: cataltico (protencinasa).

Fosforila resduos de tirosina, serina o treonina

especficos. Su accin demora minutos.

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4.- RECEPTORES CITOSLICOS

Denominados tambin factores de transcripcin Son receptores de hormonas esteroideas (CCS, H.

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Tiroideas, Vit D, retinoides, etc.)

Son protenas ligadoras de DNA que regulan la

trascripcin de genes especficos.

Se sintetiza mRNA, son las ms lentas. Estructura: Poseen 3 dominios funcionales

HOOC Dominio ligador de hormona Dominio de unin a sitios especficos del DNA Dominio de funcin desconocida NH3

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PRXIMA CLASE.
AGONISMO Y ANTAGONISMO RELACIN DOSIS-EFECTO

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